اطلاعات داروی سیزاپراید
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
توجه: در حال حاضر سيزاپرايد به دليل آريتمي‌هاي قلبي و مرگ ناگهاني در آمريكا مورد استفاده باليني قرار نمي‌گيرد.
الف) سوء‌هاضمه.
بزرگسالان: 10 ميلي‌گرم هر 8 ساعت 30- 15 دقيقه قبل از هر وعده غذا مدت زمان درمان معمولاً 4 هفته مي‌باشد.
كاهش حركت دستگاه گوراش (در اثر ديابت يا اورمي).
بزرگسالان: 10 ميلي‌گرم 30- 15 دقيقه قبل از غذا و زمان خواب به مدت 6 هفته.
ب) رفلاكس محتويات معده به مري.
بزرگسالان: 20- 10 ميلي‌گرم هر 6 يا 8 ساعت، 30- 15 دقيقه قبل از غذا و در زمان خواب به مدت 12 هفته.
دوز نگهدارنده 10 ميلي‌گرم هر 12 ساعت يا 20 ميلي‌گرم موقع خواب مي‌باشد.
كودكان: mg/kg 3/0 - 15/0 هر 6 يا 8 ساعت ، 30- 15 دقيقه قبل از غذا و موقع خواب حداكثر دوز مجاز مصرفي در هر بار 10 ميلي‌گرم مي‌باشد.
مكانيسم اثر
دارو از طريق اثر برگيرنده‌هاي سروتونين (5HT) و آزادسازي استيل كولين در شبكه ميانتريك روده باعث افزايش حركات معده و افزايش فشار اسفنگتر تحتاني مري مي‌گردد.
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: بي‌خوابي، سردرد، سبكي سر، تشنج، عوارض اكستراپيراميدال، اضطراب، عصبانيت.
قلبي- عروقي: تاكيكاردي سينوسي، تاكيكاردي بطني، افزايش فاصلة QT، Torsades de pointes، درد قفسه سينه.
چشم، بيني: رينيت، سينوزيت، اختلال ديد.
دستگاه گوارش: نفخ، سوء‌هاضمه، هپاتيت، اسهال، درد شكم، تهوع، يبوست.
ادراري- تناسلي: واژينيت، عفونت ادراري.
خون: ترومبوسيتوپني، لكوپني، كم‌خوني آپلاستيك، پان سيتوپني.
تنفسي: عفونت مجاري فوقاني تنفسي، سرفه.
پوست: بثورات جلدي، خارش.
ساير عوارض: درد بدن، لرزش
مسموميت و درمان
گزارش مصرف بيش از حد از سيزاپرايد محدود است. در يك مورد بزرگسالان مصرف 540 ميلي‌گرم دارو باعث تهوع، افزايش صداهاي شكمي، دفع گاز و دفع مكرر مدفوع و ادرار شده است. در يك نوزاد يك ماهه مصرف 10 برابر دوز درماني به مدّت 5 روز باعث بلوك درجه 3 و مرگ متعاقب استفاده از ضربان ساز شده است. در موارد سميت اقدامات حمايتي و شاركول فعال توصيه مي‌شود. بيماران بايد از نظر فاصله QT و بروز آيتمي قلبي تحت نظر باشند.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به راحتي از دستگاه گوارش جذب و در عرض 2- 1 ساعت به حداكثر غلظت پلاسمائي مي‌رسد. فراهمي زيستي دارو 40 درصد مي‌باشد.
پخش: دارو 98 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما اتصال مي‌يابد.
متابوليسم: دارو در كبد به norcisapride متابوليزه مي‌گردد.
دفع: 90 درصد دارو به شكل متابوليت از ادرار و مدفوع به نسبت مساوي دفع مي گردد.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: مصرف همزمان سينواپرايد با مهار كننده‌هاي CYP3A4 باعث ايجاد انواع آريتمي‌هاي خطرناك و مرگبار مي‌شود.
خونريزي گوارشي ، انسداد روده پرفوراسيون، پس از جراحي‌هاي دستگاه گوارش، مصرف همزمان با آنتي‌بيوتيك‌هاي ماكروليدي، ضد قارچ‌هاي آزولي، مهار كننده‌هاي پروتئاز HIV و نفازودون ، سابقه آريتمي‌هاي بطني، مصرف همزمان با داروهاي طولاني كننده QT، خطر بلوك درجه 2 و 3 گره AV، بيماري واضح قلبي، عدم تعادل الكتروليتي، نارسايي تنفسي نوزادان نارس
موارد احتياط: نارسايي كليه و كبد.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با مهار كننده‌هاي سيتوكروم P450 (اريترومايسين ، كتوكونازول، مايكونازول، اينديناوير و نفازودون) باعث افزايش غلظت پلاسمائي سيزاپرايد مي‌شود.
مصرف همزمان با داروهاي طولاني كننده فاصله QT مثل كينين ، آميودارون و كينيدين.
مصرف همزمان با آمي‌تريپتيلين، آنتي سايكوتيك‌هاي فنوتيازيني و سايميتدين باعث افزايش عوارض ناشي از مصرف اين داروها مي‌گردد.
داروهاي آنتي كولينرژيك و داروهاي ضد درد اپيوئيدي باعث كاهش آثار گوارشي سينراپرايد مي‌شوند.
در صورت مصرف همزمان با وارفارين باعث افزايش PT شود.
در صورت مصرف همزمان با الكل و تضعيف كننده‌هاي CNS اثر اين داروها افزايش مي‌يابد.
اشكال دارويي:
Tablet: 5, 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست گيرنده سروتونين ( 5HT ).
طبقه‌بندي درماني: پروكينتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در بيماران با سابقه بيماريهاي قلبي با احتياط مصرف شود.
2- تداخلات دارويي اين دارو در نظر گرفته شود.
3- بررسي‌هاي آزمايشگاهي و ECG پيش از شروع دارو الزامي است.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- زمان مناسب مصرف دارو 30- 15 دقيقه قبل از غذا و زمان خواب مي‌باشد.
2- در صورت مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS آثار مركزي اين داروها افزايش مي‌يابد.
3- تداخلات دارويي هم به بيمار اطلاع داده شود.
مصرف در سالمندان
نيمه عمر دفع اين دارو در سالمندان طولاني‌تر مي‌باشد.
مصرف در شيردهي
به دليل ترشح دارو در شير در زمان شيردهي منافع دارو در مقابل مضرات آن بايد در نظر گرفته شود.
توجه: در حال حاضر سيزاپرايد به دليل آريتمي‌هاي قلبي و مرگ ناگهاني در آمريكا مورد استفاده باليني قرار نمي‌گيرد.
الف) سوء‌هاضمه.
بزرگسالان: 10 ميلي‌گرم هر 8 ساعت 30- 15 دقيقه قبل از هر وعده غذا مدت زمان درمان معمولاً 4 هفته مي‌باشد.
كاهش حركت دستگاه گوراش (در اثر ديابت يا اورمي).
بزرگسالان: 10 ميلي‌گرم 30- 15 دقيقه قبل از غذا و زمان خواب به مدت 6 هفته.
ب) رفلاكس محتويات معده به مري.
بزرگسالان: 20- 10 ميلي‌گرم هر 6 يا 8 ساعت، 30- 15 دقيقه قبل از غذا و در زمان خواب به مدت 12 هفته.
دوز نگهدارنده 10 ميلي‌گرم هر 12 ساعت يا 20 ميلي‌گرم موقع خواب مي‌باشد.
كودكان: mg/kg 3/0 - 15/0 هر 6 يا 8 ساعت ، 30- 15 دقيقه قبل از غذا و موقع خواب حداكثر دوز مجاز مصرفي در هر بار 10 ميلي‌گرم مي‌باشد.
مكانيسم اثر
دارو از طريق اثر برگيرنده‌هاي سروتونين (5HT) و آزادسازي استيل كولين در شبكه ميانتريك روده باعث افزايش حركات معده و افزايش فشار اسفنگتر تحتاني مري مي‌گردد.
موارد منع مصرف و احتياط:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: بي‌خوابي، سردرد، سبكي سر، تشنج، عوارض اكستراپيراميدال، اضطراب، عصبانيت.
قلبي- عروقي: تاكيكاردي سينوسي، تاكيكاردي بطني، افزايش فاصلة QT، Torsades de pointes، درد قفسه سينه.
چشم، بيني: رينيت، سينوزيت، اختلال ديد.
دستگاه گوارش: نفخ، سوء‌هاضمه، هپاتيت، اسهال، درد شكم، تهوع، يبوست.
ادراري- تناسلي: واژينيت، عفونت ادراري.
خون: ترومبوسيتوپني، لكوپني، كم‌خوني آپلاستيك، پان سيتوپني.
تنفسي: عفونت مجاري فوقاني تنفسي، سرفه.
پوست: بثورات جلدي، خارش.
ساير عوارض: درد بدن، لرزش
مسموميت و درمان
گزارش مصرف بيش از حد از سيزاپرايد محدود است. در يك مورد بزرگسالان مصرف 540 ميلي‌گرم دارو باعث تهوع، افزايش صداهاي شكمي، دفع گاز و دفع مكرر مدفوع و ادرار شده است. در يك نوزاد يك ماهه مصرف 10 برابر دوز درماني به مدّت 5 روز باعث بلوك درجه 3 و مرگ متعاقب استفاده از ضربان ساز شده است. در موارد سميت اقدامات حمايتي و شاركول فعال توصيه مي‌شود. بيماران بايد از نظر فاصله QT و بروز آيتمي قلبي تحت نظر باشند.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: به راحتي از دستگاه گوارش جذب و در عرض 2- 1 ساعت به حداكثر غلظت پلاسمائي مي‌رسد. فراهمي زيستي دارو 40 درصد مي‌باشد.
پخش: دارو 98 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما اتصال مي‌يابد.
متابوليسم: دارو در كبد به norcisapride متابوليزه مي‌گردد.
دفع: 90 درصد دارو به شكل متابوليت از ادرار و مدفوع به نسبت مساوي دفع مي گردد.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: مصرف همزمان سينواپرايد با مهار كننده‌هاي CYP3A4 باعث ايجاد انواع آريتمي‌هاي خطرناك و مرگبار مي‌شود.
خونريزي گوارشي ، انسداد روده پرفوراسيون، پس از جراحي‌هاي دستگاه گوارش، مصرف همزمان با آنتي‌بيوتيك‌هاي ماكروليدي، ضد قارچ‌هاي آزولي، مهار كننده‌هاي پروتئاز HIV و نفازودون ، سابقه آريتمي‌هاي بطني، مصرف همزمان با داروهاي طولاني كننده QT، خطر بلوك درجه 2 و 3 گره AV، بيماري واضح قلبي، عدم تعادل الكتروليتي، نارسايي تنفسي نوزادان نارس
موارد احتياط: نارسايي كليه و كبد.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با مهار كننده‌هاي سيتوكروم P450 (اريترومايسين ، كتوكونازول، مايكونازول، اينديناوير و نفازودون) باعث افزايش غلظت پلاسمائي سيزاپرايد مي‌شود.
مصرف همزمان با داروهاي طولاني كننده فاصله QT مثل كينين ، آميودارون و كينيدين.
مصرف همزمان با آمي‌تريپتيلين، آنتي سايكوتيك‌هاي فنوتيازيني و سايميتدين باعث افزايش عوارض ناشي از مصرف اين داروها مي‌گردد.
داروهاي آنتي كولينرژيك و داروهاي ضد درد اپيوئيدي باعث كاهش آثار گوارشي سينراپرايد مي‌شوند.
در صورت مصرف همزمان با وارفارين باعث افزايش PT شود.
در صورت مصرف همزمان با الكل و تضعيف كننده‌هاي CNS اثر اين داروها افزايش مي‌يابد.
اشكال دارويي:
Tablet: 5, 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست گيرنده سروتونين ( 5HT ).
طبقه‌بندي درماني: پروكينتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
1- در بيماران با سابقه بيماريهاي قلبي با احتياط مصرف شود.
2- تداخلات دارويي اين دارو در نظر گرفته شود.
3- بررسي‌هاي آزمايشگاهي و ECG پيش از شروع دارو الزامي است.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- زمان مناسب مصرف دارو 30- 15 دقيقه قبل از غذا و زمان خواب مي‌باشد.
2- در صورت مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS آثار مركزي اين داروها افزايش مي‌يابد.
3- تداخلات دارويي هم به بيمار اطلاع داده شود.
مصرف در سالمندان
نيمه عمر دفع اين دارو در سالمندان طولاني‌تر مي‌باشد.
مصرف در شيردهي
به دليل ترشح دارو در شير در زمان شيردهي منافع دارو در مقابل مضرات آن بايد در نظر گرفته شود.