اطلاعات داروی تريامسينولون

موارد و مقدار مصرف:
درمان التهاب شديد يا سركوب سيستم ايمني
بزرگسالان: شروع با 60 ميلي گرم تزريق عضلاني. در صورت لزوم دوزهاي 20 تا 100 ميلي گرم در فواصل 6 هفته‌اي تزريق مي‌شوند. يا 2.5 تا 15 ميلي گرم داخل مفصل يا تا 1 ميلي گرم در صورت نياز داخل ضايعه تزريق مي‌شود.
كودكان 6 تا 12 سال: 0.03 تا 0.2 ميلي گرم/كيلوگرم عضلاني در فواصل 1 تا 7 روز تزريق مي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر ضد التهاب: تريامسينولون ساخت آنزيمهاي لازم براي كاهش پاسخ التهابي را تحريك مي‌كند. اين دارو از طريق كاهش فعاليت و حجم سيستم لنفاتيك و در نتيجه ايجاد لنفوسيتوپني (عمدتاً لنفوسيتهاي T)، كاهش غلظت ايمونوگلوبين و اجزاي كمپلمان، كاهش عبور كمپلكسكهاي ايمني از طريق غشاهاي پايه، و احتمالاً كاهش فعاليت مجدد بافت نسبت به تداخل آنتي ژن ـ آنتي بادي سبب سركوب سيستم ايمني مي‌شود.
تريامسينولون يك گلوكوكورتيكوئيد با فعاليت متوسط است. اضافه كردن فلوئور به مولكول، فعاليت ضد التهابي آن را افزايش مي‌دهد. قدرت اثر اين دارو پنج برابر هيدروكورتيزون (با وزن معادل) است. اين دارو هيچ گونه فعاليت مينرالوكورتيكوئيدي ندارد.
تريامسينولون استونايد از راه عضلاني، مفصلي، سينوويال، يا در داخل ضايعه يا زير ضايعه، و در بافت نرم تزريق مي‌شود. اين دارو نسبتاً غيرمحلول است و به آهستگي جذب مي‌شود. اثر آن تا چند هفته باقي مي‌ماند.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با داروهاي خوراكي ضد انعقاد ممكن است به ندرت اثر اين داروها را كاهش دهد.
گلوكوكورتيكوئيدها متابوليسم ايزونيازيد و ساليسيلات ها را افزايش مي‌دهند.
اين دارو سبب بروز زيادي قند خون مي‌شود. در نتيجه، تنظيم مقدار مصرف انسولين يا داروهاي خوراكي پايين آورنده قند خون در بيماران ديابتي كه اين دارو را مصرف مي‌كنند، ضروري است.
تريامسينولون سبب كاهش پتاسيم خون ناشي از مصرف مدرها يا آمفوتريسين B را افزايش مي‌دهد. كاهش پتاسيم خون ممكن است خطر مسموميت را در بيماراني كه به طور همزمان گليكوزيدهاي ديژيتال مصرف مي‌كنند، افزايش دهد.
باربيتوراتها، فني توئين و ريفامپين ممكن است با افزايش متابوليسم كبدي كورتيكواستروئيدها موجب كاهش اثر اين دارو شود.
كلستيرامين و ضد اسيدها با جذب سطحي كورتيكواستروئيدها و در نتيجه كاهش جذب آنها اثر تريامسينولون را كاهش مي‌دهند.
مصرف همزمان با استروژنها ممكن است متابوليسم تريامسينولون را از طريق افزايش غلظت ترانس كورتين كاهش دهد.
مصرف همزمان با داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي، ممكن است خطر بروز زخم گوارشي را افزايش دهد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
تريامسينولون واكنش به آزمونهاي پوستي را سركوب مي‌كند، موجب حصول نتايج منفي كاذب در آزمون نيتروبلو تترازوليوم براي عفونتهاي باكتريايي سيستميك مي‌شود، برداشت يد 131 و غلظت يد پيوند يافته به پروتئين در آزمونهاي كار تيروئيد را كاهش مي‌دهد، ممكن است غلظت گلوكز وكلسترول را افزايش و غلظت سرمي پتاسيم، كلسيم، تيروكسين و تري يدوتيرونين را كاهش و غلظت كلسيم و گلوكز ادرار را افزايش مي‌دهد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: اوج اثر دارو بعد از تزريق وريدي طي 2-1 ساعت حاصل مي‌شود. شروع و مدت اثر سوسپانسيون تزريقي دارو متغير است و به تزريق در فضاي داخل مفصلي يا تزريق عضلاني و ميزان خون رساني عضله بستگي دارد.
پخش: از خون به سرعت خارج مي‌شود و در عضله ، كبد، پوست، روده، و كليه انتشار مي‌يابد. به ميزان زيادي به پروتئينهاي پلاسما (ترانس كورتين و آلبومين) پيوند مي‌يابد. فقط جزء پيوند نيافته به پروتئين دارو فعال است. آدرنوكورتيكوئيدها در شير ترشح مي‌شوند و از جفت عبور مي‌كنند.
متابوليسم: در كبد به متابوليتهاي غيرفعال سولفات و گلوكورونيد متابوليزه مي‌شود.
دفع: متابوليتهاي غيرفعال و مقادير كمي از داروي متابوليزه نشده از طريق كليه دفع مي‌شوند. همچنين، مقادير غير قابل ملاحظه‌اي از دارو از راه مدفوع دفع مي‌شود. نيمه عمر بيولوژيك اين دارو 36-18 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به اجزاي فرآورده‌هاي آدرنوكورتيكوئيدي، عفونتهاي قارچي سيستميك.
موارد احتياط: زخم گوارشي، بيماري كليوي، زيادي فشار خون، استئوپروز، ديابت، اختلالات ترومبوآمبوليك، حملات تشنجي، مياستني گراو، نارسايي احتقاني قلب(CHF)، سل، كم كاري تيروئيد، سيروز كبدي، بي ثباتي هيجاني، تمايلات سايكوتيك، ديورتيكول، كوليت اولسروز، آناستوموز روده‌اي، هپاتيت، هرپس چشمي.
توجه: از آنجايي که تر يامسينولون استعداد ابتلا به عفونت را افزايش مي‌ دهد و نشانه‌هاي عفونت را پنهان مي‌ سازد، اين دارو نبايد (به جز در موارد مخاطره آميز) در بيماران مبتلا به عفونتهاي ويروسي يا باکتريايي که توسط داروهاي ميکروبي کنترل نشد ه‌اند، تجويز شود.
اشكال دارويي:
Injection: 40 mg/ml, 1 ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: گلوكوكورتيكوئيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد التهاب، سركوب كننده سيستم ايمني.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1ـ دوز دارو به آرامي كاهش داده ‌شود. پس از قطع ناگهاني دارو، بيمار ممكن است بازگشت التهاب، خستگي، ضعف، آرترالژي، تب، گيجي، لتارژي، غش ، افت فشار خون اورتوستاتيك، تنگي نفس، بي اشتهايي و افت قند خون را تجربه كند. پس از استفاده طولاني مدت قطع ناگهاني دارو، ممكن است كشنده باشد.
2ـ عوارض ناشي از كورتيكواستروئيدها ممكن است وابسته به دوز يا مقدار مصرف باشد.
3ـ بيمار از نظر واكنشهاي آلرژيك، نارسايي آدرنال، تشنج و وضعيت قلبي بررسي شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو مطابق با دستور پزشك مصرف شده و به صورت ناگهاني قطع نشود.
2- عوارض جانبي يا علائم غيرمعمول گزارش شود.
مصرف در كودكان: مصرف طولاني مدت آدرنوكورتيكوئيدها يا كورتيكوتروپين در كودكان و نوجوانان ممكن است رشد و بلوغ آنها را به تأخير اندازد.
مصرف در شيردهي: با احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: احساس سرخوشي، تشنج، سرگيجه، بي خوابي، سردرد، رفتار سايكوتيك، سودوتومور مغزي، پارستزي.
قلبي ـ عروقي: HF، زيادي فشار خون، ادم، آريتمي، ترومبوآمبولي، ترومبوفلبيت.
پوست: تأخير در ترميم، آكنه، بثورات پوستي.
بيني، گوش، چشم، حلق: آب مرواريد، گلوكوم.
دستگاه گوارش: زخم گوارشي ، تحريك، افزايش اشتها، تهوع، استفراغ، پانكراتيت.
متابوليك: كمي پتاسيم خون، زيادي قند خون، عدم تحمل كربوهيدرات، هيپوکلسمي.
عضلاني ـ اسكلتي: استئوپروز ، ضعف عضله.
ادراري ـ تناسلي: بي نظمي قاعدگي.
ساير عوارض: نارسايي حاد آدرنال، پرمويي، نشانه‌هاي شبه كوشينگ، سندرم قطع مصرف دارو (تهوع، خستگي، بي اشتهايي، تنگي نفس، كمي فشار خون، كمي قند خون، درد عضلاني، درد مفصلي، تب، سرگيجه و سنكوب) با قطع ناگهاني مصرف دارو بعد از درمان طولاني مدت. توقف رشد در كودكان ، حساسيت به عفونت.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: بلع يك باره، حتي با مقادير بسيار زياد، به ندرت موجب بروز مشكلات باليني مي‌شود. اگر دارو به مدت كمتر از سه هفته، حتي با مقادير زياد مصرف شود، علائم و نشانه‌هاي مسموميت به ندرت بروز مي‌كند با اين وجود مصرف طولاني مدت اين دارو موجب بروز عوارض نامطلوب فيزيولوژيك، از جمله مهار محور HPA، ظاهر كوشينگوئيد، ضعف عضلاني و استئوپروز مي‌شود.