اطلاعات داروی فلومازنيل
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) خنثي كردن كامل يا نسبي اثرات تسكين‌بخش بنزوديازپينها بعد از بيهوشي يا اعمال كوتاه تشخيصي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0 ميلي‌گرم طي 15 ثانيه تزريق وريدي شده، و در صورت عدم دستيابي به ميزان مطلوب هوشياري بعد از 45 ثانيه، مقدار مصرف تكرار مي‌شود. تجويز دارو هر يك دقيقه تكرار مي‌شود تا به مقدار تجمعي يك ميلي‌گرم برسد (مقدار اوليه به اضافه 4 مقدار بعدي). اكثر بيماران بعد از دريافت 1-6/0 ميلي‌گرم دارو پاسخ مي‌دهند. در صورت بروز دوباره تسكين، مي‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقيقه تكرار كرد، اما در يك دوره نبايد بيش از يك ميلي‌گرم دارو تجويز شود و بيمار نبايد بيش از mg 3 در ساعت دارو دريافت كند.
ب) معالجه موارد مشكوك مصرف بيش از حد بنزوديازپين
بزرگسالان: ابتدا، مقدار2/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تزريق وريدي مي‌شود. در صورت عدم دستيابي به ميزان مطلوب هوشياري بعد از 30 ثانيه، مقدار 3/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تزريق مي‌شود. اگر پاسخ مناسب حاصل نشد، مقدار 5/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تجويز، و سپس هر دقيقه 5/0 ميلي‌گرم داده مي‌شود تا به مقدار تجمعي 3 ميلي‌گرم برسد.
اكثر بيماران كه بيش از حد بنزوديازپين مصرف كرده‌اند به 3-1 ميلي‌گرم دارو پاسخ مي‌دهند؛ بيماراني كه به طور نسبي به مقدار 3 ميلي‌گرم دارو پاسخ داده‌اند، به ندرت ممكن است به مقادير اضافي نياز داشته باشند. در 5 دقيقه اول نبايد بيش از 5 ميلي‌گرم تجويز شود. در صورت تداوم رخوت بعد از اين مقدار، بعيد به نظر مي‌رسد كه عامل آن بنزوديازپينها باشند. در صورت بروز دوباره رخوت، مي‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقيقه تكرار كرد. اما در يك دوره نبايد بيش از يك ميلي‌گرم دارو تجويز شود، و بيمار نبايد بيش از 3 ميلي‌گرم در ساعت دريافت كند.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به فلومازنيل يا بنزوديازپينها؛ وجود علائم مصرف بيش از حد ضدافسردگيهاي سه‌حلقه‌اي، مصرف بنزوديازپين براي درمان موارد خطرناك (مانند صرع مقاوم).
موارد احتياط: بيماران وابسته به الكل، يا دچار بيماري رواني، خطر زياد بروز حملات تشنجي، آسيب سر، علائم حملات تشنجي، مصرف اخير و زياد بنزوديازپينها (مانند بيماران بستري در ICU).
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- از آنجا كه طول مدت اثر فلومازنيل كوتاهتر از بنزوديازپينها است، بيمار بايد به دقت پيگيري و در صورت لزوم مقدار بيشتر دارو تجويز شود. طول مدت و ميزان اثربخشي دارو به غلظت پلاسمايي بنزوديازپين و مقدار فلومازنيل بستگي دارد.
2- معمولاً، رخوت دوباره كه 2 ساعت بعد از مصرف يك ميلي‌گرم فلومازنيل ظاهر مي‌شود، وخيم نيست.
3- فلومازنيل را مي‌توان به تنهايي تزريق يا با يك محلول سازگار رقيق كرد.
تداخل دارويي:
فلومازنيل در موارد مصرف بيش از حد چند دارو با احتياط تجويز شود، زيرا علائم مسموميت ناشي از داروهايي را كه ايجاد تشنج يا آريتمي مي‌كنند، مانند ضدافسردگي ها، مي‌تواند پنهان كند. بعد از برطرف شدن اثرات مصرف بيش از حد بنزوديازپين توسط فلومازنيل امكان بروز حملات تشنجي يا آريتمي وجود دارد.
مکانيسم اثر:
اثر پادزهر: فلومازنيل به طور رقابتي اثرات بنزوديازپينها را بر روي كمپلكس گيرنده بنزوديازپين گاماآمينوبوتيريك‌اسيد مهار مي‌كند.
فارماكوكينتيك:
جذب: دارو به صورت وريدي استفاده مي‌شود.
پخش: به سرعت انتشار مي‌يابد (نيم‌عمر انتشار اوليه 15-7 دقيقه است). حدود 50 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت از خون خارج شده و توسط كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليتهاي شناخته شدة آن غيرفعال هستند. مصرف غذا طي انفوزيون وريدي خروج دارو از پلاسما را احتمالاً از طريق افزايش جريان خون كبدي افزايش مي‌دهد.
دفع: حدود 95-90 درصد دارو به صورت متابوليت از راه ادرار، و باقيمانده از طريق مدفوع دفع مي‌شود. نيم‌عمر پلاسمايي حدود 54 دقيقه است.
اشكال دارويي:
Injection: 0.1 mg/ml, 5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست بنزوديازپين.
طبقه‌بندي درماني: پادزهر.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Anexate
نکات قابل توصيه به بيمار
به دليل خطر رخوت دوباره، بيمار بايد از فعاليتهاي خطرناك مانند رانندگي، مصرف الكل، استفاده از مضعفهاي CNS، يا داروهاي بدون نسخه طي 24 ساعت خودداري كند.
مصرف در كودكان: مصرف آن در كودكان توصيه نمي‌شود، زيرا اثربخشي و بي‌ضرري آن ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست؛ با احتياط تجويز شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، اختلال يا تاري ديد، سردرد، حملات تشنجي، آشفتگي، عدم ثبات هيجاني، رعشه، بي‌خوابي.
قلبي ـ عروقي: آريتمي، گشاد شدن عروق پوستي، تپش قلب.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسي: تنگي نفس، افزايش تهويه.
ساير عوارض: تعريق زياد، درد در محل تزريق.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: در تجربيات باليني، تزريق وريدي مقادير زياد فلومازنيل در افراد داوطلبي كه بنزوديازپين مصرف نكرده‌اند، هيچ عارضه جانبي جدي، علائم يا نشانه‌هاي وخيم يا تغيير در آزمونهاي آزمايشگاهي نشان نداده است. در بيماراني كه بيش از حد بنزوديازپين مصرف كرده‌اند، مقادير زياد فلومازنيل ممكن است موجب بروز آشفتگي يا اضطراب، هيپراستزي، افزايش تونيسيته عضله، يا حملات تشنجي شود. حملات تشنجي را مي‌توان با باربيتوراتها، فني‌توئين، يا بنزوديازپينها درمان كرد.
الف) خنثي كردن كامل يا نسبي اثرات تسكين‌بخش بنزوديازپينها بعد از بيهوشي يا اعمال كوتاه تشخيصي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0 ميلي‌گرم طي 15 ثانيه تزريق وريدي شده، و در صورت عدم دستيابي به ميزان مطلوب هوشياري بعد از 45 ثانيه، مقدار مصرف تكرار مي‌شود. تجويز دارو هر يك دقيقه تكرار مي‌شود تا به مقدار تجمعي يك ميلي‌گرم برسد (مقدار اوليه به اضافه 4 مقدار بعدي). اكثر بيماران بعد از دريافت 1-6/0 ميلي‌گرم دارو پاسخ مي‌دهند. در صورت بروز دوباره تسكين، مي‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقيقه تكرار كرد، اما در يك دوره نبايد بيش از يك ميلي‌گرم دارو تجويز شود و بيمار نبايد بيش از mg 3 در ساعت دارو دريافت كند.
ب) معالجه موارد مشكوك مصرف بيش از حد بنزوديازپين
بزرگسالان: ابتدا، مقدار2/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تزريق وريدي مي‌شود. در صورت عدم دستيابي به ميزان مطلوب هوشياري بعد از 30 ثانيه، مقدار 3/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تزريق مي‌شود. اگر پاسخ مناسب حاصل نشد، مقدار 5/0 ميلي‌گرم طي 30 ثانيه تجويز، و سپس هر دقيقه 5/0 ميلي‌گرم داده مي‌شود تا به مقدار تجمعي 3 ميلي‌گرم برسد.
اكثر بيماران كه بيش از حد بنزوديازپين مصرف كرده‌اند به 3-1 ميلي‌گرم دارو پاسخ مي‌دهند؛ بيماراني كه به طور نسبي به مقدار 3 ميلي‌گرم دارو پاسخ داده‌اند، به ندرت ممكن است به مقادير اضافي نياز داشته باشند. در 5 دقيقه اول نبايد بيش از 5 ميلي‌گرم تجويز شود. در صورت تداوم رخوت بعد از اين مقدار، بعيد به نظر مي‌رسد كه عامل آن بنزوديازپينها باشند. در صورت بروز دوباره رخوت، مي‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقيقه تكرار كرد. اما در يك دوره نبايد بيش از يك ميلي‌گرم دارو تجويز شود، و بيمار نبايد بيش از 3 ميلي‌گرم در ساعت دريافت كند.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به فلومازنيل يا بنزوديازپينها؛ وجود علائم مصرف بيش از حد ضدافسردگيهاي سه‌حلقه‌اي، مصرف بنزوديازپين براي درمان موارد خطرناك (مانند صرع مقاوم).
موارد احتياط: بيماران وابسته به الكل، يا دچار بيماري رواني، خطر زياد بروز حملات تشنجي، آسيب سر، علائم حملات تشنجي، مصرف اخير و زياد بنزوديازپينها (مانند بيماران بستري در ICU).
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
1- از آنجا كه طول مدت اثر فلومازنيل كوتاهتر از بنزوديازپينها است، بيمار بايد به دقت پيگيري و در صورت لزوم مقدار بيشتر دارو تجويز شود. طول مدت و ميزان اثربخشي دارو به غلظت پلاسمايي بنزوديازپين و مقدار فلومازنيل بستگي دارد.
2- معمولاً، رخوت دوباره كه 2 ساعت بعد از مصرف يك ميلي‌گرم فلومازنيل ظاهر مي‌شود، وخيم نيست.
3- فلومازنيل را مي‌توان به تنهايي تزريق يا با يك محلول سازگار رقيق كرد.
تداخل دارويي:
فلومازنيل در موارد مصرف بيش از حد چند دارو با احتياط تجويز شود، زيرا علائم مسموميت ناشي از داروهايي را كه ايجاد تشنج يا آريتمي مي‌كنند، مانند ضدافسردگي ها، مي‌تواند پنهان كند. بعد از برطرف شدن اثرات مصرف بيش از حد بنزوديازپين توسط فلومازنيل امكان بروز حملات تشنجي يا آريتمي وجود دارد.
مکانيسم اثر:
اثر پادزهر: فلومازنيل به طور رقابتي اثرات بنزوديازپينها را بر روي كمپلكس گيرنده بنزوديازپين گاماآمينوبوتيريك‌اسيد مهار مي‌كند.
فارماكوكينتيك:
جذب: دارو به صورت وريدي استفاده مي‌شود.
پخش: به سرعت انتشار مي‌يابد (نيم‌عمر انتشار اوليه 15-7 دقيقه است). حدود 50 درصد به پروتئينهاي پلاسما پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت از خون خارج شده و توسط كبد متابوليزه مي‌شود. متابوليتهاي شناخته شدة آن غيرفعال هستند. مصرف غذا طي انفوزيون وريدي خروج دارو از پلاسما را احتمالاً از طريق افزايش جريان خون كبدي افزايش مي‌دهد.
دفع: حدود 95-90 درصد دارو به صورت متابوليت از راه ادرار، و باقيمانده از طريق مدفوع دفع مي‌شود. نيم‌عمر پلاسمايي حدود 54 دقيقه است.
اشكال دارويي:
Injection: 0.1 mg/ml, 5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست بنزوديازپين.
طبقه‌بندي درماني: پادزهر.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Anexate
نکات قابل توصيه به بيمار
به دليل خطر رخوت دوباره، بيمار بايد از فعاليتهاي خطرناك مانند رانندگي، مصرف الكل، استفاده از مضعفهاي CNS، يا داروهاي بدون نسخه طي 24 ساعت خودداري كند.
مصرف در كودكان: مصرف آن در كودكان توصيه نمي‌شود، زيرا اثربخشي و بي‌ضرري آن ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست؛ با احتياط تجويز شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، اختلال يا تاري ديد، سردرد، حملات تشنجي، آشفتگي، عدم ثبات هيجاني، رعشه، بي‌خوابي.
قلبي ـ عروقي: آريتمي، گشاد شدن عروق پوستي، تپش قلب.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسي: تنگي نفس، افزايش تهويه.
ساير عوارض: تعريق زياد، درد در محل تزريق.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: در تجربيات باليني، تزريق وريدي مقادير زياد فلومازنيل در افراد داوطلبي كه بنزوديازپين مصرف نكرده‌اند، هيچ عارضه جانبي جدي، علائم يا نشانه‌هاي وخيم يا تغيير در آزمونهاي آزمايشگاهي نشان نداده است. در بيماراني كه بيش از حد بنزوديازپين مصرف كرده‌اند، مقادير زياد فلومازنيل ممكن است موجب بروز آشفتگي يا اضطراب، هيپراستزي، افزايش تونيسيته عضله، يا حملات تشنجي شود. حملات تشنجي را مي‌توان با باربيتوراتها، فني‌توئين، يا بنزوديازپينها درمان كرد.