اطلاعات داروی سفتي زو کسيم
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) سپتي سمي، مننژيت، بيماري التهابي لگن، عفونتهاي وخيم تنفسي، ادراري، زنان، داخل شكمي، استخوان و مفصل، و پوست ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان: مقدار معمول مصرف 2-0.5 گرم هر 12-8 ساعت از راه عضلاني يا وريدي و در عفونتهاي خطرناك مقدار 4-3 گرم هر هشت ساعت از راه وريدي است.
كودكان شش ماهه و بزرگتر: مقدار mg/kg 50 هر 8-6 ساعت تجويز مي شود. مقدار تام روزانه تزريق وريدي و عضلاني يكسان است و به حساسيت ارگانيسم و شدت عفونت بستگي دارد. سفتي زوكسيم در درون يك توده عضلاني بزرگ مانند عضله سريني يا سطح خارجي ران به طور عميق تزريق شود.
ب) سوزاك بدون عواقب.
بزرگسالان: مقدار يك گرم به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
مقدار مصرف در نارسايي كليه: در بيماران دچار اختلال كار كليه، مقادير مصرف يا دفعات مصرف بايد بر اساس ميزان اختلال كار كليه، شدت عفونت و حساسيت ارگانيسم تعديل شود. براي جلوگيري از تجمع سمي در بيماران داراي كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 80 ممكن است كاهش مقدار مصرف لازم باشد.
مكانيسم اثر
اثر ضدباكتريايي: سفتي زوكسيم عمدتاً باكتريوسيد است؛ با اين وجود ، ممكن است باكتريوستاتيك نيز باشد. فعاليت آن به ارگانيسم، نفوذ بافتي، مقدار مصرف دارو، و ميزان تكثير ارگانيسم بستگي دارد. اين دارو با پيوند به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين در باكتري و مهار ساخت ديواره سلولي اثر خود را اعمال مي كند. به نظر مي رسد سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم منفي توليد كننده بتا ـ لاكتاماز مؤثرتر هستند.
سفتي زوكسيم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم مثبت و بسياري از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و همچنين استرپتوكوكها (استرپتوكوكوس پنومونيه و پيوژنز)، استافيلوكوكوس اورئوس (توليد كننده و غير توليد كننده پني سيليناز)؛ استافيلوكوكوس اپيدرميديس؛ اشريشياكلي؛ گونه‌هاي كلبسيلا؛ نايسريا گونوره‌آ، هموفيلوس آنفلوآنزا؛ گونه‌هاي آنتروباكتر؛ گونه‌هاي پروتئوس؛ گونه‌هاي باكتروئيدس (از جمله باكتروئيدس فراژيليس)؛ گونه‌هاي پپتواسترپتوكوكوس؛ بعضي از سوشهاي سودوموناس و آسينتوباكتر مؤثر است. سفوتاكسيم در مقابل ارگانيسمهاي گرم مثبت اندكي مؤثرتر هستند ولي بر ارگانيسمهاي گرم منفي اثر كمتري از آن دارند.
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
سفتي زوکسيم سبب حصول نتايج مثبت کاذب در آزمونهاي گلوکز ادرار مي شود که از سولفات مس استفاده مي کنند. به جاي آن ، از گلوکز اکسيداز استفاده شود. اين دارو غلظت کراتينين ادرار را در واکنش ژافه به طور کاذب افزايش مي دهد. سفتي زوکسيم ممکن است سبب مثبت شدن آزمون کومبس شود. ممکن است سطح BUN، کراتينين، AST,ALT,ALP و بيلي روبين، GGT,LDH را افزايش و سطوح پروتئين و آلبومين را کاهش دهد. همچنين مي تواند تعداد ائوزينوفيل را افزايش دهد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: افزايش دما.
دستگاه گوارش: كوليت سودوممبران، تهوع، بي اشتهايي، استفراغ، اسهال.
ادراري ـ تناسلي: واژينيت.
خون: ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوپني.
پوست: بثورات ماکولو پاپولي و اريتماتوز، واکنش در محل تزريق.
ساير عوارض: واكنشهاي حساسيت مفرط (بيماري سرم، آنافيلاكسي).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: حساسيت مفرط عصبي ـ عضلاني. به دنبال غلظت بالاي دارو در CNS ممكن است حملات تشنجي رخ دهد.
درمان: با همودياليز ممکن است سفتي زوکسيم را از بدن خارج کرد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش جذب نمي شود و بايد به صورت تزريقي تجويز شود.
پخش: به ميزان گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، از جمله كيسه صفرا، كبد، كليه، استخوان، خلط، صفرا، و مايعات سينوويال و پلور منتشر مي شود.برخلاف اكثر سفالوسپورينها، اين دارو در CSF به خوبي نفوذ و از جفت عبور مي كند. 24-5 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: متابوليزه نمي شود.
دفع: عمدتاً از طريق فيلتراسيون گلومرولي در ادرار دفع مي شود. مقادير كمي از آن در شير مادر ترشح مي شود. نيمه عمر دفع آن حدود 2-1.5 ساعت در بيماران داراي كليه سالم و تا 35 ساعت در بيماران دچار بيماري شديد كليوي است. همودياليز يا دياليز صفاقي سفتازيديم را از بدن خارج مي كند.
موارد منع مصرف و احتياط
- در بيماران با كاهش شديد عملكرد كليه بايد مقدار مصرف دارو تنظيم شود.
-استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي شود.
-در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي ، آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود.
- مصرف دارو ممكن است، كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك با كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند.
تداخل دارويي
پروبنسيد به طور رقابتي ترشح لوله‌اي کليوي سفالوسپورينها را مهار و غلظت سرمي بالاتر و طولاني آنها را ايجاد مي کند.
مصرف همزمان با آمينوگليکوزيدها ممکن است خطر مسموميت کليوي را مختصري افزايش دهد.
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 500mg, 1g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل سوم.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
1- به اطلاع بيماراني که محدوديت سديم دارند، برساند که سفتي زوکسيم حاوي mEq 2.3 سديم به ازاي هر گرم دارو است.
2- براي تزريق عضلاني، پودر را با آب استريل مخلوط کرده و ويال تزريقي را به خوبي تکان دهيد تا از حل شدن دارو اطمينان حاصل شود. در صورت تجويز مقادير بيش از يک گرم، مقدار مصرف را تقسيم و در محلهاي جداگانه مختلف تزريق کنيد تا از آسيب بافتي جلوگيري شود.
3- براي تزريق وريدي، پودر را با آب استريل تزريقي مخلوط کرده به خوبي تکان دهيد تا محلول شفافي به رنگ زرد کهربايي به دست آيد. در صورت مشاهده ذرات دارو محلول دور انداخته شود. محلول تهيه شده به مدت 24 ساعت در دماي اتاق 7 روز در يخچال پايدار است.
4- تزريق وريدي دارو به آهستگي و طي 5-3 دقيقه يا به طور مستقيم يا از طريق لوله انفوزيون صورت گيرد. در صورت انفوزيون متناوب، دارو با 1000-500 ميلي ليتر مايع سازگار رقيق شده و در مدت 30 دقيقه انفوزيون شود.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان دچار كاهش عملكرد كليه ممكن است كاهش مقدار مصرف ضروري باشد.
مصرف در كودكان: بي ضرري و اثر بخشي دارو در نوزادان کوچکتر از شش ماه ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: سفتي زوکسيم در شير ترشح مي شود و در دوران شير دهي با احتياط تجويز شود.
الف) سپتي سمي، مننژيت، بيماري التهابي لگن، عفونتهاي وخيم تنفسي، ادراري، زنان، داخل شكمي، استخوان و مفصل، و پوست ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان: مقدار معمول مصرف 2-0.5 گرم هر 12-8 ساعت از راه عضلاني يا وريدي و در عفونتهاي خطرناك مقدار 4-3 گرم هر هشت ساعت از راه وريدي است.
كودكان شش ماهه و بزرگتر: مقدار mg/kg 50 هر 8-6 ساعت تجويز مي شود. مقدار تام روزانه تزريق وريدي و عضلاني يكسان است و به حساسيت ارگانيسم و شدت عفونت بستگي دارد. سفتي زوكسيم در درون يك توده عضلاني بزرگ مانند عضله سريني يا سطح خارجي ران به طور عميق تزريق شود.
ب) سوزاك بدون عواقب.
بزرگسالان: مقدار يك گرم به صورت مقدار واحد تزريق عضلاني مي شود.
مقدار مصرف در نارسايي كليه: در بيماران دچار اختلال كار كليه، مقادير مصرف يا دفعات مصرف بايد بر اساس ميزان اختلال كار كليه، شدت عفونت و حساسيت ارگانيسم تعديل شود. براي جلوگيري از تجمع سمي در بيماران داراي كليرانس كراتينين كمتر از ml/min 80 ممكن است كاهش مقدار مصرف لازم باشد.
مكانيسم اثر
اثر ضدباكتريايي: سفتي زوكسيم عمدتاً باكتريوسيد است؛ با اين وجود ، ممكن است باكتريوستاتيك نيز باشد. فعاليت آن به ارگانيسم، نفوذ بافتي، مقدار مصرف دارو، و ميزان تكثير ارگانيسم بستگي دارد. اين دارو با پيوند به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين در باكتري و مهار ساخت ديواره سلولي اثر خود را اعمال مي كند. به نظر مي رسد سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم منفي توليد كننده بتا ـ لاكتاماز مؤثرتر هستند.
سفتي زوكسيم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم مثبت و بسياري از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و همچنين استرپتوكوكها (استرپتوكوكوس پنومونيه و پيوژنز)، استافيلوكوكوس اورئوس (توليد كننده و غير توليد كننده پني سيليناز)؛ استافيلوكوكوس اپيدرميديس؛ اشريشياكلي؛ گونه‌هاي كلبسيلا؛ نايسريا گونوره‌آ، هموفيلوس آنفلوآنزا؛ گونه‌هاي آنتروباكتر؛ گونه‌هاي پروتئوس؛ گونه‌هاي باكتروئيدس (از جمله باكتروئيدس فراژيليس)؛ گونه‌هاي پپتواسترپتوكوكوس؛ بعضي از سوشهاي سودوموناس و آسينتوباكتر مؤثر است. سفوتاكسيم در مقابل ارگانيسمهاي گرم مثبت اندكي مؤثرتر هستند ولي بر ارگانيسمهاي گرم منفي اثر كمتري از آن دارند.
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
سفتي زوکسيم سبب حصول نتايج مثبت کاذب در آزمونهاي گلوکز ادرار مي شود که از سولفات مس استفاده مي کنند. به جاي آن ، از گلوکز اکسيداز استفاده شود. اين دارو غلظت کراتينين ادرار را در واکنش ژافه به طور کاذب افزايش مي دهد. سفتي زوکسيم ممکن است سبب مثبت شدن آزمون کومبس شود. ممکن است سطح BUN، کراتينين، AST,ALT,ALP و بيلي روبين، GGT,LDH را افزايش و سطوح پروتئين و آلبومين را کاهش دهد. همچنين مي تواند تعداد ائوزينوفيل را افزايش دهد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: افزايش دما.
دستگاه گوارش: كوليت سودوممبران، تهوع، بي اشتهايي، استفراغ، اسهال.
ادراري ـ تناسلي: واژينيت.
خون: ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوپني.
پوست: بثورات ماکولو پاپولي و اريتماتوز، واکنش در محل تزريق.
ساير عوارض: واكنشهاي حساسيت مفرط (بيماري سرم، آنافيلاكسي).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: حساسيت مفرط عصبي ـ عضلاني. به دنبال غلظت بالاي دارو در CNS ممكن است حملات تشنجي رخ دهد.
درمان: با همودياليز ممکن است سفتي زوکسيم را از بدن خارج کرد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش جذب نمي شود و بايد به صورت تزريقي تجويز شود.
پخش: به ميزان گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، از جمله كيسه صفرا، كبد، كليه، استخوان، خلط، صفرا، و مايعات سينوويال و پلور منتشر مي شود.برخلاف اكثر سفالوسپورينها، اين دارو در CSF به خوبي نفوذ و از جفت عبور مي كند. 24-5 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: متابوليزه نمي شود.
دفع: عمدتاً از طريق فيلتراسيون گلومرولي در ادرار دفع مي شود. مقادير كمي از آن در شير مادر ترشح مي شود. نيمه عمر دفع آن حدود 2-1.5 ساعت در بيماران داراي كليه سالم و تا 35 ساعت در بيماران دچار بيماري شديد كليوي است. همودياليز يا دياليز صفاقي سفتازيديم را از بدن خارج مي كند.
موارد منع مصرف و احتياط
- در بيماران با كاهش شديد عملكرد كليه بايد مقدار مصرف دارو تنظيم شود.
-استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي شود.
-در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي ، آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود.
- مصرف دارو ممكن است، كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك با كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند.
تداخل دارويي
پروبنسيد به طور رقابتي ترشح لوله‌اي کليوي سفالوسپورينها را مهار و غلظت سرمي بالاتر و طولاني آنها را ايجاد مي کند.
مصرف همزمان با آمينوگليکوزيدها ممکن است خطر مسموميت کليوي را مختصري افزايش دهد.
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 500mg, 1g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل سوم.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
1- به اطلاع بيماراني که محدوديت سديم دارند، برساند که سفتي زوکسيم حاوي mEq 2.3 سديم به ازاي هر گرم دارو است.
2- براي تزريق عضلاني، پودر را با آب استريل مخلوط کرده و ويال تزريقي را به خوبي تکان دهيد تا از حل شدن دارو اطمينان حاصل شود. در صورت تجويز مقادير بيش از يک گرم، مقدار مصرف را تقسيم و در محلهاي جداگانه مختلف تزريق کنيد تا از آسيب بافتي جلوگيري شود.
3- براي تزريق وريدي، پودر را با آب استريل تزريقي مخلوط کرده به خوبي تکان دهيد تا محلول شفافي به رنگ زرد کهربايي به دست آيد. در صورت مشاهده ذرات دارو محلول دور انداخته شود. محلول تهيه شده به مدت 24 ساعت در دماي اتاق 7 روز در يخچال پايدار است.
4- تزريق وريدي دارو به آهستگي و طي 5-3 دقيقه يا به طور مستقيم يا از طريق لوله انفوزيون صورت گيرد. در صورت انفوزيون متناوب، دارو با 1000-500 ميلي ليتر مايع سازگار رقيق شده و در مدت 30 دقيقه انفوزيون شود.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان دچار كاهش عملكرد كليه ممكن است كاهش مقدار مصرف ضروري باشد.
مصرف در كودكان: بي ضرري و اثر بخشي دارو در نوزادان کوچکتر از شش ماه ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: سفتي زوکسيم در شير ترشح مي شود و در دوران شير دهي با احتياط تجويز شود.