اطلاعات داروی سلژيلين
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
درمان كمكي براي لوودوپا - كربي دوپا در كنترل نشانه‌هاي همراه با پاركينسون
بزرگسالان: مقدار mg/day 10، (پنج ميلي‌گرم هنگام صبحانه و پنج ميلي‌گرم هنگام نهار) مصرف مي‌شود و بعد از 3-2 روز درمان، كاهش تدريجي لوودوپا - كربي دوپا شروع مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد احتياط : در حساسيت مفرط به دارو، در بيماراني كه فئوكروموسيتوما دارند و در كساني كه بوپروپيون، بوسپيرون، كاربامازپين، سيكلوبنزاپرين، دكسترومتورفان، دالوكستين، متادون، پتيدين، ميرتازاپين، مهاركننده‌هاي MAO، اكس‌كاربازپين، پروپوكسي‌فن، مهاركننده‌هاي انتخابي بازجذب سروتونين، داروهاي سمپاتوميمتيك، ترامادول، ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي يا ونلافاكسين مصرف مي‌كنند منع مصرف دارد.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با داروهاي آدرنرژيك ممكن است کاهش فشار را، بخصوص در بيماراني كه مقدار زيادي سلژيلين مصرف كرده‌اند، افزايش دهد.
تداخل دارويي كشنده با مصرف همزمان با مپريدين گزارش شده است.
مصرف همزمان با سيتالوپرام، دالوكستين، فلوكستين، فلووكسامين، نفازودون، پاروكستين، سرترالين و ونلافاكسين مي‌تواند منجر به بروز سندرم سروتونين (تحريك‌پذيري، لرزش و اختلال سطح هوشياري) شود. لازم است 2 هفته پس از قطع مهاركننده‌هاي MAO، SSRI شروع شود و با يد بين قطع مصرف فلوكستين و شروع سلژيلين 5 هفته زمان باشد.
مصرف همزمان با بوپروپيون، بوسپيرون، سيكلوبنزاپرين، دكسترومتورفان، مهاركننده‌هاي MAO، پتيدين، متادون، ميرتازاپين، پروپوكسي‌فن، آمين‌هاي سمپاتوميمتيك (شامل آمفتامين، داروهاي سرماخوردگي و فرآورده‌هاي كاهش‌دهنده وزن حاوي وازوكانستريكتورها)، ترامادول و ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي منجر به بروز كريز هايپرتانسيون مي‌شوند و بايد بين مصرف آنها حداقل 2 هفته زمان باشد.
مصرف سلژيلين با كاربامازپين و اكس‌كاربازپين منجر به افزايش سطح سلژيلين مي‌شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد پاركينسون: احتمالاً اثر خود را از طريق مهار انتخابي اختصاصي MAO نوع B (كه عمدتاً در مغز يافت شده است) اعمال مي‌كند. با مصرف بيشتر از مقادير توصيه شده، به عنوان يك مهاركننده غيراختصاصي MAO، از جمله MAO نوع A موجود در دستگاه گوارش عمل مي‌كند. اين دارو ممكن است به طور مستقيم فعاليت دوپامينرژيك را از طريق كاهش بازجذب دوپامين به درون سلول‌هاي عصبي نيز افزايش دهد. سلژيلين از نظر فارماكولوژيك متابوليت‌هاي فعال (آمفتامين و مت‌آمفتامين) دارد كه در اثرات درماني آن نقش دارند.
فارماكوكينتيك:
جذب: به سرعت جذب مي‌شود. حدود 76 درصد مقدار مصرف شده جذب مي‌شود. زيست دست يابي خوراکي دارو 10 درصد است.
پخش: بعد از مصرف يك دوز واحد، غلظت پلاسمايي آن در حدي كمتر از مقادير قابل رديابي است (كمتر از ng/ml 10). 94 درصد به پروتئينهاي پلاسما متصل مي شود.
متابوليسم: سه متابوليت آن در سرم و ادرار يافت شده‌اند: N- دزمتيل دپرنيل، آمفتامين، و مت‌آمفتامين.
دفع: 45 درصد دارو 48 ساعت بعد از مصرف به صورت متابوليت در ادرار پديدار مي‌شود.
اشكال دارويي:
Tablet: 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده MAO.
طبقه‌بندي درماني: ضد پاركينسون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
در بعضي از بيماران كه دچار افزايش عوارض جانبي ناشي از لوودوپا (از جمله پرش عضلاني) مي‌شوند، كاهش مقدار مصرف لوودوپا - كربي دوپا ضروري است. در اكثر اين بيماران كاهش 30-10 درصد مقدار لوودوپا ضروري است.
سلژيلين مي‌تواند منجر به افزايش خطر تفكرات خودكشي در كودكان و نوجوانان گردد. اين دارو تأييديه مصرف در كودكان را ندارد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بيشتر از mg/day 10 مصرف نكنيد. شواهدي مبني بر اثربخشي مقادير بيشتر دارو وجود ندارد و ممكن است عوارض جانبي را افزايش دهد.
2- به دليل احتمال بروز سرگيجه در ابتداي درمان به هنگام حركت احتياط كنيد، زيرا خطر افتادن وجود دارد.
3- از آنجا كه دارو مهاركننده MAO است، احتمال تداخل با غذاهاي حاوي تيرامين وجود دارد. هر گونه علائم و نشانه‌هاي زيادي فشار خون از جمله سردرد شديد را بلافاصله اطلاع دهيد، هر چند اين تداخل با مقادير توصيه شده اتفاق نمي‌افتد. با مقادير mg/day 10، دارو فقط MAO نوع B را مهار مي‌كند؛ بنابراين ، محدوديت رژيم غذايي غيرضروري به نظر مي‌رسد. دارو را بيش از مقدار توصيه شده مصرف نكنيد.
4- مصرف اين دارو با الكل خطرناك است. حتي اگر دارو را به هنگام غروب و پيش از مصرف الكل مصرف كنيد، امكان تشديد اثرات وجود دارد.
5- از رانندگي و انجام فعاليت‌هاي خطرناكي كه نيازمند هوشياري كامل است، تا زمان مشخص شدن اثر دارو، پرهيز كنيد.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست. مصرف اين دارو در دوران شيردهي با احتياط باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، افزايش ترمور، كره، از دست رفتن تعادل بدن، بي‌قراري، افزايش برادي‌كينزي، سفت شدن گردن، ديسكينزي، حركات غير ارادي، پرش عضلاني، افزايش آپراكسي، تغييرات رفتاري، خستگي، سردرد، کانفوزيون، توهمات، اضطراب، بي‌خوابي، لتارژي.
قلبي - عروقي: افت فشارخون در حالت ايستاده، هايپرتانسيون، هايپوتانسيون، آريتمي، طپش قلب، درد آنژيني جديد يا تشديد آنژين قلبي، تاكيكاردي، ادم محيطي، سنكوپ.
چشم، گوش، حلق، بيني : بلفارو اسپاسم.
دستگاه گوارش: خشکي دهان، تهوع، استفراغ، يبوست، كاهش وزن، درد شكم، بي‌اشتهايي يا كاهش اشتها، بلع دردناك، اسهال، سوزش سردل.
ادراري ـ تناسلي: شب ادراري گذرا، هيپرپلازي پروستات، تأخير در دفع يا تكرر يا احتباس ادرار ، اختلال عملكرد جنسي.
پوست: بثورات پوستي، ريزش مو.
ساير عوارض: بي حالي، تعريق مفرط.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: افت فشارخون، آشفتگي سايكوموتور، از آنجا كه با مصرف مقادير زياد به عنوان يك مهاركننده غيراختصاصي MAO عمل مي‌كند، امكان بروز نشانه‌هاي مسموميت با مهاركننده MAO وجود دارد، كه عبارت‌اند از خواب‌آلودگي، سرگيجه، فعاليت مفرط، آشفتگي، حملات تشنجي، اغما، زيادي فشارخون، كمي فشارخون، اختلال در هدايت قلبي و كلاپس قلبي - عروقي. اين نشانه‌ها ممكن است بلافاصله بعد از مصرف دارو ظاهر نشوند( احتمالاً تأخير 12 ساعته يا بيشتر وجود دارد).
درمان: حمايتي است. بيمار از نظر بدتر شدن نشانه‌ها به دقت پيگيري شود. واداشتن بيمار به استفراغ يا لاواژ معده ممكن است در مراحل اوليه مصرف بيش از حد دارو مفيد باشد. از مشتقات فنوتيازين و محرك‌هاي CNS نبايد استفاده شود؛ داروهاي آدرنرژيك ممكن است منجر به تحريك پاسخ تشديد شده شوند. ديازپام ممكن است براي درمان حملات تشنجي مفيد باشد.
درمان كمكي براي لوودوپا - كربي دوپا در كنترل نشانه‌هاي همراه با پاركينسون
بزرگسالان: مقدار mg/day 10، (پنج ميلي‌گرم هنگام صبحانه و پنج ميلي‌گرم هنگام نهار) مصرف مي‌شود و بعد از 3-2 روز درمان، كاهش تدريجي لوودوپا - كربي دوپا شروع مي‌شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد احتياط : در حساسيت مفرط به دارو، در بيماراني كه فئوكروموسيتوما دارند و در كساني كه بوپروپيون، بوسپيرون، كاربامازپين، سيكلوبنزاپرين، دكسترومتورفان، دالوكستين، متادون، پتيدين، ميرتازاپين، مهاركننده‌هاي MAO، اكس‌كاربازپين، پروپوكسي‌فن، مهاركننده‌هاي انتخابي بازجذب سروتونين، داروهاي سمپاتوميمتيك، ترامادول، ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي يا ونلافاكسين مصرف مي‌كنند منع مصرف دارد.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با داروهاي آدرنرژيك ممكن است کاهش فشار را، بخصوص در بيماراني كه مقدار زيادي سلژيلين مصرف كرده‌اند، افزايش دهد.
تداخل دارويي كشنده با مصرف همزمان با مپريدين گزارش شده است.
مصرف همزمان با سيتالوپرام، دالوكستين، فلوكستين، فلووكسامين، نفازودون، پاروكستين، سرترالين و ونلافاكسين مي‌تواند منجر به بروز سندرم سروتونين (تحريك‌پذيري، لرزش و اختلال سطح هوشياري) شود. لازم است 2 هفته پس از قطع مهاركننده‌هاي MAO، SSRI شروع شود و با يد بين قطع مصرف فلوكستين و شروع سلژيلين 5 هفته زمان باشد.
مصرف همزمان با بوپروپيون، بوسپيرون، سيكلوبنزاپرين، دكسترومتورفان، مهاركننده‌هاي MAO، پتيدين، متادون، ميرتازاپين، پروپوكسي‌فن، آمين‌هاي سمپاتوميمتيك (شامل آمفتامين، داروهاي سرماخوردگي و فرآورده‌هاي كاهش‌دهنده وزن حاوي وازوكانستريكتورها)، ترامادول و ضد افسردگي‌هاي سه حلقه‌اي منجر به بروز كريز هايپرتانسيون مي‌شوند و بايد بين مصرف آنها حداقل 2 هفته زمان باشد.
مصرف سلژيلين با كاربامازپين و اكس‌كاربازپين منجر به افزايش سطح سلژيلين مي‌شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد پاركينسون: احتمالاً اثر خود را از طريق مهار انتخابي اختصاصي MAO نوع B (كه عمدتاً در مغز يافت شده است) اعمال مي‌كند. با مصرف بيشتر از مقادير توصيه شده، به عنوان يك مهاركننده غيراختصاصي MAO، از جمله MAO نوع A موجود در دستگاه گوارش عمل مي‌كند. اين دارو ممكن است به طور مستقيم فعاليت دوپامينرژيك را از طريق كاهش بازجذب دوپامين به درون سلول‌هاي عصبي نيز افزايش دهد. سلژيلين از نظر فارماكولوژيك متابوليت‌هاي فعال (آمفتامين و مت‌آمفتامين) دارد كه در اثرات درماني آن نقش دارند.
فارماكوكينتيك:
جذب: به سرعت جذب مي‌شود. حدود 76 درصد مقدار مصرف شده جذب مي‌شود. زيست دست يابي خوراکي دارو 10 درصد است.
پخش: بعد از مصرف يك دوز واحد، غلظت پلاسمايي آن در حدي كمتر از مقادير قابل رديابي است (كمتر از ng/ml 10). 94 درصد به پروتئينهاي پلاسما متصل مي شود.
متابوليسم: سه متابوليت آن در سرم و ادرار يافت شده‌اند: N- دزمتيل دپرنيل، آمفتامين، و مت‌آمفتامين.
دفع: 45 درصد دارو 48 ساعت بعد از مصرف به صورت متابوليت در ادرار پديدار مي‌شود.
اشكال دارويي:
Tablet: 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهاركننده MAO.
طبقه‌بندي درماني: ضد پاركينسون.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
در بعضي از بيماران كه دچار افزايش عوارض جانبي ناشي از لوودوپا (از جمله پرش عضلاني) مي‌شوند، كاهش مقدار مصرف لوودوپا - كربي دوپا ضروري است. در اكثر اين بيماران كاهش 30-10 درصد مقدار لوودوپا ضروري است.
سلژيلين مي‌تواند منجر به افزايش خطر تفكرات خودكشي در كودكان و نوجوانان گردد. اين دارو تأييديه مصرف در كودكان را ندارد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- بيشتر از mg/day 10 مصرف نكنيد. شواهدي مبني بر اثربخشي مقادير بيشتر دارو وجود ندارد و ممكن است عوارض جانبي را افزايش دهد.
2- به دليل احتمال بروز سرگيجه در ابتداي درمان به هنگام حركت احتياط كنيد، زيرا خطر افتادن وجود دارد.
3- از آنجا كه دارو مهاركننده MAO است، احتمال تداخل با غذاهاي حاوي تيرامين وجود دارد. هر گونه علائم و نشانه‌هاي زيادي فشار خون از جمله سردرد شديد را بلافاصله اطلاع دهيد، هر چند اين تداخل با مقادير توصيه شده اتفاق نمي‌افتد. با مقادير mg/day 10، دارو فقط MAO نوع B را مهار مي‌كند؛ بنابراين ، محدوديت رژيم غذايي غيرضروري به نظر مي‌رسد. دارو را بيش از مقدار توصيه شده مصرف نكنيد.
4- مصرف اين دارو با الكل خطرناك است. حتي اگر دارو را به هنگام غروب و پيش از مصرف الكل مصرف كنيد، امكان تشديد اثرات وجود دارد.
5- از رانندگي و انجام فعاليت‌هاي خطرناكي كه نيازمند هوشياري كامل است، تا زمان مشخص شدن اثر دارو، پرهيز كنيد.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست. مصرف اين دارو در دوران شيردهي با احتياط باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، افزايش ترمور، كره، از دست رفتن تعادل بدن، بي‌قراري، افزايش برادي‌كينزي، سفت شدن گردن، ديسكينزي، حركات غير ارادي، پرش عضلاني، افزايش آپراكسي، تغييرات رفتاري، خستگي، سردرد، کانفوزيون، توهمات، اضطراب، بي‌خوابي، لتارژي.
قلبي - عروقي: افت فشارخون در حالت ايستاده، هايپرتانسيون، هايپوتانسيون، آريتمي، طپش قلب، درد آنژيني جديد يا تشديد آنژين قلبي، تاكيكاردي، ادم محيطي، سنكوپ.
چشم، گوش، حلق، بيني : بلفارو اسپاسم.
دستگاه گوارش: خشکي دهان، تهوع، استفراغ، يبوست، كاهش وزن، درد شكم، بي‌اشتهايي يا كاهش اشتها، بلع دردناك، اسهال، سوزش سردل.
ادراري ـ تناسلي: شب ادراري گذرا، هيپرپلازي پروستات، تأخير در دفع يا تكرر يا احتباس ادرار ، اختلال عملكرد جنسي.
پوست: بثورات پوستي، ريزش مو.
ساير عوارض: بي حالي، تعريق مفرط.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: افت فشارخون، آشفتگي سايكوموتور، از آنجا كه با مصرف مقادير زياد به عنوان يك مهاركننده غيراختصاصي MAO عمل مي‌كند، امكان بروز نشانه‌هاي مسموميت با مهاركننده MAO وجود دارد، كه عبارت‌اند از خواب‌آلودگي، سرگيجه، فعاليت مفرط، آشفتگي، حملات تشنجي، اغما، زيادي فشارخون، كمي فشارخون، اختلال در هدايت قلبي و كلاپس قلبي - عروقي. اين نشانه‌ها ممكن است بلافاصله بعد از مصرف دارو ظاهر نشوند( احتمالاً تأخير 12 ساعته يا بيشتر وجود دارد).
درمان: حمايتي است. بيمار از نظر بدتر شدن نشانه‌ها به دقت پيگيري شود. واداشتن بيمار به استفراغ يا لاواژ معده ممكن است در مراحل اوليه مصرف بيش از حد دارو مفيد باشد. از مشتقات فنوتيازين و محرك‌هاي CNS نبايد استفاده شود؛ داروهاي آدرنرژيك ممكن است منجر به تحريك پاسخ تشديد شده شوند. ديازپام ممكن است براي درمان حملات تشنجي مفيد باشد.
