اطلاعات داروی تستسترون
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) کم کاري غدد جنسي در مردان.
بزرگسالان: mg 400 -50 عضلاني هر 4-2 هفته.
ب) تأخير در بلوغ پسران.
پسران: هر 4-2 هفته، مقدار 200-50 ميلي گرم، به مدت شش ماه، تزريق عضلاني مي‌شود.
پ) سرطان غير قابل جراحي پستان.
بزرگسالان: هر 4-2 هفته، مقدار 400-200 ميلي گرم عضلاني مصرف مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در بيماران مبتلا به ديابت، کاهش غلظت گلوکز خون ناشي از مصرف اين دارو ممکن است تنظيم مقدار مصرف انسولين يا داروهاي خوراکي پايين آورنده قند خون را ضروري سازد.
تستوسترون ممکن است اثر داروهاي ضد انعقاد شبه وارفاريني را تشديد کرده و زمان پروترومبين را طولاني کند.
در مصرف همزمان با ساير داروهاي هپاتوتوکسيک، سميت کبدي تشديد مي‌گردد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آندروژنها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1ـ بروز صفات ثانويه جنسي مردانه در زنان به دقت پيگيري شود. در صورت امکان، يا بروز اولين علائم صفات ثانويه جنسي مردانه، بايد مصرف دارو قطع شود، زيرا بعضي از عوارض جانبي (خشونت صدا، بزرگ شدن کليتوريس) غير قابل برگشت هستند. در بيماران مبتلا به سرطان متاستاتيک پستان، غلظت سرمي کلسيم بايد به طور منظم پيگيري شود تا از بروز زيادي وخيم کلسيم خون جلوگيري گردد.
2ـ دارو بايد در داخل عضلات حجيم، مانند يک چهارم فوقاني ـ خارجي عضله سريني به طور عميق تزريق شود.
3ـ اين دارو براي درمان استئوپروز بعد از يائسگي و تحريک خونسازي به کار مي‌رود.
4ـ در صورت استفاده از سوزن خيس براي کشيدن محلول، ممکن است رنگ دارو کدر شود. اين تغيير رنگ تأثيري بر قدرت اثر دارو ندارد.
5ـ در بيماراني که مبتلا به هيپرتروفي خوش خيم پروستات هستند احتمال انسداد ميزراه وجود دارد. در صورت بروز اين مشکل درمان بايد قطع گردد و در صورتي که PSA>3 باشد تا ارزيابي اورولوژيک کامل دارو مجددا آغاز نگردد.
6ـ در بيماران مبتلا به شرايطي که باعث ادم مي‌گردد با احتياط مصرف شود.
7ـ در برخي بيماران مذکر باعث ايجاد آپنه در هنگام خواب گرديده است.
8ـ اين دارو در مواردي جهت دوپينگ استفاده مي‌شود.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است غلظت سرمي سديم، پتاسيم، کلسيم، فسفات، کلسترول، آنزيم‌هاي کبدي و کراتينين افزايش يابد. تستوسترون مي‌تواند باعث افزايش INR,PT، برداشت رزين T4,T3 و RBC گردد.
تستوسترون مي‌تواند باعث افزايش يا کاهش تست تحمل گلوکز گردد.
تستوسترون مي‌تواند گلوبولين متصل شونده به تيروکسين و سطح T4 را کاهش دهد .
مکانيسم اثر:
اثر آندروژنيک: تستوسترون آندروژن درونزاد است که گيرنده‌هاي موجود در اعضا و بافتهاي پاسخ دهنده به آندروژن را تحريک کرده و بلوغ اعضاي جنسي مردانه و ايجاد صفات ثانويه جنسي را تسريع مي‌کند.
اثر ضد نئوپلاسم: تستوسترون اثر مهارکننده و ضد استروژن بر روي تومورها و متاستازهاي پستان (که حساس به هورمون باشند) دارد.
فارماکوکينتيک
جذب: تستوسترون و استرهاي آن بايد به صورت تزريقي مصرف شوند، زيرا بعد از مصرف خوراکي توسط کبد به سرعت غير فعال مي‌شوند. استرهاي انانتات در مقايسه با خود تسترستورن شروع اثر نسبتاَ آهسته تري دارند.
پخش: به طور طبيعي 99-98 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد. به طور عمده به گلوبولين پيونديابنده به تستوسترون ـ استراديول پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: توسط دو مسير اصلي در کبد به چند نوع 17 ـ کتوا استروئيد متابوليزه مي‌شود. سپس، بخش بزرگي از اين متابوليتها کونژوگه‌هاي گلوکورونيد و سولفات تشکيل مي‌دهند. نيمه عمر پلاسمايي تستوسترون 100-10 دقيقه است.
دفع: مقدار بسيار ناچيزي از داروي تغيير نيافته در ادرار يا مدفوع ظاهر مي‌شود. تقريباَ 90 درصد داروي متابوليزه شده به شکل کونژوگه‌هاي گلوکورونيد و سولفات از طريق ادرار دفع مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، هيپرکلسمي، نارسايي قلبي، کبدي و کليوي، مردان مبتلا به سرطان سينه يا پروستات، خانم‌هاي باردار و شيرده.
موارد احتياط: بيماران سالمند، زنان در سنين باروري.
اشكال دارويي:
Injection: 100, 250 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آندروژن.
طبقه‌بندي درماني: آندروژن، ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نکات قابل توصيه به بيمار
1ـ صفات ثانويه جنسي مردانه در زنان ممکن است بروز کند. اثرات آندروژنيک دارو را بلافاصله گزارش دهيد (در مورد خانم ها). قطع مصرف دارو از تغييرات بيشتر آندروژنيک جلوگيري خواهد کرد، ولي اثرات موجود را تغيير نخواهد داد.
2ـ در صورت بروز قاعدگي نامنظم، به پزشک اطلاع دهيد. مصرف دارو را قطع کنيد تا علت آن مشخص شود.
3ـ نعوظ مداوم و مکرر آلت تناسلي را به پزشک گزارش دهيد.
4ـ ديسترسهاي مداوم گوارشي، اسهال يا بروز يرقان را به پزشک اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده مرد بايد از نظر پروستات بررسي شوند. در صورت بروز هيپرتروفي پروستات نشانه دار يا کارسينوم پروستات، بايد مصرف دارو قطع شود.
مصرف در كودكان: اين دارو در کودکان بايد با احتياط فراوان تجويز شود تا از بلوغ و بسته شدن زودرس اپي فيز جلوگيري شود. انجام راديوگرافي هر شش ماه براي ارزيابي بلوغ استخوانها توصيه مي‌شود.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. به دليل خطر بروز عوارض جانبي شديد آندروژني بر روي شيرخوار، شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي
آندروژنيک
در زنان: بم شدن صدا، بزرگ شدن کليتوريس، کاهش ميل جنسي، ادم، پرمويي، پوست چرب، افزايش وزن.
در مردان: بسته شدن زود هنگام اپي فيز، بزرگ شدن آلت تناسلي (قبل از بلوغ)، آتروفي بيضه، اوليگواسپرمي، کاهش حجم مني، ناتواني جنسي، بزرگ شدن پستان، التهاب اپيديدم (بعد از بلوغ)، آکنه قبل از بلوغ، رشد موهاي صورت و بدن، پرياپيسم.
تستوسترون هم چنين باعث اثرات هيپواستروژني در زنان مي‌گردد (ديافورز، گرگرفتگي، تغييرات قاعدگي، خونريزي واژينال، واژينيت (خارش، سوزش و خشکي).
اعصاب مرکزي: سردرد، اضطراب، افسردگي رواني، پارستزي عمومي، آپنه در هنگام خواب.
قلبي ـ عروقي: ادم.
پوست: واکنش‌هاي حساسيتي، ادم موضعي، درد و التهاب در محل تزريق.
دستگاه گوارش: تهوع.
کبدي: هپاتيت کلستاتيک، زردي برگشت ناپذير.
متابوليک: هيپرکلسمي، هيپرکالمي، هيپرناترمي، هيپرفسفاتمي.
مسموميت و درمان
گزارشي موجود نمي‌باشد.
الف) کم کاري غدد جنسي در مردان.
بزرگسالان: mg 400 -50 عضلاني هر 4-2 هفته.
ب) تأخير در بلوغ پسران.
پسران: هر 4-2 هفته، مقدار 200-50 ميلي گرم، به مدت شش ماه، تزريق عضلاني مي‌شود.
پ) سرطان غير قابل جراحي پستان.
بزرگسالان: هر 4-2 هفته، مقدار 400-200 ميلي گرم عضلاني مصرف مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در بيماران مبتلا به ديابت، کاهش غلظت گلوکز خون ناشي از مصرف اين دارو ممکن است تنظيم مقدار مصرف انسولين يا داروهاي خوراکي پايين آورنده قند خون را ضروري سازد.
تستوسترون ممکن است اثر داروهاي ضد انعقاد شبه وارفاريني را تشديد کرده و زمان پروترومبين را طولاني کند.
در مصرف همزمان با ساير داروهاي هپاتوتوکسيک، سميت کبدي تشديد مي‌گردد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آندروژنها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1ـ بروز صفات ثانويه جنسي مردانه در زنان به دقت پيگيري شود. در صورت امکان، يا بروز اولين علائم صفات ثانويه جنسي مردانه، بايد مصرف دارو قطع شود، زيرا بعضي از عوارض جانبي (خشونت صدا، بزرگ شدن کليتوريس) غير قابل برگشت هستند. در بيماران مبتلا به سرطان متاستاتيک پستان، غلظت سرمي کلسيم بايد به طور منظم پيگيري شود تا از بروز زيادي وخيم کلسيم خون جلوگيري گردد.
2ـ دارو بايد در داخل عضلات حجيم، مانند يک چهارم فوقاني ـ خارجي عضله سريني به طور عميق تزريق شود.
3ـ اين دارو براي درمان استئوپروز بعد از يائسگي و تحريک خونسازي به کار مي‌رود.
4ـ در صورت استفاده از سوزن خيس براي کشيدن محلول، ممکن است رنگ دارو کدر شود. اين تغيير رنگ تأثيري بر قدرت اثر دارو ندارد.
5ـ در بيماراني که مبتلا به هيپرتروفي خوش خيم پروستات هستند احتمال انسداد ميزراه وجود دارد. در صورت بروز اين مشکل درمان بايد قطع گردد و در صورتي که PSA>3 باشد تا ارزيابي اورولوژيک کامل دارو مجددا آغاز نگردد.
6ـ در بيماران مبتلا به شرايطي که باعث ادم مي‌گردد با احتياط مصرف شود.
7ـ در برخي بيماران مذکر باعث ايجاد آپنه در هنگام خواب گرديده است.
8ـ اين دارو در مواردي جهت دوپينگ استفاده مي‌شود.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ممکن است غلظت سرمي سديم، پتاسيم، کلسيم، فسفات، کلسترول، آنزيم‌هاي کبدي و کراتينين افزايش يابد. تستوسترون مي‌تواند باعث افزايش INR,PT، برداشت رزين T4,T3 و RBC گردد.
تستوسترون مي‌تواند باعث افزايش يا کاهش تست تحمل گلوکز گردد.
تستوسترون مي‌تواند گلوبولين متصل شونده به تيروکسين و سطح T4 را کاهش دهد .
مکانيسم اثر:
اثر آندروژنيک: تستوسترون آندروژن درونزاد است که گيرنده‌هاي موجود در اعضا و بافتهاي پاسخ دهنده به آندروژن را تحريک کرده و بلوغ اعضاي جنسي مردانه و ايجاد صفات ثانويه جنسي را تسريع مي‌کند.
اثر ضد نئوپلاسم: تستوسترون اثر مهارکننده و ضد استروژن بر روي تومورها و متاستازهاي پستان (که حساس به هورمون باشند) دارد.
فارماکوکينتيک
جذب: تستوسترون و استرهاي آن بايد به صورت تزريقي مصرف شوند، زيرا بعد از مصرف خوراکي توسط کبد به سرعت غير فعال مي‌شوند. استرهاي انانتات در مقايسه با خود تسترستورن شروع اثر نسبتاَ آهسته تري دارند.
پخش: به طور طبيعي 99-98 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد. به طور عمده به گلوبولين پيونديابنده به تستوسترون ـ استراديول پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: توسط دو مسير اصلي در کبد به چند نوع 17 ـ کتوا استروئيد متابوليزه مي‌شود. سپس، بخش بزرگي از اين متابوليتها کونژوگه‌هاي گلوکورونيد و سولفات تشکيل مي‌دهند. نيمه عمر پلاسمايي تستوسترون 100-10 دقيقه است.
دفع: مقدار بسيار ناچيزي از داروي تغيير نيافته در ادرار يا مدفوع ظاهر مي‌شود. تقريباَ 90 درصد داروي متابوليزه شده به شکل کونژوگه‌هاي گلوکورونيد و سولفات از طريق ادرار دفع مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو، هيپرکلسمي، نارسايي قلبي، کبدي و کليوي، مردان مبتلا به سرطان سينه يا پروستات، خانم‌هاي باردار و شيرده.
موارد احتياط: بيماران سالمند، زنان در سنين باروري.
اشكال دارويي:
Injection: 100, 250 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آندروژن.
طبقه‌بندي درماني: آندروژن، ضد نئوپلاسم.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نکات قابل توصيه به بيمار
1ـ صفات ثانويه جنسي مردانه در زنان ممکن است بروز کند. اثرات آندروژنيک دارو را بلافاصله گزارش دهيد (در مورد خانم ها). قطع مصرف دارو از تغييرات بيشتر آندروژنيک جلوگيري خواهد کرد، ولي اثرات موجود را تغيير نخواهد داد.
2ـ در صورت بروز قاعدگي نامنظم، به پزشک اطلاع دهيد. مصرف دارو را قطع کنيد تا علت آن مشخص شود.
3ـ نعوظ مداوم و مکرر آلت تناسلي را به پزشک گزارش دهيد.
4ـ ديسترسهاي مداوم گوارشي، اسهال يا بروز يرقان را به پزشک اطلاع دهيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده مرد بايد از نظر پروستات بررسي شوند. در صورت بروز هيپرتروفي پروستات نشانه دار يا کارسينوم پروستات، بايد مصرف دارو قطع شود.
مصرف در كودكان: اين دارو در کودکان بايد با احتياط فراوان تجويز شود تا از بلوغ و بسته شدن زودرس اپي فيز جلوگيري شود. انجام راديوگرافي هر شش ماه براي ارزيابي بلوغ استخوانها توصيه مي‌شود.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. به دليل خطر بروز عوارض جانبي شديد آندروژني بر روي شيرخوار، شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه نمي‌شود.
عوارض جانبي
آندروژنيک
در زنان: بم شدن صدا، بزرگ شدن کليتوريس، کاهش ميل جنسي، ادم، پرمويي، پوست چرب، افزايش وزن.
در مردان: بسته شدن زود هنگام اپي فيز، بزرگ شدن آلت تناسلي (قبل از بلوغ)، آتروفي بيضه، اوليگواسپرمي، کاهش حجم مني، ناتواني جنسي، بزرگ شدن پستان، التهاب اپيديدم (بعد از بلوغ)، آکنه قبل از بلوغ، رشد موهاي صورت و بدن، پرياپيسم.
تستوسترون هم چنين باعث اثرات هيپواستروژني در زنان مي‌گردد (ديافورز، گرگرفتگي، تغييرات قاعدگي، خونريزي واژينال، واژينيت (خارش، سوزش و خشکي).
اعصاب مرکزي: سردرد، اضطراب، افسردگي رواني، پارستزي عمومي، آپنه در هنگام خواب.
قلبي ـ عروقي: ادم.
پوست: واکنش‌هاي حساسيتي، ادم موضعي، درد و التهاب در محل تزريق.
دستگاه گوارش: تهوع.
کبدي: هپاتيت کلستاتيک، زردي برگشت ناپذير.
متابوليک: هيپرکلسمي، هيپرکالمي، هيپرناترمي، هيپرفسفاتمي.
مسموميت و درمان
گزارشي موجود نمي‌باشد.