اطلاعات داروی سالمترول
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان نگهدارنده طولاني مدت آسم؛ پيشگيري از اسپاسم نايژه‌اي در بيماران مبتلا به آسم شبانه يا بيماري قابل برگشت انسداد راه هوايي قابل برگشت مستلزم درمان منظم با آگونيست‌هاي كوتاه اثر گيرنده بتا.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 4 سال: صبح و شب يك پاف (50 ميكروگرم) با فاصله 12 ساعت استنشاق مي‌شود.
ب) جلوگيري از اسپاسم نايژه‌اي ناشي از ورزش.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 4 سال: 2 پاف (50 ميكروگرم) حداقل نيم ساعت قبل از ورزش استفاده مي‌شود. دوزهاي اضافي نبايد با فاصله 12 ساعت استفاده شوند.
توجه : بعد از مصرف سالمترول اسپاسم‌هاي نايژه‌اي متناقض (كه مي‌تواند خطرناك باشد) گزارش شده است. در صورت بروز چنين وضعيتي، بايد سالمترول بلافاصله قطع و درمان ديگري جايگزين شود.
پ) بيماري انسدادي مزمن ريه (COPD) يا آمفيزم.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 4 سال: يك پاف (50 ميكروگرم) صبح و شب با فاصله 12 ساعت مصرف مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا فرمولاسيون آن.
موارد احتياط : بتا دو آگونيست‌هاي طولاني اثر ريسك مرگ و مير ناشي از آسم را افزايش مي‌دهند. در مطالعه SMART در سال 2006 سالمترول به ميزان كم ولي قابل توجه مورتاليتي را افزايش داد. ميزان اين خطر در نژاد آفريقايي - آمريكايي بيشتر است. اين دارو بايد به عنوان درمان كمكي در كساني كه به تنهايي با كورتيواستروئيدهاي استنشاقي يا دو درمان نگهدارنده كنترل نشده‌اند، استفاده شود.
موارد نادري از واكنش‌هاي برونكواسپاستيك متناقض بدنبال مصرف دارو گزارش شده است. همچنين مواردي از واكنش‌هاي حساسيتي فوري مانند كهير، آنژيوادم، بثورات جلدي و برونكواسپاسم نيز گزارش شده است. مصرف بيش از مقدار توصيه شده باعث واكنش‌هاي جانبي شديد و مرگ و مير مي‌شود. مواردي از اسپاسم حنجره و تورم آن (Stridor) بدنبال مصرف دارو رخ داده است. داروهاي طولاني اثر مثل سالمترول نبايد در درمان حملات حاد آسم استفاده شوند. چون باعث علائم تنفسي شديد و گاهي كشنده مي‌شوند. اين دارو تنها به عنوان درمان كمكي در كنار كورتيكواستروئيدها استفاده مي‌شود كه در اين موارد نبايد دوز كورتيكواستروئيد كاهش يافته يا دارو متوقف شود. ضمن شروع اين دارو از نظر شدت علائم بيمار را بررسي كنيد.
در بيماران با بيماري‌هاي قلبي - عروقي مانند آريتمي، فشارخون بالا يا نارسايي قلبي با احتياط به كار رود. چون اين داروها باعث افزايش فشارخون و ضربان قلب و تحريك CNS شده و ريسك آريتمي را افزايش مي‌دهند. در بيماران مبتلا به ديابت، گلوكوم، نارسايي كبد، پركاري تيروئيد، هايپوكالمي و صرع با احتياط استفاده شود.
ايمني و اثربخشي دارو در كودكان كمتر از 4 سال اثبات نشده است.
به بيماران توضيح دهيد كه در حملات حاد آسم تنها از بتاآگونيست‌هاي كوتاه اثر استفاده كنند.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با آگونيست‌هاي بتا، تئوفيلين، يا ساير متيل گزانتين‌ها ممكن است به عوارض احتمالي قلبي با مصرف بيش از حد سالمترول منجر شود.
مصرف همزمان با مهاركننده‌هاي MAO يا ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي خطر عوارض شديد قلبي را به دنبال خواهد داشت. از مصرف سالمترول تا 14 روز بعد از مصرف مهاركننده‌هاي MAO اجتناب شود.
مکانيسم اثر:
اثر گشادكننده نايژه: سالمترول به طور انتخابي گيرنده‌هاي ?2 را تحريك مي‌كند و به گشاد شدن نايژه منجر مي‌شود. همچنين آزاد شدن هيستامين از ماست سل موجود در ديواره مجراي تنفسي را مهار كرده و به گشاد شدن عروق و افزايش حركات مژك‌ها منجر مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
جذب: به دليل مقدار درماني كم، غلظت سيستميك سالمترول بعد از استنشاق كم يا غير قابل رديابي است.
پخش: به ميزان زيادي به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد (99-94 درصد).
متابوليسم: به ميزان زياد از طريق هيدروكسيلاسيون متابوليزه مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌شود.
اشكال دارويي:
Inhaler: 25, 50 mcg/dose
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست انتخابي گيرنده ?2.
طبقه‌بندي درماني: گشادكننده نايژه.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- اين دارو در بيماران مبتلا به آسم كه بيماري آنها با مصرف آگونيست‌هاي بتا - دو استنشاقي كوتاه اثر مانند آلبوترول (سالبوتامول) كنترل مي‌شود، نبايد استفاده شود.
2- سالمترول نبايد بيش از دو بار در روز (صبح و شب) و بيش از مقادير توصيه شده مصرف شود. در صورت بروز علائم با وجود مصرف منظم دو بار در روز سالمترول، تجويز آگونيست بتا-دو استنشاقي كوتاه اثر براي بيمار در نظر گرفته شود.
3- به بيماراني كه با وجود مصرف سالمترول دچار آسم مي‌شوند، توصيه مي‌شود از آگونيست‌هاي ?2 استنشاقي كوتاه اثر فقط در صورت نياز استفاده كنند.
4- سالمترول جايگزين كورتيكواستروئيدهاي خوراكي يا استنشاقي نيست.
5- بيماراني كه دارو را دو بار در روز مصرف مي‌كنند، نبايد براي جلوگيري از اسپاسم نايژه‌اي ناشي از ورزش مقادير بيشتر استفاده كنند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- استفاده صحيح از سالمترول را بياموزيد.
2- قبل از استنشاق ظرف دارو را خوب تكان دهيد.
3- براي حصول اثر مطلوب، دارو را تقريباً به فاصله هر 12 ساعت استنشاق كنيد؛ رعايت فاصله مصرف را حتي در صورت احساس بهبودي ادامه دهيد.
4- اين دارو خاص رفع نشانه‌هاي حاد اسم نيست. براي رفع نشانه‌هاي حاد اسم از نايژه‌گشاي استنشاقي كوتاه اثر استفاده كنيد.
5- در صورت عدم رفع كافي نشانه‌ها با استفاده از آگونيست‌هاي كوتاه اثر، يا در صورت استنشاق بيش از دو بار در روز به پزشك اطلاع دهيد. اين امر ممكن نشانه تشديد آسم باشد.
6- در صورت استفاده منظم روزانه از آگونيست‌هاي ?2 كوتاه اثر از قبل، بايد آنها را قطع و فقط هنگامي استفاده كنيد كه نشانه‌هاي آسم با وجود مصرف سالمترول وجود داشته باشند.
7- مصرف كورتيكواستروئيد استنشاقي خود را ادامه دهيد. از مصرف داروهاي ديگر بدون مشورت پزشك خودداري كنيد.
8- اگر دارو را براي جلوگيري از اسپاسم نايژه‌اي ناشي از ورزش مصرف مي‌كنيد، آن را 60-30 دقيقه قبل از ورزش استفاده كنيد.
مصرف در سالمندان: اين دارو مانند ساير آگونيست‌هاي ?2 در بيماران سالخورده مبتلا به بيماري قلبي - عروقي با احتياط فراوان تجويز شود.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 4 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: از آنجا كه ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست، در دوران شيردهي با احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : سردرد، سردرد سينوسي، لرزش، عصبانيت، سرگيجه.
قلبي - عروقي: تاكيكاردي، طپش قلب، آريتمي بطني.
گوش، حلق، بيني: عفونت مجاري فوقاني تنفسي، التهاب حلق- بيني، اختلال سينوسي يا حفره بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، سوزش سر دل.
تنفسي: سرفه، عفونت مجاري تحتاني تنفسي، اسپاسم نايژه‌اي.
ساير عوارض: واكنش‌هاي حساسيت مفرط (بثورات پوستي، كهير)، درد پشت و مفصل، درد عضلاني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد عوارض جانبي فارماكولوژيك مربوط به آگونيست‌هاي بتا، يعني تاكيكاردي، آريتمي، لرزش، سردرد، و كرامپ‌هاي عضلاني. مصرف بيش از حد دارو از نظر باليني مي‌تواند به طولاني شدن قابل ملاحظه فاصله QT منجر شود كه مي‌تواند آريتمي بطني ايجاد كند. ايست قلبي و مرگ ممكن است با سوء مصرف سالمترول بروز كند. ساير علائم مصرف بيش از حد عبارت‌اند از كمي پتاسيم و زيادي قند خون..
درمان: درمان با سالمترول و تمام داروهاي محرك گيرنده بتا قطع، درمان حمايتي انجام و استفاده از مسدودكننده‌هاي گيرنده بتا در نظر گرفته شود. البته بايد در نظر داشت كه اين داروها مي‌توانند سبب اسپاسم نايژه شوند. پيگيري وضعيت قلبي در موارد مصرف بيش از حد سالمترول توصيه شده است. دياليز درمان مناسبي نيست.
الف) درمان نگهدارنده طولاني مدت آسم؛ پيشگيري از اسپاسم نايژه‌اي در بيماران مبتلا به آسم شبانه يا بيماري قابل برگشت انسداد راه هوايي قابل برگشت مستلزم درمان منظم با آگونيست‌هاي كوتاه اثر گيرنده بتا.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 4 سال: صبح و شب يك پاف (50 ميكروگرم) با فاصله 12 ساعت استنشاق مي‌شود.
ب) جلوگيري از اسپاسم نايژه‌اي ناشي از ورزش.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 4 سال: 2 پاف (50 ميكروگرم) حداقل نيم ساعت قبل از ورزش استفاده مي‌شود. دوزهاي اضافي نبايد با فاصله 12 ساعت استفاده شوند.
توجه : بعد از مصرف سالمترول اسپاسم‌هاي نايژه‌اي متناقض (كه مي‌تواند خطرناك باشد) گزارش شده است. در صورت بروز چنين وضعيتي، بايد سالمترول بلافاصله قطع و درمان ديگري جايگزين شود.
پ) بيماري انسدادي مزمن ريه (COPD) يا آمفيزم.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 4 سال: يك پاف (50 ميكروگرم) صبح و شب با فاصله 12 ساعت مصرف مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو يا فرمولاسيون آن.
موارد احتياط : بتا دو آگونيست‌هاي طولاني اثر ريسك مرگ و مير ناشي از آسم را افزايش مي‌دهند. در مطالعه SMART در سال 2006 سالمترول به ميزان كم ولي قابل توجه مورتاليتي را افزايش داد. ميزان اين خطر در نژاد آفريقايي - آمريكايي بيشتر است. اين دارو بايد به عنوان درمان كمكي در كساني كه به تنهايي با كورتيواستروئيدهاي استنشاقي يا دو درمان نگهدارنده كنترل نشده‌اند، استفاده شود.
موارد نادري از واكنش‌هاي برونكواسپاستيك متناقض بدنبال مصرف دارو گزارش شده است. همچنين مواردي از واكنش‌هاي حساسيتي فوري مانند كهير، آنژيوادم، بثورات جلدي و برونكواسپاسم نيز گزارش شده است. مصرف بيش از مقدار توصيه شده باعث واكنش‌هاي جانبي شديد و مرگ و مير مي‌شود. مواردي از اسپاسم حنجره و تورم آن (Stridor) بدنبال مصرف دارو رخ داده است. داروهاي طولاني اثر مثل سالمترول نبايد در درمان حملات حاد آسم استفاده شوند. چون باعث علائم تنفسي شديد و گاهي كشنده مي‌شوند. اين دارو تنها به عنوان درمان كمكي در كنار كورتيكواستروئيدها استفاده مي‌شود كه در اين موارد نبايد دوز كورتيكواستروئيد كاهش يافته يا دارو متوقف شود. ضمن شروع اين دارو از نظر شدت علائم بيمار را بررسي كنيد.
در بيماران با بيماري‌هاي قلبي - عروقي مانند آريتمي، فشارخون بالا يا نارسايي قلبي با احتياط به كار رود. چون اين داروها باعث افزايش فشارخون و ضربان قلب و تحريك CNS شده و ريسك آريتمي را افزايش مي‌دهند. در بيماران مبتلا به ديابت، گلوكوم، نارسايي كبد، پركاري تيروئيد، هايپوكالمي و صرع با احتياط استفاده شود.
ايمني و اثربخشي دارو در كودكان كمتر از 4 سال اثبات نشده است.
به بيماران توضيح دهيد كه در حملات حاد آسم تنها از بتاآگونيست‌هاي كوتاه اثر استفاده كنند.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با آگونيست‌هاي بتا، تئوفيلين، يا ساير متيل گزانتين‌ها ممكن است به عوارض احتمالي قلبي با مصرف بيش از حد سالمترول منجر شود.
مصرف همزمان با مهاركننده‌هاي MAO يا ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي خطر عوارض شديد قلبي را به دنبال خواهد داشت. از مصرف سالمترول تا 14 روز بعد از مصرف مهاركننده‌هاي MAO اجتناب شود.
مکانيسم اثر:
اثر گشادكننده نايژه: سالمترول به طور انتخابي گيرنده‌هاي ?2 را تحريك مي‌كند و به گشاد شدن نايژه منجر مي‌شود. همچنين آزاد شدن هيستامين از ماست سل موجود در ديواره مجراي تنفسي را مهار كرده و به گشاد شدن عروق و افزايش حركات مژك‌ها منجر مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
جذب: به دليل مقدار درماني كم، غلظت سيستميك سالمترول بعد از استنشاق كم يا غير قابل رديابي است.
پخش: به ميزان زيادي به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي‌يابد (99-94 درصد).
متابوليسم: به ميزان زياد از طريق هيدروكسيلاسيون متابوليزه مي‌شود.
دفع: عمدتاً از طريق مدفوع دفع مي‌شود.
اشكال دارويي:
Inhaler: 25, 50 mcg/dose
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست انتخابي گيرنده ?2.
طبقه‌بندي درماني: گشادكننده نايژه.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- اين دارو در بيماران مبتلا به آسم كه بيماري آنها با مصرف آگونيست‌هاي بتا - دو استنشاقي كوتاه اثر مانند آلبوترول (سالبوتامول) كنترل مي‌شود، نبايد استفاده شود.
2- سالمترول نبايد بيش از دو بار در روز (صبح و شب) و بيش از مقادير توصيه شده مصرف شود. در صورت بروز علائم با وجود مصرف منظم دو بار در روز سالمترول، تجويز آگونيست بتا-دو استنشاقي كوتاه اثر براي بيمار در نظر گرفته شود.
3- به بيماراني كه با وجود مصرف سالمترول دچار آسم مي‌شوند، توصيه مي‌شود از آگونيست‌هاي ?2 استنشاقي كوتاه اثر فقط در صورت نياز استفاده كنند.
4- سالمترول جايگزين كورتيكواستروئيدهاي خوراكي يا استنشاقي نيست.
5- بيماراني كه دارو را دو بار در روز مصرف مي‌كنند، نبايد براي جلوگيري از اسپاسم نايژه‌اي ناشي از ورزش مقادير بيشتر استفاده كنند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- استفاده صحيح از سالمترول را بياموزيد.
2- قبل از استنشاق ظرف دارو را خوب تكان دهيد.
3- براي حصول اثر مطلوب، دارو را تقريباً به فاصله هر 12 ساعت استنشاق كنيد؛ رعايت فاصله مصرف را حتي در صورت احساس بهبودي ادامه دهيد.
4- اين دارو خاص رفع نشانه‌هاي حاد اسم نيست. براي رفع نشانه‌هاي حاد اسم از نايژه‌گشاي استنشاقي كوتاه اثر استفاده كنيد.
5- در صورت عدم رفع كافي نشانه‌ها با استفاده از آگونيست‌هاي كوتاه اثر، يا در صورت استنشاق بيش از دو بار در روز به پزشك اطلاع دهيد. اين امر ممكن نشانه تشديد آسم باشد.
6- در صورت استفاده منظم روزانه از آگونيست‌هاي ?2 كوتاه اثر از قبل، بايد آنها را قطع و فقط هنگامي استفاده كنيد كه نشانه‌هاي آسم با وجود مصرف سالمترول وجود داشته باشند.
7- مصرف كورتيكواستروئيد استنشاقي خود را ادامه دهيد. از مصرف داروهاي ديگر بدون مشورت پزشك خودداري كنيد.
8- اگر دارو را براي جلوگيري از اسپاسم نايژه‌اي ناشي از ورزش مصرف مي‌كنيد، آن را 60-30 دقيقه قبل از ورزش استفاده كنيد.
مصرف در سالمندان: اين دارو مانند ساير آگونيست‌هاي ?2 در بيماران سالخورده مبتلا به بيماري قلبي - عروقي با احتياط فراوان تجويز شود.
مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 4 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: از آنجا كه ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست، در دوران شيردهي با احتياط مصرف شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي : سردرد، سردرد سينوسي، لرزش، عصبانيت، سرگيجه.
قلبي - عروقي: تاكيكاردي، طپش قلب، آريتمي بطني.
گوش، حلق، بيني: عفونت مجاري فوقاني تنفسي، التهاب حلق- بيني، اختلال سينوسي يا حفره بيني.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، سوزش سر دل.
تنفسي: سرفه، عفونت مجاري تحتاني تنفسي، اسپاسم نايژه‌اي.
ساير عوارض: واكنش‌هاي حساسيت مفرط (بثورات پوستي، كهير)، درد پشت و مفصل، درد عضلاني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد عوارض جانبي فارماكولوژيك مربوط به آگونيست‌هاي بتا، يعني تاكيكاردي، آريتمي، لرزش، سردرد، و كرامپ‌هاي عضلاني. مصرف بيش از حد دارو از نظر باليني مي‌تواند به طولاني شدن قابل ملاحظه فاصله QT منجر شود كه مي‌تواند آريتمي بطني ايجاد كند. ايست قلبي و مرگ ممكن است با سوء مصرف سالمترول بروز كند. ساير علائم مصرف بيش از حد عبارت‌اند از كمي پتاسيم و زيادي قند خون..
درمان: درمان با سالمترول و تمام داروهاي محرك گيرنده بتا قطع، درمان حمايتي انجام و استفاده از مسدودكننده‌هاي گيرنده بتا در نظر گرفته شود. البته بايد در نظر داشت كه اين داروها مي‌توانند سبب اسپاسم نايژه شوند. پيگيري وضعيت قلبي در موارد مصرف بيش از حد سالمترول توصيه شده است. دياليز درمان مناسبي نيست.