اطلاعات داروی سفازولین
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
عفونت‌های شدید تنفسی، مجاری ادرار ی – تناسل ی، پوست، بافت نرم، استخوان و مفاصل؛ مجاری صفراو ی، سپتی سم ی، آندوکاردیت ناشی از ارگان یسم‌های حساس، پیشگیری از عفونت های جراحی، جراحی کث یف بزرگسالان: مقدار ۲۵۰ میلی گرم هر هشت ساعت تا یک گرم هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می شود. حد اکثر مقدار مصرف بزرگسالان ۱۲ گرم در روز در شرایط مخاطره آمیز است. کودکانی که ب یش از یک ماه سن دارند: ۲۵ تا ۱۰۰ میلی گرم / ک یلوگرم به صورت عضلانی یا وریدی روزانه در دوزها ی منقسم هر ۸ ساعت. مقدار مصرف در نارسایی کل یه: مقدار مصرف یا فواصل زمانی مصرف با ید براساس میزان نارسایی کل یوی، شدت عفونت، حساسیت ارگانیسم و سطح سرمی دارو تنظ یم گردد. دارو به وسیله همودیالیز قابل برداشت می باشد، بنابراین بیمارانی که تحت همود یالیز قرار می گیرند، احتیاج به تنظیم دوز دارو دارند. جدول ۱ – مقدار مصرف سفازول ین در نارسایی کل یه کلیرانس کراتینین (ml/min) مقدار مصرف در بزرگسالان ۵۴-۳۵ ۳۴-۱۱ ۱۰ یا کمتر مقدار کامل دوز هر هشت ساعت یا به دفعات کمتر نصف مقدار معمول هر ۱۲ ساعت نصف مقدار معمول هر ۲۴-۱۸ ساعت کلیرانس کراتینین (ml/min) مقدار مصرف در کودکان ۷۰-۴۰ ۴۰-۲۰ ۲۰-۵ ۶۰% دوز نرمال روزانه هر ۱۲ ساعت ۲۵% دوز نرمال روزانه هر ۱۲ ساعت ۱۰% دوز نرمال روزانه هر ۲۴ ساعت
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: تنظ یم دوز در بیماران با اختلال عملکرد کلیه ضروری می باشد. استفاده طولانی مدت از دارو باعث ا یجاد عفونت ثانویه می شود. در بیماران با سابقه حساسیت به پنی س یلین به ویژه واکنش‌های با واسطه IgE (مانند آناف یلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود. مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی ب یوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.
عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: فلبیت، ترومبوفلبیت (در اثر تزریق وریدی) پوست: بثورات ماکولی پاپول ی و ار یتماتوز، کهیر، درد، سفتی، آبسه‌های غیرعفونی، پوست اندازی در محل تزر یق، خارش، سندرم استیون – جانسون دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران، تهوع، بی اشتها یی، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، اختلال گوارشی، کرامپ‌های شکمی، خارش مقعد، کاندیدای دهان ی، کاندیدیازیس خون: نوتروپنی، لکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی سایر عوارض: واکنش‌های حساسیت مفرط (آنافیلاکسی و ب یماری سرم ) مسمومیت و درمان تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط با منشاء عصبی – عضلان ی و تشنج ناش ی از غلظت ز یاد این دارو در CNS. درمان: سفازولین را می توان با همودیالیز از بدن خارج نمود.
تداخل دارویی:
پروبنسید برای ترشح لول های در کلیه‌ها، با سفالوسپورینها رقابت می کند و بنابراین، دفع کلیوی ا ین داروها را مهار می کند. درنتیجه، مصرف همزمان پروبنسید با این دارو ممکن است موجب افزایش غلظت و طولانی شدن وجود دارو در سرم شود. ب یمار به طور مرتب مانیتور شود. مصرف همزمان این دارو با داروهایی که باعث مسموم یت کلیوی می شوند (وانکومایسین، کلیستین، پلی م یکسین B و آم ینوگلیکوزیدها)، یا مدرهایی که در قوس هنله اثر می کنند، خطر مسمومیت کلیوی را افزا یش می دهد. بیمار به طور مرتب مانیتور شود. مصرف همزمان با داروهایی که اثر باکتر یوستاتیک دارند (تتراسیکلینها، اریترومایسین یا کلرامفنیکل) ممکن است از فعالیت باکتری کش ا ین دارو جلوگیری کند. از استفاده همزمان خوددار ی شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: سفازولین عمدتاً یک داروی باکتر ی کش است ، ولی ممکن است اثرات باکتر یوستاتیک نیز داشته باشد. میزان فعالیت این دارو به نوع ارگانیسم، میزان نفوذ دارد در بافت، مقدار مصرف دارو و سرعت تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. سفازول ین به پروتئینهایی که محل اتصال پن ی س یلین است، پیوند می یابد و بدین طریق، ساخت دیوارة سلولی باکتر ی را مهار می کند. سفازولین بر اشریشیاکلی، آنتروباکتریاسه، هموفیلوس آنفلوانزا، کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، استافیلوکوکوس، استرپتوکوکوس پنومونیه و استرپتوکوک (گروه A بتاهمول یتیک) مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوب ی جذب نمی شود و باید از راه تزریقی تجو یز گردد. پخش: در اکثر بافت‌ها و مایعات بدن، مانند کیسة صفرا، کبد، کلیه‌ها، استخوان، خلط؛ صفرا، مایع سینوویال و صفاق، به طور گسترده انتشار می یابد. نفوذ این دارو به مایع مغزی – نخاع ی (CSF) بسیار کم است. از جفت عبور می کند. حدود ۸۶-۷۴ درصد آن به پروتیئن پیوند می یابد. متابولیسم: متابولیزه نمی شود. دفع: عمدتاً به صورت تغ ییر نیافته از راه ادرار و از طریق ترشح لوله‌ای در کلیه و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. مقدار کمی از آن در ش یر مادر ترشح می شود. نیمه عمرحذف آن حدود ۲-۱ ساعت در بیماران دارای عملکرد طب یعی کل یوی، و ۵۰-۱۲ ساعت در بیماران مبتلا به بیماری‌های بسیار پیشرفتة کلیوی است. با همود یالیز یا دیالیز صفاقی می توان سفازولین را از بدن خارج نمود.
اشکال دارویی:
: Injection, powder: 50,500 mg, 1g
طبقهبندی فارماکولوژیک:
: سفالوسپورین نسل اول طبقهبندی درمانی: آنتی ب یوتیک طبقهبندی مصرف در بارداری: ردة B ملاحظات اختصاصی علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپور ینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود: مقدار دوزاژ روزانه جهت تزریق عضلانی و ور یدی یکسان است و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد. الکترول یت‌های بیمار بررسی شود. هر یک گرم سفازولین سدیم حاوی دو م یلی اک ی والان سد یم است که این نکته باید در بیمارانی که محدود یت مصرف سدیم دارند، مورد توجه قرار گیرد. به منظور تهیة محلول سفازولین برای تزر یق عضلانی، دو میلی ل یتر آب استریل تزریقی، آب باکتریوستاتیک با محلول ۹/۰ درصد کلرور سدیم تزریقی به هر و یال ۲۵۰ میلی گرم ی یا ۵۰۰ میلی گرم ی و ۵/۲ م یلی ل یتر به هر ویال یک گرمی اضافه می گردد تا به ترتیب غلظت‌های mg/ml 125 ، mg/ml 225 و mg/ml 330 به دست آ ید. تزریق عضلانی سفازول ین کمتر از سایر سفالوسپورینها دردناک است. این تزریق باید به صورت عمیق و در عضلات بزرگ مانند گلوتئوس انجام شود. مصرف در کودکان: سفازولین در کودکان مصرف شده است. با این وجود، بی ضرر ی مصرف آن در کودکان کوچکتر از یک ماه ثابت نشده است. مصرف در شیردهی: بی ضرر ی مصرف سفازول ین در شیردهی ثابت نشده است. بنابرا ین، مصرف این دارو در مادران شیرده باید با احتیاط همراه باشد. اثر بر آزمایشهای تشخیصی سفازولین به طور کاذب موجب افزایش غلظت کراتینین ادرار یا سرم (در صورت اندازه گیری از طر یق واکنش Jaffe) می‌شود. سفازولین نتیجة آزمون کومبس را نیز مثبت می کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتایج آزمایش قند ادرار به روش سولفات مس (واکنشگر بندیکت یا Clinitest) شود. ممکن است سطح AST، ALT، ALP و ب یلی روب ین، GGT و LDH افزا یش پیدا کند. ممکن است تعداد ائوزینوفیل افزایش و تعداد نوتروفیل، گلبول‌های سفید و پلاکتها کاهش پیدا کند.
عفونت‌های شدید تنفسی، مجاری ادرار ی – تناسل ی، پوست، بافت نرم، استخوان و مفاصل؛ مجاری صفراو ی، سپتی سم ی، آندوکاردیت ناشی از ارگان یسم‌های حساس، پیشگیری از عفونت های جراحی، جراحی کث یف بزرگسالان: مقدار ۲۵۰ میلی گرم هر هشت ساعت تا یک گرم هر هشت ساعت تزریق عضلانی یا وریدی می شود. حد اکثر مقدار مصرف بزرگسالان ۱۲ گرم در روز در شرایط مخاطره آمیز است. کودکانی که ب یش از یک ماه سن دارند: ۲۵ تا ۱۰۰ میلی گرم / ک یلوگرم به صورت عضلانی یا وریدی روزانه در دوزها ی منقسم هر ۸ ساعت. مقدار مصرف در نارسایی کل یه: مقدار مصرف یا فواصل زمانی مصرف با ید براساس میزان نارسایی کل یوی، شدت عفونت، حساسیت ارگانیسم و سطح سرمی دارو تنظ یم گردد. دارو به وسیله همودیالیز قابل برداشت می باشد، بنابراین بیمارانی که تحت همود یالیز قرار می گیرند، احتیاج به تنظیم دوز دارو دارند. جدول ۱ – مقدار مصرف سفازول ین در نارسایی کل یه کلیرانس کراتینین (ml/min) مقدار مصرف در بزرگسالان ۵۴-۳۵ ۳۴-۱۱ ۱۰ یا کمتر مقدار کامل دوز هر هشت ساعت یا به دفعات کمتر نصف مقدار معمول هر ۱۲ ساعت نصف مقدار معمول هر ۲۴-۱۸ ساعت کلیرانس کراتینین (ml/min) مقدار مصرف در کودکان ۷۰-۴۰ ۴۰-۲۰ ۲۰-۵ ۶۰% دوز نرمال روزانه هر ۱۲ ساعت ۲۵% دوز نرمال روزانه هر ۱۲ ساعت ۱۰% دوز نرمال روزانه هر ۲۴ ساعت
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: تنظ یم دوز در بیماران با اختلال عملکرد کلیه ضروری می باشد. استفاده طولانی مدت از دارو باعث ا یجاد عفونت ثانویه می شود. در بیماران با سابقه حساسیت به پنی س یلین به ویژه واکنش‌های با واسطه IgE (مانند آناف یلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود. مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی ب یوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.
عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: فلبیت، ترومبوفلبیت (در اثر تزریق وریدی) پوست: بثورات ماکولی پاپول ی و ار یتماتوز، کهیر، درد، سفتی، آبسه‌های غیرعفونی، پوست اندازی در محل تزر یق، خارش، سندرم استیون – جانسون دستگاه گوارش: کولیت سودوممبران، تهوع، بی اشتها یی، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، اختلال گوارشی، کرامپ‌های شکمی، خارش مقعد، کاندیدای دهان ی، کاندیدیازیس خون: نوتروپنی، لکوپنی، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی سایر عوارض: واکنش‌های حساسیت مفرط (آنافیلاکسی و ب یماری سرم ) مسمومیت و درمان تظاهرات بالینی: حساسیت مفرط با منشاء عصبی – عضلان ی و تشنج ناش ی از غلظت ز یاد این دارو در CNS. درمان: سفازولین را می توان با همودیالیز از بدن خارج نمود.
تداخل دارویی:
پروبنسید برای ترشح لول های در کلیه‌ها، با سفالوسپورینها رقابت می کند و بنابراین، دفع کلیوی ا ین داروها را مهار می کند. درنتیجه، مصرف همزمان پروبنسید با این دارو ممکن است موجب افزایش غلظت و طولانی شدن وجود دارو در سرم شود. ب یمار به طور مرتب مانیتور شود. مصرف همزمان این دارو با داروهایی که باعث مسموم یت کلیوی می شوند (وانکومایسین، کلیستین، پلی م یکسین B و آم ینوگلیکوزیدها)، یا مدرهایی که در قوس هنله اثر می کنند، خطر مسمومیت کلیوی را افزا یش می دهد. بیمار به طور مرتب مانیتور شود. مصرف همزمان با داروهایی که اثر باکتر یوستاتیک دارند (تتراسیکلینها، اریترومایسین یا کلرامفنیکل) ممکن است از فعالیت باکتری کش ا ین دارو جلوگیری کند. از استفاده همزمان خوددار ی شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتری: سفازولین عمدتاً یک داروی باکتر ی کش است ، ولی ممکن است اثرات باکتر یوستاتیک نیز داشته باشد. میزان فعالیت این دارو به نوع ارگانیسم، میزان نفوذ دارد در بافت، مقدار مصرف دارو و سرعت تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. سفازول ین به پروتئینهایی که محل اتصال پن ی س یلین است، پیوند می یابد و بدین طریق، ساخت دیوارة سلولی باکتر ی را مهار می کند. سفازولین بر اشریشیاکلی، آنتروباکتریاسه، هموفیلوس آنفلوانزا، کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، استافیلوکوکوس، استرپتوکوکوس پنومونیه و استرپتوکوک (گروه A بتاهمول یتیک) مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوب ی جذب نمی شود و باید از راه تزریقی تجو یز گردد. پخش: در اکثر بافت‌ها و مایعات بدن، مانند کیسة صفرا، کبد، کلیه‌ها، استخوان، خلط؛ صفرا، مایع سینوویال و صفاق، به طور گسترده انتشار می یابد. نفوذ این دارو به مایع مغزی – نخاع ی (CSF) بسیار کم است. از جفت عبور می کند. حدود ۸۶-۷۴ درصد آن به پروتیئن پیوند می یابد. متابولیسم: متابولیزه نمی شود. دفع: عمدتاً به صورت تغ ییر نیافته از راه ادرار و از طریق ترشح لوله‌ای در کلیه و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. مقدار کمی از آن در ش یر مادر ترشح می شود. نیمه عمرحذف آن حدود ۲-۱ ساعت در بیماران دارای عملکرد طب یعی کل یوی، و ۵۰-۱۲ ساعت در بیماران مبتلا به بیماری‌های بسیار پیشرفتة کلیوی است. با همود یالیز یا دیالیز صفاقی می توان سفازولین را از بدن خارج نمود.
اشکال دارویی:
: Injection, powder: 50,500 mg, 1g
طبقهبندی فارماکولوژیک:
: سفالوسپورین نسل اول طبقهبندی درمانی: آنتی ب یوتیک طبقهبندی مصرف در بارداری: ردة B ملاحظات اختصاصی علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی سفالوسپور ینها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می شود: مقدار دوزاژ روزانه جهت تزریق عضلانی و ور یدی یکسان است و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد. الکترول یت‌های بیمار بررسی شود. هر یک گرم سفازولین سدیم حاوی دو م یلی اک ی والان سد یم است که این نکته باید در بیمارانی که محدود یت مصرف سدیم دارند، مورد توجه قرار گیرد. به منظور تهیة محلول سفازولین برای تزر یق عضلانی، دو میلی ل یتر آب استریل تزریقی، آب باکتریوستاتیک با محلول ۹/۰ درصد کلرور سدیم تزریقی به هر و یال ۲۵۰ میلی گرم ی یا ۵۰۰ میلی گرم ی و ۵/۲ م یلی ل یتر به هر ویال یک گرمی اضافه می گردد تا به ترتیب غلظت‌های mg/ml 125 ، mg/ml 225 و mg/ml 330 به دست آ ید. تزریق عضلانی سفازول ین کمتر از سایر سفالوسپورینها دردناک است. این تزریق باید به صورت عمیق و در عضلات بزرگ مانند گلوتئوس انجام شود. مصرف در کودکان: سفازولین در کودکان مصرف شده است. با این وجود، بی ضرر ی مصرف آن در کودکان کوچکتر از یک ماه ثابت نشده است. مصرف در شیردهی: بی ضرر ی مصرف سفازول ین در شیردهی ثابت نشده است. بنابرا ین، مصرف این دارو در مادران شیرده باید با احتیاط همراه باشد. اثر بر آزمایشهای تشخیصی سفازولین به طور کاذب موجب افزایش غلظت کراتینین ادرار یا سرم (در صورت اندازه گیری از طر یق واکنش Jaffe) می‌شود. سفازولین نتیجة آزمون کومبس را نیز مثبت می کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتایج آزمایش قند ادرار به روش سولفات مس (واکنشگر بندیکت یا Clinitest) شود. ممکن است سطح AST، ALT، ALP و ب یلی روب ین، GGT و LDH افزا یش پیدا کند. ممکن است تعداد ائوزینوفیل افزایش و تعداد نوتروفیل، گلبول‌های سفید و پلاکتها کاهش پیدا کند.
