اطلاعات داروی آتراکوريوم
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) داروي كمكي در بيهوشي عمومي جهت تسهيل لوله‌گذاري ناي و ايجاد اثرات شل كنندگي عضلاني هنگام جراحي يا تنفس مصنوعي در ICU.
بزرگسالان و كودكان بالاي 12 سال : شروع mg/kg 15/0 يا mg/kg 2/0 وريدي و سپس mg/kg 03/0 وريدي هر 50-40 دقيقه بعد از دوز شروع mg/kg 15/0 و هر 60-50 دقيقه متعاقب دوز شروع mg/kg 2/0 به عنوان دوز نگهدارنده در جراحيهاي طولاني يا mcg/kg/min 3 به عنوان انفوزيون نگهدارنده بعد از دوز شروع و سپس كاهش آن به mcg/kg/min 2-1 در صورت لزوم.
كودكان 12-2 سال: mg/kg 1/0 وريدي در عرض 10-5 ثانيه و mcg/kg/min 3 به عنوان انفوزيون نگهدارنده وريدي بعد از دوز شروع و سپس كاهش آن به mcg/kg/min 2-1 در صورت لزوم در جراحيهاي طولاني.
ب) نگهداري بلوك عصبي ـ عضلاني در ICU.
بزرگسالان: mcg/kg/min 3 به صورت انفوزيون وريدي. دوز مورد نياز بسيار متفاوت بوده ضمن اينكه در طول زمان دوز مورد نياز ممكن است افزايش يا كاهش يابد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو، داروهاي بيس ـ بنزيل ايزوكينولينيوم و بنزيل‌الكل.
عوارض جانبي:
قلبي ـ عروقي: گرگرفتگي، افت فشارخون، براديكاردي.
مسموميت و درمان
تجويز بيش از اندازه دارو ممكن است منجر به بلوك عصبي ـ عضلاني بيش از زمان لازم براي بيهوشي و جراحي شود.
درمان اصلي شامل حفظ راه هوائي و كنترل تهويه تا زمان اطمينان از بهبود عملكرد عصبي ـ عضلاني طبيعي است. در زمان شروع بهبودي از بلوك عصبي ـ عضلاني به منظور تسريع سرعت بهبودي مي‌توان از يك داروي آنتي‌كولين استراز (مانند نئوستيگمين، ادروفونيوم) همراه با يك داروي آنتي‌كولينرژيك مناسب استفاده نمود.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با داروهاي آمينوگليكوزيدي، باسيتراسين كليندامايسين، سديم كوليستيميتات، كوليستين، لينكومايسين، ليتيوم، بي‌حس كننده‌هاي موضعي، نمكهاي منيزيم، پلي‌ميكسين، پروكائيناميد، كينيدين و تتراسيكلين‌ها ممكن است باعث افزايش اثر بلوك عصبي ـ عضلاني سيس‌آتراكوريوم شود. مصرف همزمان با احتياط انجام شود.
مصرف كاربامازپين و فني‌توئين باعث كوتاه شدن طول اثر بلوك عصبي ـ عضلاني سيس‌آتراكوريوم مي‌شوند. سرعت انفوزيون بايد افزايش يابد.
انفلوران تجويز شده همراه با نيتروس اكسايد يا اكسيژن و ايزوفلوران ممكن است طول اثر باليني عملكرد دوز اوليه و نگهدارنده سيس‌آتراكوريوم را افزايش دهد. در جراحيهاي طولاني ممكن است كاهش تكرار دوز نگهدارنده، كاهش دوز نگهدارنده يا كاهش سرعت انفوزيون نياز شود.
مصرف همزمان با سوكسينيل‌كولين زمان رسيدن به حداكثر بلوك عصبي ـ عضلاني را كوتاه تر مي‌كند.
مکانيسم اثر:
شل كننده عضلاني ـ اسكلتي: سيس آتراكوريوم به صورت رقابتي به رسپتورهاي كولينرژيك در صفحه انتهائي حركتي اتصال يافته و باعث آنتاگونيزه شدن اثر اسيتل‌كولين و در نتيجه بلوك انتقال عصبي ـ عضلاني مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو به صورت وريدي استفاده مي‌شود.
پخش: به دليل وزن مولكولي بالا و پلاريته زياد حجم توزيع دارو محدود است. به دليل تجزيه سريع دارو در PH فيزيولوژيك اتصال پروتئيني دارو مورد بررسي قرار نگرفته است.
متابوليسم: تجزيه سيس‌آتراكوريوم مستقل از متابوليسم كبدي انجام مي‌شود.
دارو تحت مكانيسم حذفي هافمن (روند شيميائي وابسته به PH و دما) قرار گرفته و در نتيجه لادانوزين و متابوليت مونوكواترنري آكريلات تشكيل مي‌گردد.
دفع: متابوليت‌هاي سيس‌آتراكوريوم از ادرار و مدفوع دفع مي‌شوند. نيمه عمر حذف دارو 29-22 دقيقه است.
اشكال دارويي:
Injection : 2 mg/ml, 10ml, 2 mg/ml, 2.5ml, 2 mg/ml, 5ml, 5 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بلوك كننده عصبي ـ عضلاني غير دپولاريزان.
طبقه‌بندي درماني: شل كننده عضلاني.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B.
نام‌هاي تجاري: Nimbex
ملاحظات اختصاصي
توجه: سيس‌آتراكوريوم با پروپوفول يا كتورولاك تزريقي جهت Y-site سازگار نيست. دارو اسيدي بوده و با محلولهاي قليائي با 5/8 PH> مانند محلولهاي بيكربنات جهت Y-site ناسازگار است. دارو نبايد در محلولهاي رينگر لاكتات به دليل عدم سازگاري رقيق شود.
1- به دليل شروع اثر متوسط، سيس‌آتراكوريوم جهت انتوباسيون اندوتراكئال با توالي سريع توصيه نمي‌گردد.
2- سيس‌آتراكوريوم به دليل عدم تأثير بر هوشياري، آستانه درد و فعاليت مغزي نبايد مثل بيهوشي بيمار به منظور بلوك عصبي ـ عضلاني استفاده شود.
3- دارو بي‌رنگ يا كمي زردرنگ يا سبز مايل به زرد است. در صورت تغيير رنگ يا وجود ذرات قابل مشاهده در محلول نبايد استفاده شود.
4- به منظور جلوگيري از استفاده دوز نامناسب در افراد مبتلا به فلج يك طرفه يا دو طرفه بررسي عملكرد عصبي ـ عضلاني بايد در اندام غير درگير انجام شود.
5- در بيماران مبتلا به بيماريهاي عصبي ـ عضلاني (مانند مياستني گراو و سندرم مياستنيك) ممكن است اثر بلوك عصبي ـ عضلاني طولاني شود. بنابراين توصيه به استفاده از محركهاي عصب محيطي و عدم استفاده از دوز بيشتر از mg/kg 02/0 مي‌شود.
6- به دليل احتمال وجود مقاومت نسبت به اثرات بلوك كننده‌هاي عصبي ـ عضلاني در بيماران مبتلا به سوختگي ممكن است اين بيماران نياز به دوزهاي بيشتري داشته باشند.
7- عملكرد بلوك عصبي ـ عضلاني را توسط محركهاي عصبي مورد بررسي قرار داده و قبل از اينكه پاسخ تعريف شده‌اي از تحريك عصبي نگرفته‌ايد دوز دارو را افزايش ندهيد. در صورت عدم پاسخ، انفوزيون دارو را تا برگشت پاسخ متوقف نمائيد.
8- به دليل افزايش يا كاهش اثر سيس‌آتراكوريوم در اثر ناپايداري اسيد ـ باز يا الكتروليت‌هاي سرم بيماران بايد از نظر اسيد و باز و الكتروليت‌هاي سرم پايش شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
به بيمار و بستگان بيمار اطمينان دهيد كه بيمار در زمان استفاده از دارو تحت نظارت كامل مي‌باشد.
مصرف در سالمندان: استفاده از دارو در سالمندان بايد با احتياط انجام شود. زمان رسيدن به حداكثر بلوك عصبي ـ عضلاني در سالمندان يك دقيقه بيشتر است.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو در كودكان زير 2 سال به اثبات نرسيده است.
مصرف در شيردهي: به دليل عدم مشخص بودن ترشح دارو در شير، استفاده دارو در شيردهي با احتياط انجام شود.
مصرف در بارداري: استفاده از دارو در خانم‌هاي باردار با احتياط انجام شود.
الف) داروي كمكي در بيهوشي عمومي جهت تسهيل لوله‌گذاري ناي و ايجاد اثرات شل كنندگي عضلاني هنگام جراحي يا تنفس مصنوعي در ICU.
بزرگسالان و كودكان بالاي 12 سال : شروع mg/kg 15/0 يا mg/kg 2/0 وريدي و سپس mg/kg 03/0 وريدي هر 50-40 دقيقه بعد از دوز شروع mg/kg 15/0 و هر 60-50 دقيقه متعاقب دوز شروع mg/kg 2/0 به عنوان دوز نگهدارنده در جراحيهاي طولاني يا mcg/kg/min 3 به عنوان انفوزيون نگهدارنده بعد از دوز شروع و سپس كاهش آن به mcg/kg/min 2-1 در صورت لزوم.
كودكان 12-2 سال: mg/kg 1/0 وريدي در عرض 10-5 ثانيه و mcg/kg/min 3 به عنوان انفوزيون نگهدارنده وريدي بعد از دوز شروع و سپس كاهش آن به mcg/kg/min 2-1 در صورت لزوم در جراحيهاي طولاني.
ب) نگهداري بلوك عصبي ـ عضلاني در ICU.
بزرگسالان: mcg/kg/min 3 به صورت انفوزيون وريدي. دوز مورد نياز بسيار متفاوت بوده ضمن اينكه در طول زمان دوز مورد نياز ممكن است افزايش يا كاهش يابد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: سابقه حساسيت به دارو، داروهاي بيس ـ بنزيل ايزوكينولينيوم و بنزيل‌الكل.
عوارض جانبي:
قلبي ـ عروقي: گرگرفتگي، افت فشارخون، براديكاردي.
مسموميت و درمان
تجويز بيش از اندازه دارو ممكن است منجر به بلوك عصبي ـ عضلاني بيش از زمان لازم براي بيهوشي و جراحي شود.
درمان اصلي شامل حفظ راه هوائي و كنترل تهويه تا زمان اطمينان از بهبود عملكرد عصبي ـ عضلاني طبيعي است. در زمان شروع بهبودي از بلوك عصبي ـ عضلاني به منظور تسريع سرعت بهبودي مي‌توان از يك داروي آنتي‌كولين استراز (مانند نئوستيگمين، ادروفونيوم) همراه با يك داروي آنتي‌كولينرژيك مناسب استفاده نمود.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با داروهاي آمينوگليكوزيدي، باسيتراسين كليندامايسين، سديم كوليستيميتات، كوليستين، لينكومايسين، ليتيوم، بي‌حس كننده‌هاي موضعي، نمكهاي منيزيم، پلي‌ميكسين، پروكائيناميد، كينيدين و تتراسيكلين‌ها ممكن است باعث افزايش اثر بلوك عصبي ـ عضلاني سيس‌آتراكوريوم شود. مصرف همزمان با احتياط انجام شود.
مصرف كاربامازپين و فني‌توئين باعث كوتاه شدن طول اثر بلوك عصبي ـ عضلاني سيس‌آتراكوريوم مي‌شوند. سرعت انفوزيون بايد افزايش يابد.
انفلوران تجويز شده همراه با نيتروس اكسايد يا اكسيژن و ايزوفلوران ممكن است طول اثر باليني عملكرد دوز اوليه و نگهدارنده سيس‌آتراكوريوم را افزايش دهد. در جراحيهاي طولاني ممكن است كاهش تكرار دوز نگهدارنده، كاهش دوز نگهدارنده يا كاهش سرعت انفوزيون نياز شود.
مصرف همزمان با سوكسينيل‌كولين زمان رسيدن به حداكثر بلوك عصبي ـ عضلاني را كوتاه تر مي‌كند.
مکانيسم اثر:
شل كننده عضلاني ـ اسكلتي: سيس آتراكوريوم به صورت رقابتي به رسپتورهاي كولينرژيك در صفحه انتهائي حركتي اتصال يافته و باعث آنتاگونيزه شدن اثر اسيتل‌كولين و در نتيجه بلوك انتقال عصبي ـ عضلاني مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
فارماكوكينتيك
جذب: دارو به صورت وريدي استفاده مي‌شود.
پخش: به دليل وزن مولكولي بالا و پلاريته زياد حجم توزيع دارو محدود است. به دليل تجزيه سريع دارو در PH فيزيولوژيك اتصال پروتئيني دارو مورد بررسي قرار نگرفته است.
متابوليسم: تجزيه سيس‌آتراكوريوم مستقل از متابوليسم كبدي انجام مي‌شود.
دارو تحت مكانيسم حذفي هافمن (روند شيميائي وابسته به PH و دما) قرار گرفته و در نتيجه لادانوزين و متابوليت مونوكواترنري آكريلات تشكيل مي‌گردد.
دفع: متابوليت‌هاي سيس‌آتراكوريوم از ادرار و مدفوع دفع مي‌شوند. نيمه عمر حذف دارو 29-22 دقيقه است.
اشكال دارويي:
Injection : 2 mg/ml, 10ml, 2 mg/ml, 2.5ml, 2 mg/ml, 5ml, 5 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بلوك كننده عصبي ـ عضلاني غير دپولاريزان.
طبقه‌بندي درماني: شل كننده عضلاني.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B.
نام‌هاي تجاري: Nimbex
ملاحظات اختصاصي
توجه: سيس‌آتراكوريوم با پروپوفول يا كتورولاك تزريقي جهت Y-site سازگار نيست. دارو اسيدي بوده و با محلولهاي قليائي با 5/8 PH> مانند محلولهاي بيكربنات جهت Y-site ناسازگار است. دارو نبايد در محلولهاي رينگر لاكتات به دليل عدم سازگاري رقيق شود.
1- به دليل شروع اثر متوسط، سيس‌آتراكوريوم جهت انتوباسيون اندوتراكئال با توالي سريع توصيه نمي‌گردد.
2- سيس‌آتراكوريوم به دليل عدم تأثير بر هوشياري، آستانه درد و فعاليت مغزي نبايد مثل بيهوشي بيمار به منظور بلوك عصبي ـ عضلاني استفاده شود.
3- دارو بي‌رنگ يا كمي زردرنگ يا سبز مايل به زرد است. در صورت تغيير رنگ يا وجود ذرات قابل مشاهده در محلول نبايد استفاده شود.
4- به منظور جلوگيري از استفاده دوز نامناسب در افراد مبتلا به فلج يك طرفه يا دو طرفه بررسي عملكرد عصبي ـ عضلاني بايد در اندام غير درگير انجام شود.
5- در بيماران مبتلا به بيماريهاي عصبي ـ عضلاني (مانند مياستني گراو و سندرم مياستنيك) ممكن است اثر بلوك عصبي ـ عضلاني طولاني شود. بنابراين توصيه به استفاده از محركهاي عصب محيطي و عدم استفاده از دوز بيشتر از mg/kg 02/0 مي‌شود.
6- به دليل احتمال وجود مقاومت نسبت به اثرات بلوك كننده‌هاي عصبي ـ عضلاني در بيماران مبتلا به سوختگي ممكن است اين بيماران نياز به دوزهاي بيشتري داشته باشند.
7- عملكرد بلوك عصبي ـ عضلاني را توسط محركهاي عصبي مورد بررسي قرار داده و قبل از اينكه پاسخ تعريف شده‌اي از تحريك عصبي نگرفته‌ايد دوز دارو را افزايش ندهيد. در صورت عدم پاسخ، انفوزيون دارو را تا برگشت پاسخ متوقف نمائيد.
8- به دليل افزايش يا كاهش اثر سيس‌آتراكوريوم در اثر ناپايداري اسيد ـ باز يا الكتروليت‌هاي سرم بيماران بايد از نظر اسيد و باز و الكتروليت‌هاي سرم پايش شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
به بيمار و بستگان بيمار اطمينان دهيد كه بيمار در زمان استفاده از دارو تحت نظارت كامل مي‌باشد.
مصرف در سالمندان: استفاده از دارو در سالمندان بايد با احتياط انجام شود. زمان رسيدن به حداكثر بلوك عصبي ـ عضلاني در سالمندان يك دقيقه بيشتر است.
مصرف در كودكان: اثربخشي و ايمني دارو در كودكان زير 2 سال به اثبات نرسيده است.
مصرف در شيردهي: به دليل عدم مشخص بودن ترشح دارو در شير، استفاده دارو در شيردهي با احتياط انجام شود.
مصرف در بارداري: استفاده از دارو در خانم‌هاي باردار با احتياط انجام شود.
