اطلاعات داروی دانازول
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) آندومتريوز خفيف
بزرگسالان: دارو به صورت 100 تا 200 ميلي‌گرم دو بار در روز خوراكي به مدت 3 تا 6 ماه مصرف مي‌شود. درمان ممكن است تا 9 ماه ادامه يابد. ادامه درمان برحسب پاسخ بيمار است.
ب) آندومتريوز متوسط ـ شديد
بزرگسالان: دارو به صورت 400 ميلي‌گرم دو بار در روز خوراكي به مدت 3 تا 6 ماه مصرف مي‌شود. درمان ممكن است تا 9 ماه ادامه يابد.
پ) بيماري فيبروسيستيك پستان
بزرگسالان: مقدار mg/day 400-100 در دو مقدار منقسم مصرف مي‌شود و اين برنامه درماني به مدت 6-2 ماه به طور مداوم دنبال مي‌شود.
ت) پيشگيري از آنژيوادام ارثي
بزرگسالان: مقدار 200 ميلي‌گرم 3-2 بار در روز مصرف مي‌شود تا پاسخ مطلوب به‌دست آيد. مقدار مصرف بايد هر 3-1 ماه به نصف برسد. در صورت عود بيماري، دوز مجدداً به 200 ميلي‌گرم دو بار در روز افزايش يابد. تنظيم دوز با احتياط صورت گيرد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: بيماري شديد قلبي يا كليوي (احتباس الكتروليت و مايعات ناشي از مصرف اين دارو ممكن است اين حالات را وخيم تر كند)، بيماري كبدي (اختلال در دفع اين دارو ممكن است موجب تجمع سمي آن شود)، خونريزي غيرطبيعي دستگاه تناسلي با علت نامشخص (دانازول ممكن است رشد بافتهاي سرطاني در پروستات يا پستان را تحريك كند)، زنان حامله و مادران شيرده (مطالعات انجام شده در حيوانات نشان داده است كه مصرف آندروژن‌ها در دوران حاملگي موجب عضلاني شدن جنين مي‌شود).
موارد احتياط: دارو سبب اثرات آندروژنيك برگشت‌ناپذير مي‌شود. استروئيدهاي آنابوليك باعث تغييرات ليپيدهاي خون و افزايش احتمال آترواسكلروز مي‌شود. مصارف طولاني مدت دارو باعث آدنوم‌هاي خوش‌خيم كبدي مي‌شود. دارو مي‌تواند باعث افزايش خوش‌خيم فشار داخل مغز شود (سودوتومورسربري)، بيمار را از نظر علائمي مانند سردرد، تهوع/ استفراغ، تغييرات بينايي و ادم پاپي مانيتور كنيد.ترومبوآمبوليسم و وقايع ترومبوتيك به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در موارد ديابت، احتباس مايعات (مانند بيماريهاي قلبي ـ عروقي، كليوي) بيماريهاي كبدي و پورفيري با احتياط استفاده شود. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است. قبل از شروع درمان حتماً تست حاملگي انجام شود، متد غير هورموني پيشگيري از بارداري ضمن درمان استفاده شود.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: سرگيجه، سردرد، اختلال در به خواب رفتن، خستگي، عصبانيت، رعشه، تحريك‌پذيري، اضطراب، افسردگي، پارستزي، ناپايداري رواني، سودو تومور سربري.
قلبي ـ عروقي: افزايش فشارخون.
پوست: آكنه، پرمويي، چرب شدن مو يا پوست.
چشم: اختلال بينايي.
دستگاه گوارش: گاستروآنتريت، تغيير اشتها، يبوست، اسهال، تهوع، استفراغ.
كبدي: يرقان برگشت‌پذير، اختلال كبدي.
ادراري ـ تناسلي: هماچوري، اثرات هيپواستروژنيك مثل فلاشينگ، تعريق، واژينيت (شامل خارش، خشكي و سوزش)، خونريزي واژينال، بي‌نظمي قاعدگي، تحريك‌پذيري.
ساير عوارض: اسپاسم يا كرامپهاي عضلاني، برافروختگي، تعريق، واژينيت، خونريزي مهبلي، ايجاد بي‌نظمي‌هاي قاعدگي، خيز، افزايش وزن بدن، خشن شدن صدا، بزرگ شدن كليتوريس، آتروفي بيضه، كاهش اندازه پستان، تغيير ميل جنسي.
مسموميت و درمان
هيچ‌گونه توصيه خاصي در دسترس نيست. معده را مي‌توان با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشو تخليه كرد. سپس، با مصرف زغال فعال مي‌توان جذب دارو را كاهش داد. درمان مصرف بيش از حد دارو حمايتي است.
تداخل دارويي:
دانازول باعث افزايش سطح پلاسمايي كاربامازپين مي‌شود. بيمار را به دقت مانيتور كنيد.
دانازول ممكن است اثر داروهاي ضدانعقاد از گروه شبه وارفارين را تشديد كند و زمان پروترومبين را افزايش دهد.
اين دارو ممكن است غلظت‌هاي پلاسمايي سيكلوسپورين را افزايش دهد.
مکانيسم اثر:
اثر ضد استروژن: دارو با مهار توليد گنادوتروپين‌هاي هيپوفيزي باعث مهار محور هيپوفيز ـ تخمدان مي‌شود. اين دارو موجب غير فعال و آتروفي شدن بافتهاي سالم و بافتهاي نابه‌جاي آندومتر مي‌شود. همچنين، اين دارو سرعت رشد بافتهاي غيرطبيعي و گرهي در پستان را در بيماري فيبروسيستيك پستان كاهش مي‌دهد.
اثر آندروژني: دانازول غلظت‌هاي اجزاي C1 و C4 كمپلمان را افزايش مي‌دهد. در نتيجه، تعداد و شدت حملات ناشي از آنژيوادم ارثي را كاهش مي‌دهد.
اثر ايمنو ساپرسيو: دارو باعث كاهش سطح ايمنوگلوبين M,G و A مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
جذب: مقدار جذب شده به مقدار مصرف بستگي ندارد. دو برابر كردن مقدار مصرف تنها به ميزان 40-34 درصد موجب افزايش جذب مي‌شود.
پخش: مشخص نيست.
متابوليسم: به 2-هيدروكسي ـ متيل اتيسترون متابوليزه مي‌شود.
دفع: مشخص نيست.
اشكال دارويي:
Capsule: 100,200mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آندروژن
طبقه‌بندي درماني: ضد استروژن، آندروژن
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نام‌هاي تجاري: Danogen
ملاحظات اختصاصي
1- از آنجايي كه مصرف اين دارو ممكن است موجب اختلال در عملكرد كبد شود، انجام آزمونهاي عملكرد كبد به طور مرتب ضروري است.
2- در درمان آندومتريوز و بيماري فيبروسيستيك پستان، مصرف دانازول بايد از دوران قاعدگي شروع شود.
3- قبل از شروع درمان با دانازول، بايد احتمال حاملگي رد شود. بيماران زن در طول درمان با دانازول از روشهاي مؤثر جلوگيري از حاملگي استفاده كنند.
4- اختلالات ترومبوتيك، ترومبوآمبوليسم، ترومبوز سينوس ساژيتال و سكتة مغزي به دنبال مصرف دارو گزارش شده است.
5- مصارف طولاني مدت باعث آدنوم‌هاي خوش‌خيم كبدي شده كه معمولاً بدون علامت بوده ولي ممكن است باعث خونريزي‌هاي حاد داخل شكمي شوند. تست‌هاي كبدي بيمار به دقت مانيتور شود.
6- موارد متعددي از افزايش خوش‌خيم فشار داخل مغز به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در صورت بروز ادم پاپي، سردرد، تهوع/ استفراغ، اختلالات بينايي، مصرف دارو متوقف شده و بيمار به نورولوژيست ارجاع شود.
7- قبل از شروع درمان جهت فيبروز كيستيك سينه، سرطان سينه در بيمار رد شود.
8- دانازول را بايد هنگامي استفاده كرد، كه ساير درمان‌هاي موجود مؤثر نباشند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در طول مصرف دانازول از روشهاي غير هورموني جلوگيري از حاملگي استفاده كنيد، زيرا قرصهاي هورموني جلوگيري كننده از حاملگي ممكن است در طول درمان با اين دارو تخمك‌گذاري را متوقف نسازند.
2- در صورت تغيير صدا يا بروز خصوصيات مردانه، مصرف دارو را فوراً قطع كنيد. برخي از اثرات آندروژنيك (مانند خشن شدن صدا) ممكن است با قطع مصرف دارو برگشت‌پذير نباشند.
3- طي مصرف دانازول براي درمان بيماري فيبروسيستيك، پستانها را به طور منظم بررسي كنيد. در صورت بزرگ شدن گره‌هاي پستان در طي درمان، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
4- آمنوره معمولاً از 8-6 هفته بعد از درمان با اين دارو در زنان بروز مي‌كند.
5- پيگيري مرتب مايع مني در مردان ممكن است لازم باشد.
6- به بيمار آموزش دهيد تا علائمي مانند تهوع، استفراغ، سردرد، اختلالات بينايي كه دال بر سودو تومور سربري مي‌باشد را گزارش دهد.
مصرف در سالمندان: دانازول در اين بيماران بايد با احتياط مصرف شود. مردان سالخورده بايد از نظر بروز هيپرتروفي پروستات تحت مراقبت باشند. در صورت بروز نشانه‌هاي هيپرتروفي پروستات يا كارسينوم پروستات، بايد مصرف دانازول قطع شود.
مصرف در شيردهي: به دليل احتمال بروز عوارض جانبي شديد در شيرخوار، قطع شيردهي يا قطع مصرف دارو (بسته به اهميت مصرف دارو در مادر) بايد صورت گيرد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
زمان پروترومبين (بخصوص در بيماراني كه داروهاي ضد انعقاد مصرف مي‌كنند) ممكن است افزايش يابد. دارو باعث افزايش آنزيمهاي كبدي مي‌شود.
الف) آندومتريوز خفيف
بزرگسالان: دارو به صورت 100 تا 200 ميلي‌گرم دو بار در روز خوراكي به مدت 3 تا 6 ماه مصرف مي‌شود. درمان ممكن است تا 9 ماه ادامه يابد. ادامه درمان برحسب پاسخ بيمار است.
ب) آندومتريوز متوسط ـ شديد
بزرگسالان: دارو به صورت 400 ميلي‌گرم دو بار در روز خوراكي به مدت 3 تا 6 ماه مصرف مي‌شود. درمان ممكن است تا 9 ماه ادامه يابد.
پ) بيماري فيبروسيستيك پستان
بزرگسالان: مقدار mg/day 400-100 در دو مقدار منقسم مصرف مي‌شود و اين برنامه درماني به مدت 6-2 ماه به طور مداوم دنبال مي‌شود.
ت) پيشگيري از آنژيوادام ارثي
بزرگسالان: مقدار 200 ميلي‌گرم 3-2 بار در روز مصرف مي‌شود تا پاسخ مطلوب به‌دست آيد. مقدار مصرف بايد هر 3-1 ماه به نصف برسد. در صورت عود بيماري، دوز مجدداً به 200 ميلي‌گرم دو بار در روز افزايش يابد. تنظيم دوز با احتياط صورت گيرد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: بيماري شديد قلبي يا كليوي (احتباس الكتروليت و مايعات ناشي از مصرف اين دارو ممكن است اين حالات را وخيم تر كند)، بيماري كبدي (اختلال در دفع اين دارو ممكن است موجب تجمع سمي آن شود)، خونريزي غيرطبيعي دستگاه تناسلي با علت نامشخص (دانازول ممكن است رشد بافتهاي سرطاني در پروستات يا پستان را تحريك كند)، زنان حامله و مادران شيرده (مطالعات انجام شده در حيوانات نشان داده است كه مصرف آندروژن‌ها در دوران حاملگي موجب عضلاني شدن جنين مي‌شود).
موارد احتياط: دارو سبب اثرات آندروژنيك برگشت‌ناپذير مي‌شود. استروئيدهاي آنابوليك باعث تغييرات ليپيدهاي خون و افزايش احتمال آترواسكلروز مي‌شود. مصارف طولاني مدت دارو باعث آدنوم‌هاي خوش‌خيم كبدي مي‌شود. دارو مي‌تواند باعث افزايش خوش‌خيم فشار داخل مغز شود (سودوتومورسربري)، بيمار را از نظر علائمي مانند سردرد، تهوع/ استفراغ، تغييرات بينايي و ادم پاپي مانيتور كنيد.ترومبوآمبوليسم و وقايع ترومبوتيك به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در موارد ديابت، احتباس مايعات (مانند بيماريهاي قلبي ـ عروقي، كليوي) بيماريهاي كبدي و پورفيري با احتياط استفاده شود. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان اثبات نشده است. قبل از شروع درمان حتماً تست حاملگي انجام شود، متد غير هورموني پيشگيري از بارداري ضمن درمان استفاده شود.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: سرگيجه، سردرد، اختلال در به خواب رفتن، خستگي، عصبانيت، رعشه، تحريك‌پذيري، اضطراب، افسردگي، پارستزي، ناپايداري رواني، سودو تومور سربري.
قلبي ـ عروقي: افزايش فشارخون.
پوست: آكنه، پرمويي، چرب شدن مو يا پوست.
چشم: اختلال بينايي.
دستگاه گوارش: گاستروآنتريت، تغيير اشتها، يبوست، اسهال، تهوع، استفراغ.
كبدي: يرقان برگشت‌پذير، اختلال كبدي.
ادراري ـ تناسلي: هماچوري، اثرات هيپواستروژنيك مثل فلاشينگ، تعريق، واژينيت (شامل خارش، خشكي و سوزش)، خونريزي واژينال، بي‌نظمي قاعدگي، تحريك‌پذيري.
ساير عوارض: اسپاسم يا كرامپهاي عضلاني، برافروختگي، تعريق، واژينيت، خونريزي مهبلي، ايجاد بي‌نظمي‌هاي قاعدگي، خيز، افزايش وزن بدن، خشن شدن صدا، بزرگ شدن كليتوريس، آتروفي بيضه، كاهش اندازه پستان، تغيير ميل جنسي.
مسموميت و درمان
هيچ‌گونه توصيه خاصي در دسترس نيست. معده را مي‌توان با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشو تخليه كرد. سپس، با مصرف زغال فعال مي‌توان جذب دارو را كاهش داد. درمان مصرف بيش از حد دارو حمايتي است.
تداخل دارويي:
دانازول باعث افزايش سطح پلاسمايي كاربامازپين مي‌شود. بيمار را به دقت مانيتور كنيد.
دانازول ممكن است اثر داروهاي ضدانعقاد از گروه شبه وارفارين را تشديد كند و زمان پروترومبين را افزايش دهد.
اين دارو ممكن است غلظت‌هاي پلاسمايي سيكلوسپورين را افزايش دهد.
مکانيسم اثر:
اثر ضد استروژن: دارو با مهار توليد گنادوتروپين‌هاي هيپوفيزي باعث مهار محور هيپوفيز ـ تخمدان مي‌شود. اين دارو موجب غير فعال و آتروفي شدن بافتهاي سالم و بافتهاي نابه‌جاي آندومتر مي‌شود. همچنين، اين دارو سرعت رشد بافتهاي غيرطبيعي و گرهي در پستان را در بيماري فيبروسيستيك پستان كاهش مي‌دهد.
اثر آندروژني: دانازول غلظت‌هاي اجزاي C1 و C4 كمپلمان را افزايش مي‌دهد. در نتيجه، تعداد و شدت حملات ناشي از آنژيوادم ارثي را كاهش مي‌دهد.
اثر ايمنو ساپرسيو: دارو باعث كاهش سطح ايمنوگلوبين M,G و A مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
جذب: مقدار جذب شده به مقدار مصرف بستگي ندارد. دو برابر كردن مقدار مصرف تنها به ميزان 40-34 درصد موجب افزايش جذب مي‌شود.
پخش: مشخص نيست.
متابوليسم: به 2-هيدروكسي ـ متيل اتيسترون متابوليزه مي‌شود.
دفع: مشخص نيست.
اشكال دارويي:
Capsule: 100,200mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آندروژن
طبقه‌بندي درماني: ضد استروژن، آندروژن
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X
نام‌هاي تجاري: Danogen
ملاحظات اختصاصي
1- از آنجايي كه مصرف اين دارو ممكن است موجب اختلال در عملكرد كبد شود، انجام آزمونهاي عملكرد كبد به طور مرتب ضروري است.
2- در درمان آندومتريوز و بيماري فيبروسيستيك پستان، مصرف دانازول بايد از دوران قاعدگي شروع شود.
3- قبل از شروع درمان با دانازول، بايد احتمال حاملگي رد شود. بيماران زن در طول درمان با دانازول از روشهاي مؤثر جلوگيري از حاملگي استفاده كنند.
4- اختلالات ترومبوتيك، ترومبوآمبوليسم، ترومبوز سينوس ساژيتال و سكتة مغزي به دنبال مصرف دارو گزارش شده است.
5- مصارف طولاني مدت باعث آدنوم‌هاي خوش‌خيم كبدي شده كه معمولاً بدون علامت بوده ولي ممكن است باعث خونريزي‌هاي حاد داخل شكمي شوند. تست‌هاي كبدي بيمار به دقت مانيتور شود.
6- موارد متعددي از افزايش خوش‌خيم فشار داخل مغز به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در صورت بروز ادم پاپي، سردرد، تهوع/ استفراغ، اختلالات بينايي، مصرف دارو متوقف شده و بيمار به نورولوژيست ارجاع شود.
7- قبل از شروع درمان جهت فيبروز كيستيك سينه، سرطان سينه در بيمار رد شود.
8- دانازول را بايد هنگامي استفاده كرد، كه ساير درمان‌هاي موجود مؤثر نباشند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- در طول مصرف دانازول از روشهاي غير هورموني جلوگيري از حاملگي استفاده كنيد، زيرا قرصهاي هورموني جلوگيري كننده از حاملگي ممكن است در طول درمان با اين دارو تخمك‌گذاري را متوقف نسازند.
2- در صورت تغيير صدا يا بروز خصوصيات مردانه، مصرف دارو را فوراً قطع كنيد. برخي از اثرات آندروژنيك (مانند خشن شدن صدا) ممكن است با قطع مصرف دارو برگشت‌پذير نباشند.
3- طي مصرف دانازول براي درمان بيماري فيبروسيستيك، پستانها را به طور منظم بررسي كنيد. در صورت بزرگ شدن گره‌هاي پستان در طي درمان، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
4- آمنوره معمولاً از 8-6 هفته بعد از درمان با اين دارو در زنان بروز مي‌كند.
5- پيگيري مرتب مايع مني در مردان ممكن است لازم باشد.
6- به بيمار آموزش دهيد تا علائمي مانند تهوع، استفراغ، سردرد، اختلالات بينايي كه دال بر سودو تومور سربري مي‌باشد را گزارش دهد.
مصرف در سالمندان: دانازول در اين بيماران بايد با احتياط مصرف شود. مردان سالخورده بايد از نظر بروز هيپرتروفي پروستات تحت مراقبت باشند. در صورت بروز نشانه‌هاي هيپرتروفي پروستات يا كارسينوم پروستات، بايد مصرف دانازول قطع شود.
مصرف در شيردهي: به دليل احتمال بروز عوارض جانبي شديد در شيرخوار، قطع شيردهي يا قطع مصرف دارو (بسته به اهميت مصرف دارو در مادر) بايد صورت گيرد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
زمان پروترومبين (بخصوص در بيماراني كه داروهاي ضد انعقاد مصرف مي‌كنند) ممكن است افزايش يابد. دارو باعث افزايش آنزيمهاي كبدي مي‌شود.
