اطلاعات داروی آپرپیتانت
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) جهت پيشگيري از تهوع و استفراغ حاد يا تأخيري به دنبال شيمي‌درماني با داروهاي با خاصيت امتوژنيك زياد (شامل سيس‌پلاتين).
بزرگسالان: روز اول شيمي‌درماني، 125 ميلي‌گرم خوراكي، يك ساعت قبل از درمان تجويز شود؛ سپس 80 ميلي‌گرم خوراكي هر روز صبح روز دوم و سوم شيمي‌درماني تجويز شود. دارو همراه آنتاگونيست 5-HT3 و كورتيكواستروئيد مصرف شود.
ب) پيشگيري از تهوع و استفراغ بعد از اعمال جراحي.
بزرگسالان: 40 ميلي‌گرم از راه خوراكي 3 ساعت قبل از القاء بيهوشي استفاده شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون؛ مصرف همزمان با سيزاپرايد يا پيموزيد.
موارد احتياط: در موارد نارسايي كبدي با احتياط به كار رود. دارو در بيماران با نارسايي شديد كبدي (child-pugh C) مطالعه نشده است.
دارو جهت درمان تهوع و استفراغ نيست، تنها به صورت پروفيلاكسي به كار رود.
دارو نبايد به صورت طولاني مدت نيز استفاده شود.
با توجه به مسير متابوليسم دارو، در مصرف همزمان با داروهايي كه القاء كننده يا مهار كننده CYP3A4 هستند، احتياط كافي به عمل آيد.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: ضعف، سرگيجه، خستگي، تب، سردرد، بي‌خوابي.
قلبي ـ عروقي: براديكاردي، افت فشارخون، افزايش فشارخون.
چشم، گوش، حلق و بيني: اختلالات غشاهاي موكوسي، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، درد اپي‌گاستر، گاستريت، سوزش سر دل، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: عفونت دستگاه ادراري.
خوني: آنمي، نوتروپني.
متابوليك: دهيدراتاسيون.
تنفسي: سكسكه.
پوست: خارش.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تك دوز تا 600 ميلي‌گرم دارو به خوبي تحمل شده است. دوزهاي بالاتر باعث خواب‌آلودگي و سردرد مي‌شود.
درمان: درمان حمايتي است، دارو توسط همودياليز برداشت نمي‌شود.
تداخل دارويي:
دارو باعث افزايش سطح آلپرازولام، تريازولام و ميدازولام و افزايش اثرات سداتيو آنها مي‌شود. دوز بنزوديازپين‌ها تا 50% كاهش يابد.
مصرف همزمان با كاربامازپين، فني‌توئين، ريفامپين و ساير القاء كننده‌هاي CYP3A4 باعث كاهش سطح پلاسمايي دارو و اثرات آن مي‌شود.
مصرف همزمان با كلاريترومايسين، ديلتيازم، اريترومايسين، ايتراكونازول، كتوكونازول، نفازودون، نلفيناوير، ريتوناوير، ترولاندومايسين و ساير مهار كننده‌هاي CYP3A4 باعث افزايش سطح پلاسمايي دارو و عوارض آن مي‌شود.
متيل پردنيزولون و دگزامتازون باعث افزايش سطح پلاسمايي دارو و عوارض آن مي‌شوند. دوز كورتيكواستروئيد خوراكي 50% و متيل پردنيزولون وريدي، 25% كاهش يابد.
دوستاكسول، اتوپوزيد، ايفوسفاميد، ايماتينيب، ايرينوتكان، پاكلي‌تاكسول، وين‌بلاستين، وين‌كريستين، وينورلبين باعث افزايش سطوح پلاسمايي دارو و عوارض ناشي از آن مي‌شود.
اپرپيتانت باعث كاهش اثر داروهاي پيشگيري از بارداري مي‌شود.
مصرف همزمان پاروگزتين و اپرپيتانت باعث كاهش اثرات هر دو دارو مي‌شود.
اپرپيتانت باعث كاهش سطح پلاسمايي فني‌توئين مي‌شود. بيمار به دقت مانيتور شده و دوز فني‌توئين افزايش يابد. در صورت لزوم همزمان با هم به كار نروند.
دارو باعث افزايش سطح پيموزيد مي‌شود، همزمان با هم به كار نروند.
مصرف همزمان با تولبوتاميد باعث كاهش اثرات آن مي‌شود. قندخون بيمار به دقت مانيتور شود.
دارو باعث كاهش اثر وارفارين مي‌شود. تا دو هفته بعد از استفاده از اپرپيتانت، INR بيمار مانيتور شود.
مصرف همزمان آب گريپ‌فروت نيز باعث افزايش سطح پلاسمايي دارو و عوارض آن مي‌شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد استفراغ: دارو به صورت انتخابي رسپتورهاي مادة P/نوروكينين 1 در مغز را مهار مي‌كند. دارو با آنتاگونيست‌هاي 5-HT3 و كورتيكواستروئيدها اثر سينرژيسم دارد.
فارماكوكينتيك:
جذب: دارو به خوبي جذب شده و فراهمي‌زيستي آن حدود 60 تا 65 درصد مي‌باشد. غذا روي جذب دارو تأثيري ندارد. دارو بعد از حدود 4 ساعت به اوج اثر خود مي‌رسد.
پخش: به ميزان 95% به پروتئين‌هاي پلاسما اتصال مي‌يابد. از سد خون و مغز عبور مي‌كند.
متابوليسم: دارو به ميزان زيادي در كبد توسط CYP3A4 و به ميزان كمتر توسط CYP1A2 و CYP2C19متابوليزه مي‌شود. تمام متابوليت‌ها غيرفعال هستند.
دفع: متابوليت‌ها در ادرار و مدفوع دفع مي‌شوند. متوسط نيمه‌عمر دارو بين 9 تا 13 ساعت است.
اشكال دارويي:
Capsule: 80,125mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست رسپتور نوروكينين 1 / ماده P.
طبقه‌بندي درماني : ضد استفراغ با اثر مركزي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Emend
ملاحظات اختصاصي
1- از تجويز دارو بيش از سه روز در هر دوره شيمي‌درماني پرهيز شود.
2- قبل از تجويز دارو، تداخلات دارويي يا گياهي را كاملاً بررسي كنيد.
3- دارو جهت درمان تهوع و استفراغ فعلي بيمار تجويز نشود. از ساير داروهاي ضد استفراغ در اين موارد استفاده شود.
4- ضمن درمان CBC، تست‌هاي عملكرد كبدي و كراتينين سرم به صورت دوره‌اي مانيتور شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار توضيح دهيد كه اپرپيتانت همراه ساير داروهاي ضد تهوع جهت پيشگيري از تهوع و استفراغ ناشي از شيمي‌درماني به كار مي‌رود. و نبايد به تنهايي در اين مورد تجويز شود.
2- در صورت بروز تهوع و استفراغ به بيمار آموزش دهيد كه به جاي استفاده از اپرپيتانت، از ساير داروهاي ضد تهوع و استفراغ استفاده كند.
3- به بيمار توضيح دهيد كه مصرف ساير داروهاي با نسخه و بدون نسخه و گياهي را گزارش دهد.
4- دارو را همزمان با آب گريپ‌فروت استفاده نكنيد.
5- خانمهايي كه از داروهاي ضد بارداري هورموني استفاده مي‌كنند، بايد يك روش ديگر پيشگيري از بارداري را ضمن مصرف اين دارو استفاده كنند.
6- به بيماران توضيح دهيد كه لازم است در كساني كه وارفارين مصرف مي‌كنند، PT، INR تا 2 هفته بعد از مصرف اپرپيتانت به دقت مانيتور شود.
مصرف در سالمندان: ايمني و اثربخشي دارو بين افراد با سن بالاتر يا كمتر از 65 سال يكسان است. در اين گروه سني، تنظيم دوز لازم نيست.
مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. ضمن مصرف دارو شيردهي صورت نگيرد.
مصرف در بارداري: اثرات تراتوژنيك دارو در انسان بررسي نشده است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو باعث افزايش سطح كراتينين، AST، ALT، آلكالين فسفتاز، BUN، گلوكز و پروتئين ادرار مي‌شود. ممكن است سطح سديم كاهش يابد.
ميزان RBC و WBC افزايش يافته و تعداد نوتروفيل‌ها كاهش مي‌يابد.
الف) جهت پيشگيري از تهوع و استفراغ حاد يا تأخيري به دنبال شيمي‌درماني با داروهاي با خاصيت امتوژنيك زياد (شامل سيس‌پلاتين).
بزرگسالان: روز اول شيمي‌درماني، 125 ميلي‌گرم خوراكي، يك ساعت قبل از درمان تجويز شود؛ سپس 80 ميلي‌گرم خوراكي هر روز صبح روز دوم و سوم شيمي‌درماني تجويز شود. دارو همراه آنتاگونيست 5-HT3 و كورتيكواستروئيد مصرف شود.
ب) پيشگيري از تهوع و استفراغ بعد از اعمال جراحي.
بزرگسالان: 40 ميلي‌گرم از راه خوراكي 3 ساعت قبل از القاء بيهوشي استفاده شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون؛ مصرف همزمان با سيزاپرايد يا پيموزيد.
موارد احتياط: در موارد نارسايي كبدي با احتياط به كار رود. دارو در بيماران با نارسايي شديد كبدي (child-pugh C) مطالعه نشده است.
دارو جهت درمان تهوع و استفراغ نيست، تنها به صورت پروفيلاكسي به كار رود.
دارو نبايد به صورت طولاني مدت نيز استفاده شود.
با توجه به مسير متابوليسم دارو، در مصرف همزمان با داروهايي كه القاء كننده يا مهار كننده CYP3A4 هستند، احتياط كافي به عمل آيد.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: ضعف، سرگيجه، خستگي، تب، سردرد، بي‌خوابي.
قلبي ـ عروقي: براديكاردي، افت فشارخون، افزايش فشارخون.
چشم، گوش، حلق و بيني: اختلالات غشاهاي موكوسي، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، بي‌اشتهايي، يبوست، اسهال، درد اپي‌گاستر، گاستريت، سوزش سر دل، تهوع، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: عفونت دستگاه ادراري.
خوني: آنمي، نوتروپني.
متابوليك: دهيدراتاسيون.
تنفسي: سكسكه.
پوست: خارش.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تك دوز تا 600 ميلي‌گرم دارو به خوبي تحمل شده است. دوزهاي بالاتر باعث خواب‌آلودگي و سردرد مي‌شود.
درمان: درمان حمايتي است، دارو توسط همودياليز برداشت نمي‌شود.
تداخل دارويي:
دارو باعث افزايش سطح آلپرازولام، تريازولام و ميدازولام و افزايش اثرات سداتيو آنها مي‌شود. دوز بنزوديازپين‌ها تا 50% كاهش يابد.
مصرف همزمان با كاربامازپين، فني‌توئين، ريفامپين و ساير القاء كننده‌هاي CYP3A4 باعث كاهش سطح پلاسمايي دارو و اثرات آن مي‌شود.
مصرف همزمان با كلاريترومايسين، ديلتيازم، اريترومايسين، ايتراكونازول، كتوكونازول، نفازودون، نلفيناوير، ريتوناوير، ترولاندومايسين و ساير مهار كننده‌هاي CYP3A4 باعث افزايش سطح پلاسمايي دارو و عوارض آن مي‌شود.
متيل پردنيزولون و دگزامتازون باعث افزايش سطح پلاسمايي دارو و عوارض آن مي‌شوند. دوز كورتيكواستروئيد خوراكي 50% و متيل پردنيزولون وريدي، 25% كاهش يابد.
دوستاكسول، اتوپوزيد، ايفوسفاميد، ايماتينيب، ايرينوتكان، پاكلي‌تاكسول، وين‌بلاستين، وين‌كريستين، وينورلبين باعث افزايش سطوح پلاسمايي دارو و عوارض ناشي از آن مي‌شود.
اپرپيتانت باعث كاهش اثر داروهاي پيشگيري از بارداري مي‌شود.
مصرف همزمان پاروگزتين و اپرپيتانت باعث كاهش اثرات هر دو دارو مي‌شود.
اپرپيتانت باعث كاهش سطح پلاسمايي فني‌توئين مي‌شود. بيمار به دقت مانيتور شده و دوز فني‌توئين افزايش يابد. در صورت لزوم همزمان با هم به كار نروند.
دارو باعث افزايش سطح پيموزيد مي‌شود، همزمان با هم به كار نروند.
مصرف همزمان با تولبوتاميد باعث كاهش اثرات آن مي‌شود. قندخون بيمار به دقت مانيتور شود.
دارو باعث كاهش اثر وارفارين مي‌شود. تا دو هفته بعد از استفاده از اپرپيتانت، INR بيمار مانيتور شود.
مصرف همزمان آب گريپ‌فروت نيز باعث افزايش سطح پلاسمايي دارو و عوارض آن مي‌شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد استفراغ: دارو به صورت انتخابي رسپتورهاي مادة P/نوروكينين 1 در مغز را مهار مي‌كند. دارو با آنتاگونيست‌هاي 5-HT3 و كورتيكواستروئيدها اثر سينرژيسم دارد.
فارماكوكينتيك:
جذب: دارو به خوبي جذب شده و فراهمي‌زيستي آن حدود 60 تا 65 درصد مي‌باشد. غذا روي جذب دارو تأثيري ندارد. دارو بعد از حدود 4 ساعت به اوج اثر خود مي‌رسد.
پخش: به ميزان 95% به پروتئين‌هاي پلاسما اتصال مي‌يابد. از سد خون و مغز عبور مي‌كند.
متابوليسم: دارو به ميزان زيادي در كبد توسط CYP3A4 و به ميزان كمتر توسط CYP1A2 و CYP2C19متابوليزه مي‌شود. تمام متابوليت‌ها غيرفعال هستند.
دفع: متابوليت‌ها در ادرار و مدفوع دفع مي‌شوند. متوسط نيمه‌عمر دارو بين 9 تا 13 ساعت است.
اشكال دارويي:
Capsule: 80,125mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست رسپتور نوروكينين 1 / ماده P.
طبقه‌بندي درماني : ضد استفراغ با اثر مركزي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Emend
ملاحظات اختصاصي
1- از تجويز دارو بيش از سه روز در هر دوره شيمي‌درماني پرهيز شود.
2- قبل از تجويز دارو، تداخلات دارويي يا گياهي را كاملاً بررسي كنيد.
3- دارو جهت درمان تهوع و استفراغ فعلي بيمار تجويز نشود. از ساير داروهاي ضد استفراغ در اين موارد استفاده شود.
4- ضمن درمان CBC، تست‌هاي عملكرد كبدي و كراتينين سرم به صورت دوره‌اي مانيتور شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار توضيح دهيد كه اپرپيتانت همراه ساير داروهاي ضد تهوع جهت پيشگيري از تهوع و استفراغ ناشي از شيمي‌درماني به كار مي‌رود. و نبايد به تنهايي در اين مورد تجويز شود.
2- در صورت بروز تهوع و استفراغ به بيمار آموزش دهيد كه به جاي استفاده از اپرپيتانت، از ساير داروهاي ضد تهوع و استفراغ استفاده كند.
3- به بيمار توضيح دهيد كه مصرف ساير داروهاي با نسخه و بدون نسخه و گياهي را گزارش دهد.
4- دارو را همزمان با آب گريپ‌فروت استفاده نكنيد.
5- خانمهايي كه از داروهاي ضد بارداري هورموني استفاده مي‌كنند، بايد يك روش ديگر پيشگيري از بارداري را ضمن مصرف اين دارو استفاده كنند.
6- به بيماران توضيح دهيد كه لازم است در كساني كه وارفارين مصرف مي‌كنند، PT، INR تا 2 هفته بعد از مصرف اپرپيتانت به دقت مانيتور شود.
مصرف در سالمندان: ايمني و اثربخشي دارو بين افراد با سن بالاتر يا كمتر از 65 سال يكسان است. در اين گروه سني، تنظيم دوز لازم نيست.
مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. ضمن مصرف دارو شيردهي صورت نگيرد.
مصرف در بارداري: اثرات تراتوژنيك دارو در انسان بررسي نشده است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
دارو باعث افزايش سطح كراتينين، AST، ALT، آلكالين فسفتاز، BUN، گلوكز و پروتئين ادرار مي‌شود. ممكن است سطح سديم كاهش يابد.
ميزان RBC و WBC افزايش يافته و تعداد نوتروفيل‌ها كاهش مي‌يابد.