اطلاعات داروی لاموتریژین
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان کمکي صرع نسبي تا تشنج ژنراليزه سندرم Lennox-Gastaut.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: در کساني که والپروئ يک اسيد به همراه ديگر ضدصرع‌هاي القا کننده آنزيمي را دريافت مي کنند، دارو را با دوز 25 ميلي گرم يک روز درميان براي 2 هفته شروع کنيد. سپس به 25 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته افزايش دهيد. دارو را هر يک الي دو هفته 25 تا 50 ميلي گرم روزانه برحسب نياز افزايش دهيد تا به دوز 100 تا 400 ميلي گرم روزانه (در يک يا دو دوز منقسم) برسيد. زماني که همراه والپروئ يک اسيد به تنهايي به کار مي رود، دوز نگهدارنده 100 تا 200 ميلي گرم در روز است.
در کساني که تنها ضدصرع هاي القاکننده آنزيمي بدون والپروئ يک اسيد را دريافت مي کنند، دارو را با 50 ميلي گرم روزانه براي دو هفته شروع کنيد. سپس به 100 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته افزايش دهيد (در دو دوز منقسم). دارو را هر يک الي دو هفته 100 ميلي گرم روزانه برحسب نياز افزايش دهيد تا به دوز 300 تا 500 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم برسيد.
کودکان 2 تا 12 سال با وزن 7/6 تا 40 کيلوگرم: در کساني که والپروئ يک اسيد به همراه ديگر ضدصرع‌هاي القاکننده آنزيمي دريافت مي کنند، دارو را با دوز mg/Kg 15/0 روزانه در يک يا 2 دوز منقسم براي 2 هفته شروع کنيد. سپس با دوز mg/Kg 3/0 در يک يا دو دوز منقسم براي يک الي 2 هفته ادامه دهيد. دوز معمول نگهدارنده mg/Kg 5-1 روزانه مي باشد (ماکزيمم تا 200 ميلي گرم روزانه در يک يا دو دوز منقسم).
در کساني که تنها ضدصرع هاي القاکننده آنزيمي بدون والپروئ يک اسيد را دريافت مي کنند، دارو را با دوز mg/Kg 6/0 در دو دوز منقسم براي دو هفته شروع کنيد. سپس با دوز mg/Kg 2/1 براي 2 هفته ديگر ادامه دهيد. دوز معمول نگهدارنده mg/Kg 15-5 روزانه مي باشد (ماکزيمم تا 400 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم).
ب) ادامه لاموتريژين به تنهايي در رژيمهايي که حاوي ضدصرع هاي القاکننده آنزيمي مي باشند.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 16 سال: دارو را با دوز mg 50 يک بار در روز براي دو هفته به رژيم فعلي اضافه کنيد. سپس با mg 100 روزانه در دو دوز منقسم براي دو هفته ادامه دهيد. سپس هر يک الي دو هفته 100 ميلي گرم دوز را افزايش دهيد تا به دوز نگهدارنده mg 500 روزانه در دو دوز منقسم برسيد. در اين مرحله مي توان داروي القا کننده آنزيمي را به تدريج قطع کرد. به صورت کاهش 20% دوز هفتگي براي 4 هفته.
پ) لاموتريژين به تنهايي در کساني که دارو را همراه والپروات براي صرع نسبي دريافت مي کنند.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 16 سال: زماني که به دوز 200 ميلي گرم در روز لاموتريژين رسيديد، والپروات را mg 500 روزانه هفتگي کاهش دهيد تا به دوز 500 ميلي گرم روزانه برسيد. اين دوز را براي يک هفته ادامه دهيد. سپس دوز لاموتريژين را به mg 300 روزانه افزايش داده و دوز والپروات را به 250 ميلي گرم روزانه کاهش دهيد. مجدداً دوز را براي يک هفته ادامه دهيد. سپس والپروات را کاملاً قطع کرده و دوز لاموتريژين را 100 ميلي گرم در روز هر هفته افزايش دهيد تا به دوز 500 ميلي گرم روزانه برسيد.
ت) اختلالات دوقطبي.
بزرگسالان: ابتدا دارو را 25 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته بدهيد. سپس به صورت 50 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته ديگر ادامه دهيد. سپس در فواصل هفتگي مي توانيد دوز را دو برابر کنيد تا به دوز نگهدارنده 200 ميلي گرم روزانه برسيد.
بزرگسالاني که کاربامازپين يا ديگر ضدصرع‌هاي القاکننده آنزيمي را بدون والپروات دريافت مي‌کنند، دارو را با دوز mg 50 روزانه براي دو هفته شروع کنيد. سپس با mg 100 روزانه در دو دوز منقسم براي 2 هفته ديگر ادامه دهيد. سپس دوز را به صورت mg 100 هفتگي افزايش دهيد تا به دوز نگهدارنده 400 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم برسيد.
بزرگسالاني که همزمان والپروات دريافت مي کنند.
دارو را به صورت 25 ميلي گرم يک روز در ميان براي 2 هفته شروع کنيد. سپس 25 ميلي گرم روزانه براي دو هفته ادامه دهيد. دوز را مي‌توان در فواصل هفتگي دوبرابر کرد تا به دوز نگهدارنده mg 100 روزانه برسيد.
تنظيم دوز: در بيماران با نارسايي شديد کليوي دوز نگهدارنده را کاهش دهيد. در بيماران با درگيري کبدي درجه B (Child-pugh) دوز را 50% کاهش دهيد و درجه C تا 75% دوز را کاهش دهيد. افزايش دوز و دوز نگهدارنده بر مبناي پاسخ بيمار صورت گيرد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر اجزاء فرمولاسيون.
موارد احتياط : مواردي از اختلالات خوني (مانند نوتروپني، لکوپني، ترومبوسيتوپني، پانسيتوپني و آنمي) به دنبال مصرف گزارش شده است. در کساني که سابقه قبلي عوارض هماتولوژيک به داروهاي ديگر را دارند در معرض خطر بالاتري هستند. تشخيص اوليه عوارض خوني اهميت دارد. به بيمار در مورد علائمي مثل تب ، گلودرد، زخم‌هاي دهاني، عفونت، کبودشدگي، پتشي يا پورپورا توضيح دهيد.اين عوارض ممکن است همراه واکنش‌هاي حساسيتي رخ دهد.
دارو با دپرسيون CNS توان ذهني و فيزيکي را کاهش مي‌دهد. به بيماران در مورد کارهايي که انجام آنها نياز به هوشياري بالا دارد توضيح دهيد.
واکنش‌هاي حساسيتي درگيرکننده چند ارگان با داروهاي ضدصرع گزارش شده که بعضي موارد کشنده‌اند.
علائم درگيري کليوي، کبدي، لنفاتيک و خوني را به دقت مانيتور کنيد. در صورت بروز قطع تدريجي دارو و استفاده از ديگر ضدصرع‌ها لازم است.
بثورات پوستي شديد که گاه نياز به بستري دارند با دارو گزارش شده است. تجويز همزمان با والپروات دوزهاي بالا ي دارو و تيتراسيون سريع دوز اين خطر را افزايش مي دهد. اکثر موارد در 8 هفته اول درمان رخ مي دهد. مواردي به دنبال درمان هاي طولاني تر نيز گزارش شده است. با اولين علائم راش دارو را قطع کنيد. مگر اينکه علت غيردارويي داشته باشد.
در بيماران با بيماري‌هاي قلبي: عروقي، نارسايي کبدي و کليوي با احتياط استفاده شود.
مصرف همزمان قرص‌هاي پيشگيري کننده از بارداري باعث کاهش سطوح دارو مي شود که نياز به تعديل دوز دارد. اثر سداتيو دارو با ساير داروهاي سداتيو و اتانول تشديد مي‌شود.
کساني که جهت درمان اختلالات دوقطبي دارو را دريافت مي کنند بايد از نظر بدتر شدن علائم بيماري و ميل به خودکشي بررسي شوند. دارو بايد به صورت محدود در اختيار اين بيماران قرار گيرد.
دارو به ملانين متصل شده و در چشم و ديگر بافت‌هاي حاوي ملانين تجمع مي‌يابد. اهميت اين مسأله هنوز مشخص نيست.
ايمني و اثربخشي دارو در شروع درمان به صورت مونوتراپي مشخص نيست ولي مي‌توان بيمار را از روي ساير ضدصرع‌ها مانند کاربامازپين، فني توئين، فنوباربيتال، پريميدين، والپروات به خاطر افزايش احتمال تشنج، قطع دارو بايد حداقل در فاصله 2 هفته و به آهستگي صورت گيرد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
از قطع ناگهاني مصرف دارو خوددار ي شود ، زيرا احتمال افزايش دفعات حملات تشنجي وجود دارد و دارو به تدريج و طي دو هفته قطع شود.
اگر لاموتريژين به يک رژيم چنددارويي شامل والپروات اضافه شود ، مقدار مصرف لاموتريژين بايد کاهش يابد. در بيماران دچار اختلال شديد کار کليه از مقدار نگهدارنده کم استفاده شود.
بيمار از نظر کاهش دفعات و مدت حملات تشنجي ارزيابي شود و ارزيابي دوره‌اي غلظت سرمي داروهاي ضدتشنج کمکي کنترل شود. .
دارو را مي توان بدون توجه به غذا تجويز کرد.
داروي Lamictal را با Lamisil اشتباه نکنيد.
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
کاربامازپين، فنوباربيتال، فني توئين و پريميدون، ريفامپين و OCP غلظت پايدار لاموتريژين را کاهش مي دهند. بيمار بايد به دقت پيگيري شود. مهارکننده هاي فولات (مانند کوتريموکسازول و متوترکسات) تحت تأثير لاموتريژين قرار مي گيرند. زيرا اين دارو آنزيم دي هيدروفولات ردوکتاز را که در ساخت اسيد فوليک نقش دارد، مهار مي کند. بيمار بايد به دقت پيگيري شود ، زيرا دارو ممکن است يک اثر تجمعي داشته باشد.
اسيد والپروئيک کليرانس لاموتريژين را کاهش مي دهد، درنتيجه غلظت پايدار دارو افزايش مي يابد. بيمار از نظر مسموميت به دقت پيگيري شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضدصرع: مشخص نيست. اعتقاد بر اين است که اثر آن به مهار آزادسازي گلوتامات و آسپارتات (نوروترانسم يترهاي تحريکي) در مغز مربوط است. اين عمل ممکن است با اثر بر کانال‌هاي سديم حساس به ولتاژ صورت گيرد.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب مي شود. متابوليسم عبور اول آن ناچيز است. فراهمي زيستي مطلق دارو 98 درصد است.
پخش: حدود 55 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي يابد. عموماً آلبومين باند مي شود.
متابوليسم: عمدتاً با کونژوگه شدن با اسيد گلوکورونيک متابوليزه مي شود. متابوليت عمده آن کونژوگه 2 - N - گلوکورون يد غيرفعال است.
دفع: عمدتاً از راه ادرار ، و فقط مقدار کمي از آن از طريق مدفوع دفع مي شود.
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 50, 100mg
Solution: 10 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: فنيل تريازين.
طبقه‌بندي درماني: ضدصرع.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
لاموتريژين ممکن است موجب بروز بثورات پوستي، بخصوص طي شش هفته اول درمان شود. به نظر مي رسد درمان ترکيبي اسيد والپروئيک و لاموتريژين سبب بروز ناگهاني بثورات وخيم پوستي مي شود.
اگرچه بثورات پوستي ممکن است با ادامه درمان برطرف شود ، ولي آن را فوراً به پزشک اطلاع دهيد، زيرا ممکن است قطع مصرف دارو ضروري باشد.
تا مشخص شدن اثر CNS دارو از انجام فعاليت‌هاي مخاطره آميز خودداري کنيد.
تا مشخص شدن تحمل به دارو اقدامات محافظتي در مقابل واکنش هاي حساسيتي به نور به عمل آوريد.
مصرف در سالمندان: اثربخشي و بي ضرر ي دارو ثابت نشده است.
مصرف در كودكان: به طور محدود در کودکان 12-2 سال تجويز شده است. تجويز بايد با احتياط باشد چون احتمال بثورات جلدي خطرناک در کودکان بالاتر است.
مصرف در شيردهي: ترشح لاموتريژين در شير مادر گزارش شده است. مصرف دارو در دوران شيردهي توصيه نمي شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، سردرد، آتاکسي، خواب آلودگي، عدم تعادل بدن، بي خوابي، لرزش، افسردگي، اضطراب، تشنج، تحريک پذيري، اختلال در تکلم، کاهش حافظه، تشديد واکنش‌ها، اختلال در تمرکز، اختلال در خوابيدن، ناپايداري احساسي، سرگيجه حقيقي، ذهن رقابت جو، قصد خودکشي.
قلبي ـ عروقي: طپش قلب ، ادم محيطي، فلاشينگ.
چشم، گوش، حلق و بيني: دوبيني، تاري ديد، اختلال بينايي، نيستاگموس.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، اسهال، سوء هاضمه، درد شکمي، يبوست، اختلال دندان، بي اشتهايي، خشکي دهان ، خونريزي رکتال.
تنفسي: رينيت، فارنژيت، سرفه، تنگي نفس.
پوست: سندرم استيونس - جانسون ، بثورات پوستي، خارش، گرگرفتگي، آلوپسي، آکنه، تعريق، درماتيت تماسي، افزايش حساسيت به نور.
ساير عوارض: لکنت زبان، اسپاسم عضلاني، سندرم شبه آنفلوانزا، تب، عفونت، درد گردن، کسالت، لرز، قاعدگي دردناک ، التهاب مهبل، آمنوره، حساسيت به نور.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اطلاعات محدودي در اين باره در دسترس است.
درمان: حمايتي است. در صورت نياز، مي توان بيمار را به استفراغ وادار کرد يا لاواژ معده، انجام داد. اثر همودياليز در خارج کردن اين دارو از بدن مشخص نيست.
الف) درمان کمکي صرع نسبي تا تشنج ژنراليزه سندرم Lennox-Gastaut.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: در کساني که والپروئ يک اسيد به همراه ديگر ضدصرع‌هاي القا کننده آنزيمي را دريافت مي کنند، دارو را با دوز 25 ميلي گرم يک روز درميان براي 2 هفته شروع کنيد. سپس به 25 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته افزايش دهيد. دارو را هر يک الي دو هفته 25 تا 50 ميلي گرم روزانه برحسب نياز افزايش دهيد تا به دوز 100 تا 400 ميلي گرم روزانه (در يک يا دو دوز منقسم) برسيد. زماني که همراه والپروئ يک اسيد به تنهايي به کار مي رود، دوز نگهدارنده 100 تا 200 ميلي گرم در روز است.
در کساني که تنها ضدصرع هاي القاکننده آنزيمي بدون والپروئ يک اسيد را دريافت مي کنند، دارو را با 50 ميلي گرم روزانه براي دو هفته شروع کنيد. سپس به 100 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته افزايش دهيد (در دو دوز منقسم). دارو را هر يک الي دو هفته 100 ميلي گرم روزانه برحسب نياز افزايش دهيد تا به دوز 300 تا 500 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم برسيد.
کودکان 2 تا 12 سال با وزن 7/6 تا 40 کيلوگرم: در کساني که والپروئ يک اسيد به همراه ديگر ضدصرع‌هاي القاکننده آنزيمي دريافت مي کنند، دارو را با دوز mg/Kg 15/0 روزانه در يک يا 2 دوز منقسم براي 2 هفته شروع کنيد. سپس با دوز mg/Kg 3/0 در يک يا دو دوز منقسم براي يک الي 2 هفته ادامه دهيد. دوز معمول نگهدارنده mg/Kg 5-1 روزانه مي باشد (ماکزيمم تا 200 ميلي گرم روزانه در يک يا دو دوز منقسم).
در کساني که تنها ضدصرع هاي القاکننده آنزيمي بدون والپروئ يک اسيد را دريافت مي کنند، دارو را با دوز mg/Kg 6/0 در دو دوز منقسم براي دو هفته شروع کنيد. سپس با دوز mg/Kg 2/1 براي 2 هفته ديگر ادامه دهيد. دوز معمول نگهدارنده mg/Kg 15-5 روزانه مي باشد (ماکزيمم تا 400 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم).
ب) ادامه لاموتريژين به تنهايي در رژيمهايي که حاوي ضدصرع هاي القاکننده آنزيمي مي باشند.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 16 سال: دارو را با دوز mg 50 يک بار در روز براي دو هفته به رژيم فعلي اضافه کنيد. سپس با mg 100 روزانه در دو دوز منقسم براي دو هفته ادامه دهيد. سپس هر يک الي دو هفته 100 ميلي گرم دوز را افزايش دهيد تا به دوز نگهدارنده mg 500 روزانه در دو دوز منقسم برسيد. در اين مرحله مي توان داروي القا کننده آنزيمي را به تدريج قطع کرد. به صورت کاهش 20% دوز هفتگي براي 4 هفته.
پ) لاموتريژين به تنهايي در کساني که دارو را همراه والپروات براي صرع نسبي دريافت مي کنند.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 16 سال: زماني که به دوز 200 ميلي گرم در روز لاموتريژين رسيديد، والپروات را mg 500 روزانه هفتگي کاهش دهيد تا به دوز 500 ميلي گرم روزانه برسيد. اين دوز را براي يک هفته ادامه دهيد. سپس دوز لاموتريژين را به mg 300 روزانه افزايش داده و دوز والپروات را به 250 ميلي گرم روزانه کاهش دهيد. مجدداً دوز را براي يک هفته ادامه دهيد. سپس والپروات را کاملاً قطع کرده و دوز لاموتريژين را 100 ميلي گرم در روز هر هفته افزايش دهيد تا به دوز 500 ميلي گرم روزانه برسيد.
ت) اختلالات دوقطبي.
بزرگسالان: ابتدا دارو را 25 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته بدهيد. سپس به صورت 50 ميلي گرم روزانه برا ي 2 هفته ديگر ادامه دهيد. سپس در فواصل هفتگي مي توانيد دوز را دو برابر کنيد تا به دوز نگهدارنده 200 ميلي گرم روزانه برسيد.
بزرگسالاني که کاربامازپين يا ديگر ضدصرع‌هاي القاکننده آنزيمي را بدون والپروات دريافت مي‌کنند، دارو را با دوز mg 50 روزانه براي دو هفته شروع کنيد. سپس با mg 100 روزانه در دو دوز منقسم براي 2 هفته ديگر ادامه دهيد. سپس دوز را به صورت mg 100 هفتگي افزايش دهيد تا به دوز نگهدارنده 400 ميلي گرم روزانه در دو دوز منقسم برسيد.
بزرگسالاني که همزمان والپروات دريافت مي کنند.
دارو را به صورت 25 ميلي گرم يک روز در ميان براي 2 هفته شروع کنيد. سپس 25 ميلي گرم روزانه براي دو هفته ادامه دهيد. دوز را مي‌توان در فواصل هفتگي دوبرابر کرد تا به دوز نگهدارنده mg 100 روزانه برسيد.
تنظيم دوز: در بيماران با نارسايي شديد کليوي دوز نگهدارنده را کاهش دهيد. در بيماران با درگيري کبدي درجه B (Child-pugh) دوز را 50% کاهش دهيد و درجه C تا 75% دوز را کاهش دهيد. افزايش دوز و دوز نگهدارنده بر مبناي پاسخ بيمار صورت گيرد.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر اجزاء فرمولاسيون.
موارد احتياط : مواردي از اختلالات خوني (مانند نوتروپني، لکوپني، ترومبوسيتوپني، پانسيتوپني و آنمي) به دنبال مصرف گزارش شده است. در کساني که سابقه قبلي عوارض هماتولوژيک به داروهاي ديگر را دارند در معرض خطر بالاتري هستند. تشخيص اوليه عوارض خوني اهميت دارد. به بيمار در مورد علائمي مثل تب ، گلودرد، زخم‌هاي دهاني، عفونت، کبودشدگي، پتشي يا پورپورا توضيح دهيد.اين عوارض ممکن است همراه واکنش‌هاي حساسيتي رخ دهد.
دارو با دپرسيون CNS توان ذهني و فيزيکي را کاهش مي‌دهد. به بيماران در مورد کارهايي که انجام آنها نياز به هوشياري بالا دارد توضيح دهيد.
واکنش‌هاي حساسيتي درگيرکننده چند ارگان با داروهاي ضدصرع گزارش شده که بعضي موارد کشنده‌اند.
علائم درگيري کليوي، کبدي، لنفاتيک و خوني را به دقت مانيتور کنيد. در صورت بروز قطع تدريجي دارو و استفاده از ديگر ضدصرع‌ها لازم است.
بثورات پوستي شديد که گاه نياز به بستري دارند با دارو گزارش شده است. تجويز همزمان با والپروات دوزهاي بالا ي دارو و تيتراسيون سريع دوز اين خطر را افزايش مي دهد. اکثر موارد در 8 هفته اول درمان رخ مي دهد. مواردي به دنبال درمان هاي طولاني تر نيز گزارش شده است. با اولين علائم راش دارو را قطع کنيد. مگر اينکه علت غيردارويي داشته باشد.
در بيماران با بيماري‌هاي قلبي: عروقي، نارسايي کبدي و کليوي با احتياط استفاده شود.
مصرف همزمان قرص‌هاي پيشگيري کننده از بارداري باعث کاهش سطوح دارو مي شود که نياز به تعديل دوز دارد. اثر سداتيو دارو با ساير داروهاي سداتيو و اتانول تشديد مي‌شود.
کساني که جهت درمان اختلالات دوقطبي دارو را دريافت مي کنند بايد از نظر بدتر شدن علائم بيماري و ميل به خودکشي بررسي شوند. دارو بايد به صورت محدود در اختيار اين بيماران قرار گيرد.
دارو به ملانين متصل شده و در چشم و ديگر بافت‌هاي حاوي ملانين تجمع مي‌يابد. اهميت اين مسأله هنوز مشخص نيست.
ايمني و اثربخشي دارو در شروع درمان به صورت مونوتراپي مشخص نيست ولي مي‌توان بيمار را از روي ساير ضدصرع‌ها مانند کاربامازپين، فني توئين، فنوباربيتال، پريميدين، والپروات به خاطر افزايش احتمال تشنج، قطع دارو بايد حداقل در فاصله 2 هفته و به آهستگي صورت گيرد.
عوارض جانبي:
ملاحظات اختصاصي
از قطع ناگهاني مصرف دارو خوددار ي شود ، زيرا احتمال افزايش دفعات حملات تشنجي وجود دارد و دارو به تدريج و طي دو هفته قطع شود.
اگر لاموتريژين به يک رژيم چنددارويي شامل والپروات اضافه شود ، مقدار مصرف لاموتريژين بايد کاهش يابد. در بيماران دچار اختلال شديد کار کليه از مقدار نگهدارنده کم استفاده شود.
بيمار از نظر کاهش دفعات و مدت حملات تشنجي ارزيابي شود و ارزيابي دوره‌اي غلظت سرمي داروهاي ضدتشنج کمکي کنترل شود. .
دارو را مي توان بدون توجه به غذا تجويز کرد.
داروي Lamictal را با Lamisil اشتباه نکنيد.
تداخل دارويي:
تداخل دارويي
کاربامازپين، فنوباربيتال، فني توئين و پريميدون، ريفامپين و OCP غلظت پايدار لاموتريژين را کاهش مي دهند. بيمار بايد به دقت پيگيري شود. مهارکننده هاي فولات (مانند کوتريموکسازول و متوترکسات) تحت تأثير لاموتريژين قرار مي گيرند. زيرا اين دارو آنزيم دي هيدروفولات ردوکتاز را که در ساخت اسيد فوليک نقش دارد، مهار مي کند. بيمار بايد به دقت پيگيري شود ، زيرا دارو ممکن است يک اثر تجمعي داشته باشد.
اسيد والپروئيک کليرانس لاموتريژين را کاهش مي دهد، درنتيجه غلظت پايدار دارو افزايش مي يابد. بيمار از نظر مسموميت به دقت پيگيري شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضدصرع: مشخص نيست. اعتقاد بر اين است که اثر آن به مهار آزادسازي گلوتامات و آسپارتات (نوروترانسم يترهاي تحريکي) در مغز مربوط است. اين عمل ممکن است با اثر بر کانال‌هاي سديم حساس به ولتاژ صورت گيرد.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب مي شود. متابوليسم عبور اول آن ناچيز است. فراهمي زيستي مطلق دارو 98 درصد است.
پخش: حدود 55 درصد به پروتئين‌هاي پلاسما پيوند مي يابد. عموماً آلبومين باند مي شود.
متابوليسم: عمدتاً با کونژوگه شدن با اسيد گلوکورونيک متابوليزه مي شود. متابوليت عمده آن کونژوگه 2 - N - گلوکورون يد غيرفعال است.
دفع: عمدتاً از راه ادرار ، و فقط مقدار کمي از آن از طريق مدفوع دفع مي شود.
اشكال دارويي:
Tablet: 25, 50, 100mg
Solution: 10 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: فنيل تريازين.
طبقه‌بندي درماني: ضدصرع.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نکات قابل توصيه به بيمار
لاموتريژين ممکن است موجب بروز بثورات پوستي، بخصوص طي شش هفته اول درمان شود. به نظر مي رسد درمان ترکيبي اسيد والپروئيک و لاموتريژين سبب بروز ناگهاني بثورات وخيم پوستي مي شود.
اگرچه بثورات پوستي ممکن است با ادامه درمان برطرف شود ، ولي آن را فوراً به پزشک اطلاع دهيد، زيرا ممکن است قطع مصرف دارو ضروري باشد.
تا مشخص شدن اثر CNS دارو از انجام فعاليت‌هاي مخاطره آميز خودداري کنيد.
تا مشخص شدن تحمل به دارو اقدامات محافظتي در مقابل واکنش هاي حساسيتي به نور به عمل آوريد.
مصرف در سالمندان: اثربخشي و بي ضرر ي دارو ثابت نشده است.
مصرف در كودكان: به طور محدود در کودکان 12-2 سال تجويز شده است. تجويز بايد با احتياط باشد چون احتمال بثورات جلدي خطرناک در کودکان بالاتر است.
مصرف در شيردهي: ترشح لاموتريژين در شير مادر گزارش شده است. مصرف دارو در دوران شيردهي توصيه نمي شود.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سرگيجه، سردرد، آتاکسي، خواب آلودگي، عدم تعادل بدن، بي خوابي، لرزش، افسردگي، اضطراب، تشنج، تحريک پذيري، اختلال در تکلم، کاهش حافظه، تشديد واکنش‌ها، اختلال در تمرکز، اختلال در خوابيدن، ناپايداري احساسي، سرگيجه حقيقي، ذهن رقابت جو، قصد خودکشي.
قلبي ـ عروقي: طپش قلب ، ادم محيطي، فلاشينگ.
چشم، گوش، حلق و بيني: دوبيني، تاري ديد، اختلال بينايي، نيستاگموس.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، اسهال، سوء هاضمه، درد شکمي، يبوست، اختلال دندان، بي اشتهايي، خشکي دهان ، خونريزي رکتال.
تنفسي: رينيت، فارنژيت، سرفه، تنگي نفس.
پوست: سندرم استيونس - جانسون ، بثورات پوستي، خارش، گرگرفتگي، آلوپسي، آکنه، تعريق، درماتيت تماسي، افزايش حساسيت به نور.
ساير عوارض: لکنت زبان، اسپاسم عضلاني، سندرم شبه آنفلوانزا، تب، عفونت، درد گردن، کسالت، لرز، قاعدگي دردناک ، التهاب مهبل، آمنوره، حساسيت به نور.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: اطلاعات محدودي در اين باره در دسترس است.
درمان: حمايتي است. در صورت نياز، مي توان بيمار را به استفراغ وادار کرد يا لاواژ معده، انجام داد. اثر همودياليز در خارج کردن اين دارو از بدن مشخص نيست.
