اطلاعات داروی آتروپین سولفات
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) براديكاردي علامتي، برادي آريتمي (ريتمهاي اتصالي يا فراري) (junctional or escape rhythm).
بزرگسالان: مقدار 1-5/0 ميلي گرم تزريق وريدي و بعد از آن هر 3 تا 5 دقيقه ، تا حداكثر مقدار mg/kg 03/0 مصرف مي‌شود. مقادير كمتر (كمتر از 5 /0 ميلي گرم) ممكن است موجب برادي كاردي شود.
كودكان) مقدار mg/kg 02/0 تا حداكثر مقدار 1 ميلي گرم يا mg/m 23/0 مصرف مي‌گردد. اين مقادير را مي‌توان هر 5 دقيقه تكرار كرد.
توجه: در صورت موجود نبودن رگ، مي توان دارو را داخل تراشه تجويز کرد. دوز 5/2 برابر مقدار وريدي بوده که در 10 ميلي ليتر نرمال سالين در بالغين، و 1 تا 2 ميلي ليتر نرمال سالين يا نيم نرمال در کودکان حل شود.
ب) جلوگيري از ترشحات و انسداد رفلكس‌هاي عصب واگ قبل از جراحي.
بزرگسالان و کودکان بالا ي 20 کيلوگرم : مقدار 4 /0 ميلي گرم 60-30 دقيقه قبل از بيهوشي تزريق عضلاني مي‌شود.
کودکان کمتر از 20 کيلوگرم: 1/0 ميلي گرم براي 3 کيلو گرم، 2/0 ميلي گرم براي 9-4 کيلوگرم، 3/0 ميلي گرم براي 20-10 کيلوگرم، 60-30 قبل از بيهوشي تزريق مي شود.
پ) پادزهر مسموميت با حشره كش هاي مهاركننده كوليناستراز.
بزرگسالان و كودكان: مقدار 2-1 ميلي گرم تزريق وريدي يا عضلاني مي‌شود. اين مقدار هر 60-5 دقيقه، تا رفع علائم موسكاريني تكرار مي‌شود.
در موارد شديد مي‌توان 6-2 ميلي گرم تزريق عضلاني يا وريدي كرد و سپس هر 60-5 دقيقه تكرار كرد.
ت) جلوگيري از عوارض موسكاريني داروهاي آنتيكوليناستراز وقتي جهت برگشت عوارض بلوك عصبي ـ عضلاني داروهاي curariform مصرف مي‌شوند.
بزرگسالان: 6/0 تا 2/1 ميلي گرم براي هر mg 5/2-5/0 نئوستيگمين يا mg 20-10 پيريدوستيگمين به صورت وريدي چند دقيقه قبل از تجويز داروهاي آنتيكوليناستراز استفاده مي شود.
ث) درمان كوتاه مدت يا جلوگيري از برونكواسپاسم.
بزرگسالان: mg/kg 025/0 از طريق نبولايزر 3 يا 4 بار در روز تا حداكثر mg 5/2.
كودكان: mg/kg 05/0 سه يا چهار بار در روز.
مكانيسم اثر
آتروپين به عنوان يك آنتيكولينرژيك (پاراسمپاتوليتيك) با موارد مصرف زياد، هنوز عمده ترين دارو براي درمان برادي آريتمي است. اين دارو با مسدود كردن اثرات استيلكولين بر گره هاي سينوسي ـ دهليزي و دهليزي ـ بطني، سرعت انتقال آنها را تسريع مي كند.
آتروپين سرعت تخليه الكتريكي گره سينوسي را نيز افزايش و زمان عدم پاسخ دهي گره دهليزي ـ بطني را كاهش مي‌دهد. اين تغييرات باعث افزايش سرعت ضربان قلب (دهليزي و بطني) مي‌شود.
آتروپين اثرات متفاوت (و از نظر باليني بي اهميت) بر روي سيستم هيس پوركنژ دارد. مقادير كم (كمتر از 5/0 ميلي گرم) و گه گاهي مقادير زيادتر اين دارو، به واكنش متناقض آهسته شدن ضربان قلب منجر مي‌شود كه ممكن است با ضربان سريع تر ادامه يابد.
آتروپين به عنوان يك داروي مسدود كننده گيرنده‌هاي كولينرژيك، اعمال سيستم اعصاب پاراسمپاتيك بر روي برخي غدد (نايژه‌اي، بزاقي، تعريقي) را كاهش مي‌دهد و موجب كم شدن ترشحات اين غدد مي‌شود. آتروپين اثرات كولينرژيك بر روي عنبيه، جسم مژگاني و عضلات صاف نايژه‌ها و روده را كاهش مي‌دهد.
آتروپين به عنوان پادزهر مسموميت با مهاركننده‌هاي كوليناستراز، اثرات مقلد كولين اين حشره كشها را مهار مي‌كند.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با ساير داروهاي آنتيكولينرژيك يا داروهاي داراي اثرات آنتيكولينرژيك، باعث بروز اثرات اضافي مي‌شود.
آمانتادين باعث تشديد عوارض آنتيكولينرژيك مي‌شود. با احتياط استفاده شوند.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد ، بي قراري، آتاكسي، عدم درك مكان و زمان، توهم، هذيان، اغما، بي خوابي، سرگيجه، هيجان، آشفتگي، اغتشاش شعور (بخصوص در افراد سالخورده).
قلبي ـ عروقي: تاكيكاردي بعد از دوزهاي بالا ، طپش قلب ، آنژين صدري، براديكاردي بعد از دوزهاي پايين.
پوست: برافروختگي و گرم شدن پوست.
چشم: ترس از نور (با مصرف مقدار يك ميلي گرم)، تاري ديد، گشادي مردمك چشم (با مصرف مقدار دو ميلي گرم)، افزايش فشار داخل چشم.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تشنگي، يبوست، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، ناتواني جنسي.
خون: لكوسيتوز.
ساير عوارض: واكنشهاي آلرژيك شديد مثل آنافيلاكسي و كهير.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اين تظاهرات ناشي از فعاليت بيش از حد آنتيكولينرژيك، بخصوص تحريك سيستم اعصاب مركزي و دستگاه قلبي ـ عروقي هستند.
درمان: تجويز فيزوستيگمين (كه فعاليت آنتيكولينرژيك را مهار مي كند) و همچنين اقدامات حمايتي در صورت لزوم.
مکانيسم اثر:
جذب: تزريق وريدي اين دارو بهترين راه درمان برادي آريتمي است.
آتروپين در تزريق به داخل ناي ، به خوبي از درخت نايژه‌اي جذب مي‌شود (اين روش در براديكاردي حاد، در مواردي كه شرايط لازم براي تزريق وريدي مهيا نباشد، به ميزان يك ميلي گرم مصرف مي‌شود). اثرات اين دارو بر روي ضربان قلب طي 4-2 دقيقه بعد از تزريق وريدي به حداكثر مي‌رسد. از راه خوراكي يا تزريق عضلاني به خوبي جذب مي‌شود و حداكثر اثر آن در مهار ترشح بزاق دهان، طي 60-30 دقيقه پس از تجويز خوراكي يا عضلاني به دست مي‌آيد.
پخش: در سرتاسر بدن (از جمله CNS) انتشار مي يابد. تنها حدود 18 درصد اين دارو به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد (اين امر از نظر باليني بي اهميت است).
متابوليسم: در كبد به چندين متابوليت متابوليزه مي‌شود. حدود 50-30 درصد به صورت تغيير نيافته از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق كليه‌ها و مقادير كمي از آن از طريق مدفوع و هواي بازدمي دفع مي‌شود. نيمه عمر دفع دارو شامل دو مرحله مي باشد. مرحله اول نيمه عمر دفع آتروپين به مدت دو ساعت و به دنبال آن ، نيمه عمر نهايي دارو به مدت حدود 5/12 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به آتروپين، گلوكوم زاويه بسته، چسبندگي عدسي و عنبيه، تاكيكاردي، بيماريهاي انسدادي دستگاه گوارش، ايلئوس، آتوني روده در افراد مسن يا بيماران ناتوان ، كوليت اولسروز شديد، مگاكولون سمي ناشي از كوليت اولسراتيو، بيماريهاي كبدي، اوروپاتي انسدادي، بيماريهاي كليوي، مياسنتي گراويس (مگر در درمان عوارض جانبي ناشي از مهاركننده‌هاي كوليناستراز)، آسم، تيروتوكسيكوز، Mobitz تيپ II.
موارد احتياط: در كودكان با فلج اسپاستيك و بيماران مسن با احتياط به كار رود. دوزهاي پايين به صورت پارادوكسيكال باعث كاهش ضربان قلب مي شوند. بعضي از فرآورده‌ها حاوي متا بيسولفيت بوده كه باعث واكنش هاي آلرژيك مي شود. در صورت مصرف استنشاقي مكرر بخصوص در افراد مسن، دارو تجمع مي يابد. دفع حرارت از بدن را بخصوص در آب و هواي گرم مختل مي كند. در بيماران با نوروپاتي اتونوم ، هيپرپلازي پروستات، هيپرتيروئيديسم، CHF، آريتمي قلبي، بيماريهاي مزمن ريوي، بيماريهاي دستگاه صفراوي با احتياط مصرف شود. افراد مسن داروهاي آنتيكولينرژيك را به خوبي تحمل نمي‌كنند و بهتر است در اين گروه از افراد استفاده نشود. امروزه موارد مصرف آتروپين محدود به درمان برادي آريتمي يا مصارف قبل از جراحي است.
اشكال دارويي:
Tablet: 0.5 mg
Injection: 0.5 mg/ml, 1ml, 1 mg/ml, 10ml, 10 mg/ml, 2ml,
2.5 mg/ml, 0.8ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتيكولينرژيك، آلكالوئيد بلادونا.
طبقه‌بندي درماني: ضد آريتمي، مهار كننده عصب واگ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در صورت وجود اختلال قلبي، بيمار را بايد از نظر بروز تاكيكاردي تحت نظر داشت.
2- تزريق وريدي آتروپين ممكن است ابتدا موجب واكنش متناقض براديكاردي شود كه معمولاً طي 2 دقيقه رفع مي‌شود.
3- مقدار مصرف مايعات و ميزان دفع آنها در روز بايد پيگيري شود. آتروپين ممكن است موجب احتباس ادرار يا اشكال در دفع ادرار شود. در صورت امكان، بيمار قبل از مصرف دارو ادرار كند.
4- مصرف مقادير زياد اين دارو ممكن است موجب افزايش درجه حرارت بدن، احتباس ادرار و اثر بر سيستم اعصاب مركزي، از جمله توهم و اغتشاش شعور (هذيان ناشي از اثرات آنتيكولينرژيك) شود. ساير داروهاي آنتيكولينرژيك ممكن است انسداد عصب واگ را افزايش دهند.
5 - شدت عوارض جانبي با مقدار مصرف دارو تغيير مي‌كند.
6- با نوراپي نفرين بيتارارتارات و بيکربنات ناسازگار مي باشد. همزمان با هم به کار نروند.
روش تجويز آتروپين
تزريق وريدي: به صورت رقيق نشده و بولوس تجويز شود، تجويز آهسته به صورت پارادوكسيكال (متناقض) باعث براديكاردي مي شود.
تجويز داخل تراشه: در نرمالسالين يا آب مقطر رقيق شود. سرعت جذب در محلول آب مقطر سريع تر است ولي باعث اثرات بيشتر روي PaO2 مي‌شود. موقع تجويز، فشار بر قفسه سينه متوقف شده و دارو را سريع اسپري كنيد و بعد از آن مجدداً عمليات احياء را شروع كنيد.
مصرف در سالمندان: در مردان سالخورده مبتلا به هيپرتروفي خوش خيم پروستات، بايد بيمار را از نظر ابتلا به احتباس ادرار به دقت تحت نظر گرفت.
الف) براديكاردي علامتي، برادي آريتمي (ريتمهاي اتصالي يا فراري) (junctional or escape rhythm).
بزرگسالان: مقدار 1-5/0 ميلي گرم تزريق وريدي و بعد از آن هر 3 تا 5 دقيقه ، تا حداكثر مقدار mg/kg 03/0 مصرف مي‌شود. مقادير كمتر (كمتر از 5 /0 ميلي گرم) ممكن است موجب برادي كاردي شود.
كودكان) مقدار mg/kg 02/0 تا حداكثر مقدار 1 ميلي گرم يا mg/m 23/0 مصرف مي‌گردد. اين مقادير را مي‌توان هر 5 دقيقه تكرار كرد.
توجه: در صورت موجود نبودن رگ، مي توان دارو را داخل تراشه تجويز کرد. دوز 5/2 برابر مقدار وريدي بوده که در 10 ميلي ليتر نرمال سالين در بالغين، و 1 تا 2 ميلي ليتر نرمال سالين يا نيم نرمال در کودکان حل شود.
ب) جلوگيري از ترشحات و انسداد رفلكس‌هاي عصب واگ قبل از جراحي.
بزرگسالان و کودکان بالا ي 20 کيلوگرم : مقدار 4 /0 ميلي گرم 60-30 دقيقه قبل از بيهوشي تزريق عضلاني مي‌شود.
کودکان کمتر از 20 کيلوگرم: 1/0 ميلي گرم براي 3 کيلو گرم، 2/0 ميلي گرم براي 9-4 کيلوگرم، 3/0 ميلي گرم براي 20-10 کيلوگرم، 60-30 قبل از بيهوشي تزريق مي شود.
پ) پادزهر مسموميت با حشره كش هاي مهاركننده كوليناستراز.
بزرگسالان و كودكان: مقدار 2-1 ميلي گرم تزريق وريدي يا عضلاني مي‌شود. اين مقدار هر 60-5 دقيقه، تا رفع علائم موسكاريني تكرار مي‌شود.
در موارد شديد مي‌توان 6-2 ميلي گرم تزريق عضلاني يا وريدي كرد و سپس هر 60-5 دقيقه تكرار كرد.
ت) جلوگيري از عوارض موسكاريني داروهاي آنتيكوليناستراز وقتي جهت برگشت عوارض بلوك عصبي ـ عضلاني داروهاي curariform مصرف مي‌شوند.
بزرگسالان: 6/0 تا 2/1 ميلي گرم براي هر mg 5/2-5/0 نئوستيگمين يا mg 20-10 پيريدوستيگمين به صورت وريدي چند دقيقه قبل از تجويز داروهاي آنتيكوليناستراز استفاده مي شود.
ث) درمان كوتاه مدت يا جلوگيري از برونكواسپاسم.
بزرگسالان: mg/kg 025/0 از طريق نبولايزر 3 يا 4 بار در روز تا حداكثر mg 5/2.
كودكان: mg/kg 05/0 سه يا چهار بار در روز.
مكانيسم اثر
آتروپين به عنوان يك آنتيكولينرژيك (پاراسمپاتوليتيك) با موارد مصرف زياد، هنوز عمده ترين دارو براي درمان برادي آريتمي است. اين دارو با مسدود كردن اثرات استيلكولين بر گره هاي سينوسي ـ دهليزي و دهليزي ـ بطني، سرعت انتقال آنها را تسريع مي كند.
آتروپين سرعت تخليه الكتريكي گره سينوسي را نيز افزايش و زمان عدم پاسخ دهي گره دهليزي ـ بطني را كاهش مي‌دهد. اين تغييرات باعث افزايش سرعت ضربان قلب (دهليزي و بطني) مي‌شود.
آتروپين اثرات متفاوت (و از نظر باليني بي اهميت) بر روي سيستم هيس پوركنژ دارد. مقادير كم (كمتر از 5/0 ميلي گرم) و گه گاهي مقادير زيادتر اين دارو، به واكنش متناقض آهسته شدن ضربان قلب منجر مي‌شود كه ممكن است با ضربان سريع تر ادامه يابد.
آتروپين به عنوان يك داروي مسدود كننده گيرنده‌هاي كولينرژيك، اعمال سيستم اعصاب پاراسمپاتيك بر روي برخي غدد (نايژه‌اي، بزاقي، تعريقي) را كاهش مي‌دهد و موجب كم شدن ترشحات اين غدد مي‌شود. آتروپين اثرات كولينرژيك بر روي عنبيه، جسم مژگاني و عضلات صاف نايژه‌ها و روده را كاهش مي‌دهد.
آتروپين به عنوان پادزهر مسموميت با مهاركننده‌هاي كوليناستراز، اثرات مقلد كولين اين حشره كشها را مهار مي‌كند.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با ساير داروهاي آنتيكولينرژيك يا داروهاي داراي اثرات آنتيكولينرژيك، باعث بروز اثرات اضافي مي‌شود.
آمانتادين باعث تشديد عوارض آنتيكولينرژيك مي‌شود. با احتياط استفاده شوند.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد ، بي قراري، آتاكسي، عدم درك مكان و زمان، توهم، هذيان، اغما، بي خوابي، سرگيجه، هيجان، آشفتگي، اغتشاش شعور (بخصوص در افراد سالخورده).
قلبي ـ عروقي: تاكيكاردي بعد از دوزهاي بالا ، طپش قلب ، آنژين صدري، براديكاردي بعد از دوزهاي پايين.
پوست: برافروختگي و گرم شدن پوست.
چشم: ترس از نور (با مصرف مقدار يك ميلي گرم)، تاري ديد، گشادي مردمك چشم (با مصرف مقدار دو ميلي گرم)، افزايش فشار داخل چشم.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تشنگي، يبوست، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، ناتواني جنسي.
خون: لكوسيتوز.
ساير عوارض: واكنشهاي آلرژيك شديد مثل آنافيلاكسي و كهير.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اين تظاهرات ناشي از فعاليت بيش از حد آنتيكولينرژيك، بخصوص تحريك سيستم اعصاب مركزي و دستگاه قلبي ـ عروقي هستند.
درمان: تجويز فيزوستيگمين (كه فعاليت آنتيكولينرژيك را مهار مي كند) و همچنين اقدامات حمايتي در صورت لزوم.
مکانيسم اثر:
جذب: تزريق وريدي اين دارو بهترين راه درمان برادي آريتمي است.
آتروپين در تزريق به داخل ناي ، به خوبي از درخت نايژه‌اي جذب مي‌شود (اين روش در براديكاردي حاد، در مواردي كه شرايط لازم براي تزريق وريدي مهيا نباشد، به ميزان يك ميلي گرم مصرف مي‌شود). اثرات اين دارو بر روي ضربان قلب طي 4-2 دقيقه بعد از تزريق وريدي به حداكثر مي‌رسد. از راه خوراكي يا تزريق عضلاني به خوبي جذب مي‌شود و حداكثر اثر آن در مهار ترشح بزاق دهان، طي 60-30 دقيقه پس از تجويز خوراكي يا عضلاني به دست مي‌آيد.
پخش: در سرتاسر بدن (از جمله CNS) انتشار مي يابد. تنها حدود 18 درصد اين دارو به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد (اين امر از نظر باليني بي اهميت است).
متابوليسم: در كبد به چندين متابوليت متابوليزه مي‌شود. حدود 50-30 درصد به صورت تغيير نيافته از طريق كليه‌ها دفع مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق كليه‌ها و مقادير كمي از آن از طريق مدفوع و هواي بازدمي دفع مي‌شود. نيمه عمر دفع دارو شامل دو مرحله مي باشد. مرحله اول نيمه عمر دفع آتروپين به مدت دو ساعت و به دنبال آن ، نيمه عمر نهايي دارو به مدت حدود 5/12 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت به آتروپين، گلوكوم زاويه بسته، چسبندگي عدسي و عنبيه، تاكيكاردي، بيماريهاي انسدادي دستگاه گوارش، ايلئوس، آتوني روده در افراد مسن يا بيماران ناتوان ، كوليت اولسروز شديد، مگاكولون سمي ناشي از كوليت اولسراتيو، بيماريهاي كبدي، اوروپاتي انسدادي، بيماريهاي كليوي، مياسنتي گراويس (مگر در درمان عوارض جانبي ناشي از مهاركننده‌هاي كوليناستراز)، آسم، تيروتوكسيكوز، Mobitz تيپ II.
موارد احتياط: در كودكان با فلج اسپاستيك و بيماران مسن با احتياط به كار رود. دوزهاي پايين به صورت پارادوكسيكال باعث كاهش ضربان قلب مي شوند. بعضي از فرآورده‌ها حاوي متا بيسولفيت بوده كه باعث واكنش هاي آلرژيك مي شود. در صورت مصرف استنشاقي مكرر بخصوص در افراد مسن، دارو تجمع مي يابد. دفع حرارت از بدن را بخصوص در آب و هواي گرم مختل مي كند. در بيماران با نوروپاتي اتونوم ، هيپرپلازي پروستات، هيپرتيروئيديسم، CHF، آريتمي قلبي، بيماريهاي مزمن ريوي، بيماريهاي دستگاه صفراوي با احتياط مصرف شود. افراد مسن داروهاي آنتيكولينرژيك را به خوبي تحمل نمي‌كنند و بهتر است در اين گروه از افراد استفاده نشود. امروزه موارد مصرف آتروپين محدود به درمان برادي آريتمي يا مصارف قبل از جراحي است.
اشكال دارويي:
Tablet: 0.5 mg
Injection: 0.5 mg/ml, 1ml, 1 mg/ml, 10ml, 10 mg/ml, 2ml,
2.5 mg/ml, 0.8ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتيكولينرژيك، آلكالوئيد بلادونا.
طبقه‌بندي درماني: ضد آريتمي، مهار كننده عصب واگ.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در صورت وجود اختلال قلبي، بيمار را بايد از نظر بروز تاكيكاردي تحت نظر داشت.
2- تزريق وريدي آتروپين ممكن است ابتدا موجب واكنش متناقض براديكاردي شود كه معمولاً طي 2 دقيقه رفع مي‌شود.
3- مقدار مصرف مايعات و ميزان دفع آنها در روز بايد پيگيري شود. آتروپين ممكن است موجب احتباس ادرار يا اشكال در دفع ادرار شود. در صورت امكان، بيمار قبل از مصرف دارو ادرار كند.
4- مصرف مقادير زياد اين دارو ممكن است موجب افزايش درجه حرارت بدن، احتباس ادرار و اثر بر سيستم اعصاب مركزي، از جمله توهم و اغتشاش شعور (هذيان ناشي از اثرات آنتيكولينرژيك) شود. ساير داروهاي آنتيكولينرژيك ممكن است انسداد عصب واگ را افزايش دهند.
5 - شدت عوارض جانبي با مقدار مصرف دارو تغيير مي‌كند.
6- با نوراپي نفرين بيتارارتارات و بيکربنات ناسازگار مي باشد. همزمان با هم به کار نروند.
روش تجويز آتروپين
تزريق وريدي: به صورت رقيق نشده و بولوس تجويز شود، تجويز آهسته به صورت پارادوكسيكال (متناقض) باعث براديكاردي مي شود.
تجويز داخل تراشه: در نرمالسالين يا آب مقطر رقيق شود. سرعت جذب در محلول آب مقطر سريع تر است ولي باعث اثرات بيشتر روي PaO2 مي‌شود. موقع تجويز، فشار بر قفسه سينه متوقف شده و دارو را سريع اسپري كنيد و بعد از آن مجدداً عمليات احياء را شروع كنيد.
مصرف در سالمندان: در مردان سالخورده مبتلا به هيپرتروفي خوش خيم پروستات، بايد بيمار را از نظر ابتلا به احتباس ادرار به دقت تحت نظر گرفت.