اطلاعات داروی ترانيل سيپرومين
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
افسردگي شديد، اختلال پانيک
بزرگسالان: مقدار mg/day 30 به صورت خوراکي، در دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. در صورت عدم بهبودي بعد از دو هفته، مي‌توان دوز را هر 1 تا 3 هفته mg 10 افزايش داد. حداکثر دوز روزانه mg 60 مي‌باشد.
اثر درماني ترانيل سيپرومين طي 10-7 روز شروع مي‌شود، حال آن كه اثر درماني ساير مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز (MAO) طي 30-21 روز شروع مي‌گردد. همچنين، با قطع مصرف اين دارو فعاليت آنزيم مونوآمين اكسيداز سريعتر از ساير داروهاي اين گروه به ميزان پيش از درمان برمي‌گردد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: اختلال تأييد شده يا احتمالي عروق مغزي، فئوکروموسيتوم، سابقه بيماري کبدي، نارسايي شديد کليوي، بيماري قلبي ـ عروقي، هايپرتانسيون، سابقه سردرد، افرادي که تحت جراحي انتخابي قرار مي‌گيرند، افرادي که هر يک از داروهاي داراي تداخل با ترانيل سيپرومين را مصرف مي‌کنند.
موارد احتياط: ديابت، بيماري پاركينسون، پركاري تيروئيد، بيماري کليوي، اختلالات تشنجي، بيماراني كه در خطر اقدام به خودکشي هستند، بيماراني که داروهاي ضد پارکينسون يا بي‌حس کننده‌هاي موضعي دريافت مي‌کنند.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: سرگيجه، خواب‌آلودگي، سردرد، بيقراري، لرزش، اضطراب، کانفيوژن، گزگز اندام‌ها، ضعف.
قلبي ـ عروقي: کاهش فشارخون وضعيتي، افزايش متناقض فشارخون، تپش قلب، تاكيكاردي، ادم.
چشم، گوش: تاري ديد، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، تهوع، اسهال، يبوست، درد شكمي.
ادراري ـ تناسلي: اختلال در انزال، ناتواني جنسي، احتباس ادراري.
خوني: آگرانولوسيتوز، آنمي، لکوپني، ترومبوسيتوپني.
كبد: هپاتيت.
عضلاني ـ اسکلتي: اسپاسم عضلات، پرش‌هاي ميوکلونيک.
پوست: راش.
ساير عوارض: لرز، سندرم SIADH.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد عوارض جانبي و پاسخ بيش از حد به فعاليت طبيعي فارماكولوژيك ممكن است رخ دهد. اين علائم و نشانه‌ها به آهستگي (48-24 ساعت) ظاهر مي‌شوند و ممكن است تا مدت دو هفته باقي بمانند. آشفتگي، برافروختگي، تاكيكاردي، كاهش يا افزايش فشارخون، تپش قلب، افزايش فعاليت حركتي، پرش عضلات، افزايش رفلکسهاي وتري عمقي، حملات تشنجي، تب بالا، ايست قلبي ـ تنفسي يا اغما ممكن است بروز كند. مرگ با مصرف مقدار 350 ميلي‌گرم گزارش شده است.
درمان: شامل اقدامات علامتي و حمايتي است. بحران افزايش فشارخون با 10- 5 ميلي‌گرم فنتول‌آمين از راه تزريق وريدي سرشار، حملات تشنجي، آشفتگي يا لرزش با تزريق وريدي ديازپام، تاكيكاردي با بتابلوکرها و تب با پتوهاي سرد كننده درمان مي‌شود. علائم حياتي و تعادل آب و الكتروليت بايد كنترل شود. مصرف داروهاي مقلد سمپاتيك (نوراپي‌نفرين و فنيل‌افرين) در افت فشارخون (به دليل مهار مونوآمين اكسيداز) ممنوع است.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان ترانيل سيپرومين با دوپامين، افدرين، سودوافدرين، فنيل‌افرين، فنيل‌پروپانول‌آمين، يا داروهاي وابسته ممكن است موجب بروز سردرد، هايپرتانسيون، تب و بحران افزايش فشارخون شود.
مصرف همزمان باربيتوراتها، دکسترومتورفان، اوپيوئيدها و ساير داروهاي آرام‌بخش با ترانيل سيپرومين باعث افزايش اثرات مضعف CNS مي‌شود.
مصرف همزمان اين دارو با سيتالوپرام، فلوکستين، فلووکسامين، نفازودون، پاروکستين، سرترالين يا ونلافاکسين ممکن است منجر به بروز سندرم سروتونيني شود که شامل تحريک‌پذيري CNS، لرز و تغيير سطح هوشياري مي‌باشد. بين مصرف اين داروها بايد حداقل 2 هفته فاصله باشد. در صورت نياز به مصرف ترانيل سيپرومين پس از قطع فلوکستين، حداقل 5 هفته بايد صبر نمود.
مصرف همزمان اين دارو با لوودوپا ممکن است باعث افزايش فشارخون شود.
كلاپس گردش خون و مرگ بعد از مصرف همزمان با پتدين گزارش شده است.
مصرف همزمان با داروهاي بيهوش كننده عمومي يا بي‌حس‌كننده نخاعي كه به‌طور معمول توسط آنزيم MAO متابوليزه مي‌شوند، ممكن است موجب كاهش شديد فشارخون و ضعف بيش از حد CNS شود. مصرف ترانيل سيپرومين بايد حداقل 10 روز قبل از مصرف اين داروها قطع شود.
ترانيل سيپرومين اثربخشي داروهاي بي‌حس‌كننده موضعي (مانند پروكائين و ليدوكائين) را كاهش مي‌دهد و در نتيجه، انسداد عصبي ناچيزي حاصل مي‌شود.
از مصرف همزمان كوكائين يا داروهاي بي‌حس‌كننده موضعي حاوي تركيبات تنگ‌كننده عروق با اين دارو بايد اجتناب شود.
در صورت مصرف همزمان با الكل، باربيتوراتها و ساير داروهاي تسكين‌بخش، مخدرها و دكسترومتورفان، بايد مقدار مصرف ترانيل سيپرومين كاهش يابد و دارو با احتياط مصرف شود.
براي تغيير درمان از ترانيل سيپرومين به داروهاي ضد افسردگي سه‌حلقه‌اي، حداقل دو هفته وقت لازم است.
مصرف همزمان فرآورده‌هاي گياه جين سنگ (مثل Gincosan و Ginsana) با اين دارو ممکن است منجر به بروز سردرد، لرزش و مانيا شود.
مصرف همزمان الکل با اين دارو اثرات CNS را تشديد مي‌نمايد.
مکانيسم اثر:
اثر ضد افسردگي: به نظر مي‌رسد افسردگي درون‌زاد ناشي از كاهش غلظت نوروترانسميترهاي عصبي، از جمله نوراپي‌نفرين و سروتونين در CNS است. ترانيل سيپرومن از طريق مهار آنزيم مونوآمين اكسيداز عمل مي‌كند (اين آنزيم به طور معمول مولكولهاي آمين‌دار را غير فعال مي‌كند). در نتيجه، غلظت و فعاليت اين تركيبات را افزايش مي‌دهد.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور كامل جذب مي‌شود. اوج غلظت سرمي دارو طي 5/3-1 ساعت حاصل مي‌شود. اثر درماني دارو ممكن است تا 4-3 هفته بروز نكند.
پخش: انتشار اين دارو كاملاً مشخص نشده است. مقدار مصرف دارو بر اساس پاسخ درماني و بروز عوارض جانبي تنظيم مي‌شود.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق ادرار و طي 24 ساعت و مقداري از آن از طريق مجاري صفراوي در مدفوع دفع مي‌شود. با وجود اينكه نيمه عمر دارو 5/2 ساعت (نسبتاً كوتاه) است، ولي مهار آنزيمي دارو طولاني است و ارتباطي به نيمه عمر آن ندارد.
اشكال دارويي:
Tablet: 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده مونوآمين اكسيداز.
طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- براي جلوگيري از بروز سرگيجه (به علت تغييرات فشارخون در حالت ايستاده)، بيمار بعد از مصرف دارو بايد دراز بكشد و از تغيير وضعيت ناگهاني، بخصوص به هنگام برخاستن، خودداري كند.
2- براي کاهش خطر در بيماران داراي تمايل به خودکشي، حداقل دوز مؤثر بايد تجويز شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS يا هرگونه فرآورده دارويي ضد سرماخوردگي، ضد تب يونجه يا كاهنده اشتها خودداري كنيد، مگر آنكه به دستور پزشك باشد.
2- براي به حداقل رساندن اثر تسكين‌بخشي در طول روز، دارو را هنگام خواب مصرف نماييد.
3- بعضي از غذاها و نوشابه‌هاي حاوي تيرامين يا تريپتوفان، مانند شراب، آبجو، پنير، كنسرو گوشت، سبزي و آب ميوه، ممكن است با اين دارو تداخل داشته باشند. از مصرف اين مواد خودداري کنيد.
4- تا مشخص شدن اثر كامل دارو بر CNS، از انجام فعاليتهاي مخاطره‌آميزي كه احتياج به هوشياري دارند خودداري كنيد.
5- دارو را طبق دستور پزشك مصرف كنيد. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، از دو برابر كردن مقدار نوبت بعدي خودداري نماييد. مصرف دارو را به‌طور ناگهاني قطع نكنيد. بروز هرگونه عارضه جانبي را به پزشك اطلاع دهيد. كاهش مقدار مصرف مي‌تواند بسياري از عوارض جانبي را برطرف سازد.
6- پزشک و دندانپزشک را از مصرف اين دارو مطلع نماييد.
7- دارو را دور از دسترس كودكان نگهداري كنيد.
مصرف در سالمندان: در بيماران بزرگتر از 60 سال توصيه نمي‌شود.
مصرف در كودكان: در كودكان كوچكتر از 16 سال توصيه نمي‌شود.
مصرف در شيردهي: ايمني مصرف دارو ثابت نشده است. در دوران شيردهي اين دارو بايد با احتياط تجويز شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ترانيل سيپرومين نتايج آزمونهاي عملكرد كبد و غلظت كاتكول‌آمين ادرار را افزايش مي‌دهد.
اين دارو ممکن است سطح Hgb و شمارش WBC، گرانولوسيت‌ها و پلاکت‌ها را کاهش دهد.
افسردگي شديد، اختلال پانيک
بزرگسالان: مقدار mg/day 30 به صورت خوراکي، در دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. در صورت عدم بهبودي بعد از دو هفته، مي‌توان دوز را هر 1 تا 3 هفته mg 10 افزايش داد. حداکثر دوز روزانه mg 60 مي‌باشد.
اثر درماني ترانيل سيپرومين طي 10-7 روز شروع مي‌شود، حال آن كه اثر درماني ساير مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز (MAO) طي 30-21 روز شروع مي‌گردد. همچنين، با قطع مصرف اين دارو فعاليت آنزيم مونوآمين اكسيداز سريعتر از ساير داروهاي اين گروه به ميزان پيش از درمان برمي‌گردد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: اختلال تأييد شده يا احتمالي عروق مغزي، فئوکروموسيتوم، سابقه بيماري کبدي، نارسايي شديد کليوي، بيماري قلبي ـ عروقي، هايپرتانسيون، سابقه سردرد، افرادي که تحت جراحي انتخابي قرار مي‌گيرند، افرادي که هر يک از داروهاي داراي تداخل با ترانيل سيپرومين را مصرف مي‌کنند.
موارد احتياط: ديابت، بيماري پاركينسون، پركاري تيروئيد، بيماري کليوي، اختلالات تشنجي، بيماراني كه در خطر اقدام به خودکشي هستند، بيماراني که داروهاي ضد پارکينسون يا بي‌حس کننده‌هاي موضعي دريافت مي‌کنند.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: سرگيجه، خواب‌آلودگي، سردرد، بيقراري، لرزش، اضطراب، کانفيوژن، گزگز اندام‌ها، ضعف.
قلبي ـ عروقي: کاهش فشارخون وضعيتي، افزايش متناقض فشارخون، تپش قلب، تاكيكاردي، ادم.
چشم، گوش: تاري ديد، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، تهوع، اسهال، يبوست، درد شكمي.
ادراري ـ تناسلي: اختلال در انزال، ناتواني جنسي، احتباس ادراري.
خوني: آگرانولوسيتوز، آنمي، لکوپني، ترومبوسيتوپني.
كبد: هپاتيت.
عضلاني ـ اسکلتي: اسپاسم عضلات، پرش‌هاي ميوکلونيک.
پوست: راش.
ساير عوارض: لرز، سندرم SIADH.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد عوارض جانبي و پاسخ بيش از حد به فعاليت طبيعي فارماكولوژيك ممكن است رخ دهد. اين علائم و نشانه‌ها به آهستگي (48-24 ساعت) ظاهر مي‌شوند و ممكن است تا مدت دو هفته باقي بمانند. آشفتگي، برافروختگي، تاكيكاردي، كاهش يا افزايش فشارخون، تپش قلب، افزايش فعاليت حركتي، پرش عضلات، افزايش رفلکسهاي وتري عمقي، حملات تشنجي، تب بالا، ايست قلبي ـ تنفسي يا اغما ممكن است بروز كند. مرگ با مصرف مقدار 350 ميلي‌گرم گزارش شده است.
درمان: شامل اقدامات علامتي و حمايتي است. بحران افزايش فشارخون با 10- 5 ميلي‌گرم فنتول‌آمين از راه تزريق وريدي سرشار، حملات تشنجي، آشفتگي يا لرزش با تزريق وريدي ديازپام، تاكيكاردي با بتابلوکرها و تب با پتوهاي سرد كننده درمان مي‌شود. علائم حياتي و تعادل آب و الكتروليت بايد كنترل شود. مصرف داروهاي مقلد سمپاتيك (نوراپي‌نفرين و فنيل‌افرين) در افت فشارخون (به دليل مهار مونوآمين اكسيداز) ممنوع است.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان ترانيل سيپرومين با دوپامين، افدرين، سودوافدرين، فنيل‌افرين، فنيل‌پروپانول‌آمين، يا داروهاي وابسته ممكن است موجب بروز سردرد، هايپرتانسيون، تب و بحران افزايش فشارخون شود.
مصرف همزمان باربيتوراتها، دکسترومتورفان، اوپيوئيدها و ساير داروهاي آرام‌بخش با ترانيل سيپرومين باعث افزايش اثرات مضعف CNS مي‌شود.
مصرف همزمان اين دارو با سيتالوپرام، فلوکستين، فلووکسامين، نفازودون، پاروکستين، سرترالين يا ونلافاکسين ممکن است منجر به بروز سندرم سروتونيني شود که شامل تحريک‌پذيري CNS، لرز و تغيير سطح هوشياري مي‌باشد. بين مصرف اين داروها بايد حداقل 2 هفته فاصله باشد. در صورت نياز به مصرف ترانيل سيپرومين پس از قطع فلوکستين، حداقل 5 هفته بايد صبر نمود.
مصرف همزمان اين دارو با لوودوپا ممکن است باعث افزايش فشارخون شود.
كلاپس گردش خون و مرگ بعد از مصرف همزمان با پتدين گزارش شده است.
مصرف همزمان با داروهاي بيهوش كننده عمومي يا بي‌حس‌كننده نخاعي كه به‌طور معمول توسط آنزيم MAO متابوليزه مي‌شوند، ممكن است موجب كاهش شديد فشارخون و ضعف بيش از حد CNS شود. مصرف ترانيل سيپرومين بايد حداقل 10 روز قبل از مصرف اين داروها قطع شود.
ترانيل سيپرومين اثربخشي داروهاي بي‌حس‌كننده موضعي (مانند پروكائين و ليدوكائين) را كاهش مي‌دهد و در نتيجه، انسداد عصبي ناچيزي حاصل مي‌شود.
از مصرف همزمان كوكائين يا داروهاي بي‌حس‌كننده موضعي حاوي تركيبات تنگ‌كننده عروق با اين دارو بايد اجتناب شود.
در صورت مصرف همزمان با الكل، باربيتوراتها و ساير داروهاي تسكين‌بخش، مخدرها و دكسترومتورفان، بايد مقدار مصرف ترانيل سيپرومين كاهش يابد و دارو با احتياط مصرف شود.
براي تغيير درمان از ترانيل سيپرومين به داروهاي ضد افسردگي سه‌حلقه‌اي، حداقل دو هفته وقت لازم است.
مصرف همزمان فرآورده‌هاي گياه جين سنگ (مثل Gincosan و Ginsana) با اين دارو ممکن است منجر به بروز سردرد، لرزش و مانيا شود.
مصرف همزمان الکل با اين دارو اثرات CNS را تشديد مي‌نمايد.
مکانيسم اثر:
اثر ضد افسردگي: به نظر مي‌رسد افسردگي درون‌زاد ناشي از كاهش غلظت نوروترانسميترهاي عصبي، از جمله نوراپي‌نفرين و سروتونين در CNS است. ترانيل سيپرومن از طريق مهار آنزيم مونوآمين اكسيداز عمل مي‌كند (اين آنزيم به طور معمول مولكولهاي آمين‌دار را غير فعال مي‌كند). در نتيجه، غلظت و فعاليت اين تركيبات را افزايش مي‌دهد.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور كامل جذب مي‌شود. اوج غلظت سرمي دارو طي 5/3-1 ساعت حاصل مي‌شود. اثر درماني دارو ممكن است تا 4-3 هفته بروز نكند.
پخش: انتشار اين دارو كاملاً مشخص نشده است. مقدار مصرف دارو بر اساس پاسخ درماني و بروز عوارض جانبي تنظيم مي‌شود.
متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق ادرار و طي 24 ساعت و مقداري از آن از طريق مجاري صفراوي در مدفوع دفع مي‌شود. با وجود اينكه نيمه عمر دارو 5/2 ساعت (نسبتاً كوتاه) است، ولي مهار آنزيمي دارو طولاني است و ارتباطي به نيمه عمر آن ندارد.
اشكال دارويي:
Tablet: 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده مونوآمين اكسيداز.
طبقه‌بندي درماني: ضد افسردگي.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي مهاركننده‌هاي مونوآمين اكسيداز، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- براي جلوگيري از بروز سرگيجه (به علت تغييرات فشارخون در حالت ايستاده)، بيمار بعد از مصرف دارو بايد دراز بكشد و از تغيير وضعيت ناگهاني، بخصوص به هنگام برخاستن، خودداري كند.
2- براي کاهش خطر در بيماران داراي تمايل به خودکشي، حداقل دوز مؤثر بايد تجويز شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل و ساير داروهاي مضعف CNS يا هرگونه فرآورده دارويي ضد سرماخوردگي، ضد تب يونجه يا كاهنده اشتها خودداري كنيد، مگر آنكه به دستور پزشك باشد.
2- براي به حداقل رساندن اثر تسكين‌بخشي در طول روز، دارو را هنگام خواب مصرف نماييد.
3- بعضي از غذاها و نوشابه‌هاي حاوي تيرامين يا تريپتوفان، مانند شراب، آبجو، پنير، كنسرو گوشت، سبزي و آب ميوه، ممكن است با اين دارو تداخل داشته باشند. از مصرف اين مواد خودداري کنيد.
4- تا مشخص شدن اثر كامل دارو بر CNS، از انجام فعاليتهاي مخاطره‌آميزي كه احتياج به هوشياري دارند خودداري كنيد.
5- دارو را طبق دستور پزشك مصرف كنيد. در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، از دو برابر كردن مقدار نوبت بعدي خودداري نماييد. مصرف دارو را به‌طور ناگهاني قطع نكنيد. بروز هرگونه عارضه جانبي را به پزشك اطلاع دهيد. كاهش مقدار مصرف مي‌تواند بسياري از عوارض جانبي را برطرف سازد.
6- پزشک و دندانپزشک را از مصرف اين دارو مطلع نماييد.
7- دارو را دور از دسترس كودكان نگهداري كنيد.
مصرف در سالمندان: در بيماران بزرگتر از 60 سال توصيه نمي‌شود.
مصرف در كودكان: در كودكان كوچكتر از 16 سال توصيه نمي‌شود.
مصرف در شيردهي: ايمني مصرف دارو ثابت نشده است. در دوران شيردهي اين دارو بايد با احتياط تجويز شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ترانيل سيپرومين نتايج آزمونهاي عملكرد كبد و غلظت كاتكول‌آمين ادرار را افزايش مي‌دهد.
اين دارو ممکن است سطح Hgb و شمارش WBC، گرانولوسيت‌ها و پلاکت‌ها را کاهش دهد.