اطلاعات داروی پرواوراسيل
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
پركاري تيروئيد
بزرگسالان: 450-300 ميلي‌گرم روزانه در دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. بيماران با پركاري شديد يا گواتر بزرگ به دوز اوليه 1200-600 ميلي‌گرم روزانه نياز دارند. تا زماني كه بيمار يوتيروئيدي مي‌شود درمان را ادامه دهيد. دوز شروع نگهدارنده 150-100 ميلي‌گرم روزانه است.
نوزادان و كودكان: مقدار mg/kg/day 7-5 در مقادير منقسم هر هشت ساعت مصرف مي‌شود. راه ديگر تعيين مقدار مصرف بر اساس سن بيمار است.
كودكان 10-6 ساله: مقدار mg/day 150-50 در مقادير منقسم هر هشت ساعت مصرف مي‌شود. تا زماني كه بيمار يوتيروئيدي شود ادامه دهيد.
كودكان بزرگتر از 10 سال: ابتدا 300-150 ميلي‌گرم روزانه در دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. تا زمان يوتيروئيدي شدن ادامه دهيد. ميزان درمان نگهدارنده بسته به فرد است.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون ، شيردهي.
موارد احتياط: باعث هايپوپروترومبينمي و خونريزي شده در بيماران بزرگتر از 40 سال با احتياط استفاده شود. دارو با مهار شديد مغز استخوان سبب آگرانولوسيتوز، آنمي آپلاستيك، ترومبوسيتوپني و لكوپني مي‌شود. در صورت مصرف ساير داروهايي كه باعث مهار مغز استخوان و بخصوص آگرانولوسيتوز مي‌شوند با احتياط استفاده شود. در صورت بروز آگرانولوسيتوز و آنمي آپلاستيك مصرف دارو قطع شود.
مصارف طولاني مدت (بيشتر از يك سال) باعث هايپوپلازي يا كارسينوم مي‌شود. موارد نادري از عوارض درماتولوژيك شديد گزارش شده است. در صورت بروز درماتيت اگزفولياتيو مصرف دارو را قطع كنيد.
در صورت بروز تب توجيه نشده مصرف دارو قطع شود. موارد نادري از واكنش‌هاي شديد كبدي گزارش شده است، در صورت افزايش ترانس آمينازها به 3 برابر نرمال مصرف دارو را قطع كنيد.
دارو باعث برخي واكنش‌هاي خودايمني از جمله سندرم شبيه لوپوس مي‌شود. در صورت بروز مصرف دارو قطع شود. همچنين مواردي از گلومرولونفريت و نفريت بينابيني نيز گزارش شده است. در صورت بروز علائم تنفسي دارو را قطع كنيد. موارد بسيار نادري از واسكوليت‌هاي ANCA مثبت يا ساير واسكوليت‌هاي لکوسيتوكلاسيك گزارش شده است. قطع مصرف فوري دارو لازم است. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان كوچكتر از 6 سال اثبات نشده است.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: تب.
پوست: بثورات پوستي، كهير، تغيير رنگ، خارش، سندرم شبه لوپوس، درماتيت اکسفولياتيو.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، ديسترس اپي‌گاستر، بيماري غدد بزاقي (به نظر مي‌رسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
خون: آگرانولوسيتوز، لكوپني، گرانولوسيتوپني، ترومبوسيتوپني (به نظر مي‌رسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
كبد: يرقان، هپاتيت، هپاتوكسيسيتي.
كليه: نفريت.
ساير عوارض: درد مفصلي، درد عضلاني، بزرگ شدن غدد بزاقي، كاهش حس چشايي، تب دارويي، لنفادنوپاتي، ريزش مو، ادم.
توجه: در صورت بروز اولين علامت مسموميت كبدي يا بروز علائم آگرانولوسيتوز، پان‌سيتوپني، هپاتيت (تب، تورم گره‌هاي لنفاوي گردني) يا درماتيت اكسفولياتيو، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، ديسترس اپي‌گاستر، تب، سردرد، درد مفصلي، خارش، ادم، و پان‌سيتوپني.
درمان: در صورت وجود آگرانولوسيتوز، پان‌سينوپني، هپاتيت، تب يا درماتيت اكسفولياتيو مصرف دارو قطع مي‌شود. براي درمان كاهش فعاليت مغز استخوان مي‌توان آنتي‌بيوتيك و خون كامل تازه تجويز كرد. درمان هپاتيت شامل استراحت، رژيم غذايي مناسب، و نشانه درماني، از جمله تجويز داروهاي ضد درد، شستشوي معده، تزريق وريدي مايعات، و تسكين‌بخشي خفيف است.
تداخل دارويي:
در صورت تغيير وضعيت تيروئيد به هنگام مصرف همزمان با آدرنوكورتيكوئيدها يا هورمون آدرنوكورتيكوتروپين، ممكن است تنظيم مقدار مصرف استروئيد ضروري باشد.
مصرف همزمان با داروهاي كاهنده فعاليت مغز استخوان خطر آگرانولوسيتوز را افزايش مي‌دهد.
مصرف همزمان با داروهايي که اثر سمي بر روي کبد دارند، خطر بروز مسموميت کبدي را افزايش مي دهد.
مصرف همزمان با ليتيم، يدور پتاسيم يا گليسرين يده ممكن است اثرات كاهنده فعاليت تيروئيد را تشديد كند.
دارو باعث افزايش اثر وارفارين مي‌شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد تيروئيد: اين دارو با تداخل در پيوند يد به تيروگلوبولين ساخت هورمون تيروئيد را مهار مي‌كند. اين دارو تشكيل يدوتيرونين را نيز مهار مي‌كند. PTU علاوه بر مسدود كردن ساخت هورمون ، تبديل تيروكسين به تري‌يدوتيرونين (ليوتيرونين) در محيط را هم مهار مي‌كند. اثرات باليني اين دارو زماني ظاهر مي‌شود كه هورمون از پيش تشكيل شده تخليه شود و غلظت هورمون در حال گردش كاهش يابد.
به عنوان دارويي براي آماده‌سازي بيمار براي برداشتن تيروئيد، اين دارو ساخت هورمون تيروئيد را مهار مي‌كند و سبب طبيعي شدن كار تيروئيد (Euthyroid) مي‌شود و به اين ترتيب، مشكلات جراحي طي برداشت تيروئيد را كاهش مي‌دهد. در نتيجه، مرگ و مير ناشي از برداشت يك مرحله‌اي تيروئيد كم مي‌شود. يد ميزان عروق غده را كاهش داده و شكنندگي آن را كم مي‌كند.
در درمان بحران تيروتوكسيك، اين دارو سبب مهار تبديل تيروكسين به تري‌يدوتيرونين در محيط مي‌شود (با مهار يدينه شدن تيروكسين). در تئوري ، مصرف اين دارو در درمان طوفان تيروئيد، به دليل اثر محيطي آن، بر متي‌مازول ترجيح داده مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به راحتي و به سرعت جذب مي‌شود (حدود 80 درصد). حداكثر غلظت دارويي طي 1.5-1 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: به نظر مي‌رسد در غده تيروئيد تغليظ مي‌شود. از جفت به راحتي عبور مي‌كند و در شير انتشار مي‌يابد. 80-75 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: حدود 35 درصد مقدار مصرف شده دارو از راه ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر دارو در بيماران داراي كليه سالم 2-1 ساعت و در بيماران مبتلا به آنوري 5/8 ساعت است.
اشكال دارويي:
Tablet: 50mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست هورمون تيروئيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد پركاري تيروئيد.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آنتاگونيست‌هاي هورمون تيروئيد، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- مصرف دارو هر روز در وقت معين و سر ساعت موجب حصول بهترين نتايج مي‌شود.
2- يك داروي مسدودكننده گيرنده بتا، معمولاً پروپرانولول ، عمدتاً براي كنترل علائم پركاري تيروئيد كه عمدتاً بر اساس كار قلب هستند (تاكيكاردي ) به كار مي‌رود.
3- بيمار بايد از نظر علائم كم‌كاري تيروئيد (افسردگي رواني، عدم تحمل سرما، ادم سخت و غيرگوده‌گذار، ريزش مو) بررسي شود.
4- در صورت بروز بثورات شديد پوستي يا بزرگ شدن گره‌هاي لنفاوي گردني، بايد مصرف دارو قطع شود.
5- دوز معمول نگهدارنده تا دوز آغازين دارو است.
6- قبل از شروع درمان يك CBC پايه چك شده ، سپس به طور منظم در سه ماه اول، و بعد دوره‌اي به چك كردن CBC ادامه دهيد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- از مصرف سرخود داروهاي ضد سرفه خودداري كنيد، بسياري از اين داروها حاوي يد هستند.
2- براي كاهش تحريكات گوارشي، دارو را با غذا مصرف كنيد.
3- دارو را در يك ظرف مقاوم به نور نگهداري كنيد. گرما و رطوبت ممكن است دارو را فاسد كنند.
4- در صورت بروز تب، گلودرد، كسالت، خونريزي غيرمعمول، زرد شدن چشم‌ها، تهوع يا استفراغ، فوراً به پزشك مراجعه كنيد.
5- قبل از انجام جراحي (از جمله اعمال دندانپزشكي)، براي بررسي وضعيت غدة تيروئيد به پزشك مراجعه كنيد.
6- علائم پركاري و كم‌كاري تيروئيد و طريقه مقابله با آنها را از پزشك خود بياموزيد.
مصرف در شيردهي: از آنجايي كه PTU در شير ترشح مي‌شود ، از شيردهي حين درمان با اين هورمون بايد اجتناب شود. با اين وجود، در صورت لزوم شيردهي، اين دارو بر ساير داروهاي ضد تيروئيد ترجيح داده مي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
PTU غلظت سلنومتيونين (75SE) و زمان پروترومبين را تغيير مي‌دهد. همچنين، اين دارو غلظت آسپارتات آمينوترانسفراز (AST)، آلانين آمينوترانسفراز (ALT) و لاكتات دهيدروژناز (LDH)، و نيز برداشت ليوتيرونين را تغيير مي‌دهد. باعث افزايش BUN و كراتينين مي‌شود.
پركاري تيروئيد
بزرگسالان: 450-300 ميلي‌گرم روزانه در دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. بيماران با پركاري شديد يا گواتر بزرگ به دوز اوليه 1200-600 ميلي‌گرم روزانه نياز دارند. تا زماني كه بيمار يوتيروئيدي مي‌شود درمان را ادامه دهيد. دوز شروع نگهدارنده 150-100 ميلي‌گرم روزانه است.
نوزادان و كودكان: مقدار mg/kg/day 7-5 در مقادير منقسم هر هشت ساعت مصرف مي‌شود. راه ديگر تعيين مقدار مصرف بر اساس سن بيمار است.
كودكان 10-6 ساله: مقدار mg/day 150-50 در مقادير منقسم هر هشت ساعت مصرف مي‌شود. تا زماني كه بيمار يوتيروئيدي شود ادامه دهيد.
كودكان بزرگتر از 10 سال: ابتدا 300-150 ميلي‌گرم روزانه در دوزهاي منقسم مصرف مي‌شود. تا زمان يوتيروئيدي شدن ادامه دهيد. ميزان درمان نگهدارنده بسته به فرد است.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر تركيبات فرمولاسيون ، شيردهي.
موارد احتياط: باعث هايپوپروترومبينمي و خونريزي شده در بيماران بزرگتر از 40 سال با احتياط استفاده شود. دارو با مهار شديد مغز استخوان سبب آگرانولوسيتوز، آنمي آپلاستيك، ترومبوسيتوپني و لكوپني مي‌شود. در صورت مصرف ساير داروهايي كه باعث مهار مغز استخوان و بخصوص آگرانولوسيتوز مي‌شوند با احتياط استفاده شود. در صورت بروز آگرانولوسيتوز و آنمي آپلاستيك مصرف دارو قطع شود.
مصارف طولاني مدت (بيشتر از يك سال) باعث هايپوپلازي يا كارسينوم مي‌شود. موارد نادري از عوارض درماتولوژيك شديد گزارش شده است. در صورت بروز درماتيت اگزفولياتيو مصرف دارو را قطع كنيد.
در صورت بروز تب توجيه نشده مصرف دارو قطع شود. موارد نادري از واكنش‌هاي شديد كبدي گزارش شده است، در صورت افزايش ترانس آمينازها به 3 برابر نرمال مصرف دارو را قطع كنيد.
دارو باعث برخي واكنش‌هاي خودايمني از جمله سندرم شبيه لوپوس مي‌شود. در صورت بروز مصرف دارو قطع شود. همچنين مواردي از گلومرولونفريت و نفريت بينابيني نيز گزارش شده است. در صورت بروز علائم تنفسي دارو را قطع كنيد. موارد بسيار نادري از واسكوليت‌هاي ANCA مثبت يا ساير واسكوليت‌هاي لکوسيتوكلاسيك گزارش شده است. قطع مصرف فوري دارو لازم است. ايمني و اثربخشي دارو در كودكان كوچكتر از 6 سال اثبات نشده است.
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: تب.
پوست: بثورات پوستي، كهير، تغيير رنگ، خارش، سندرم شبه لوپوس، درماتيت اکسفولياتيو.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، ديسترس اپي‌گاستر، بيماري غدد بزاقي (به نظر مي‌رسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
خون: آگرانولوسيتوز، لكوپني، گرانولوسيتوپني، ترومبوسيتوپني (به نظر مي‌رسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
كبد: يرقان، هپاتيت، هپاتوكسيسيتي.
كليه: نفريت.
ساير عوارض: درد مفصلي، درد عضلاني، بزرگ شدن غدد بزاقي، كاهش حس چشايي، تب دارويي، لنفادنوپاتي، ريزش مو، ادم.
توجه: در صورت بروز اولين علامت مسموميت كبدي يا بروز علائم آگرانولوسيتوز، پان‌سيتوپني، هپاتيت (تب، تورم گره‌هاي لنفاوي گردني) يا درماتيت اكسفولياتيو، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع، استفراغ، ديسترس اپي‌گاستر، تب، سردرد، درد مفصلي، خارش، ادم، و پان‌سيتوپني.
درمان: در صورت وجود آگرانولوسيتوز، پان‌سينوپني، هپاتيت، تب يا درماتيت اكسفولياتيو مصرف دارو قطع مي‌شود. براي درمان كاهش فعاليت مغز استخوان مي‌توان آنتي‌بيوتيك و خون كامل تازه تجويز كرد. درمان هپاتيت شامل استراحت، رژيم غذايي مناسب، و نشانه درماني، از جمله تجويز داروهاي ضد درد، شستشوي معده، تزريق وريدي مايعات، و تسكين‌بخشي خفيف است.
تداخل دارويي:
در صورت تغيير وضعيت تيروئيد به هنگام مصرف همزمان با آدرنوكورتيكوئيدها يا هورمون آدرنوكورتيكوتروپين، ممكن است تنظيم مقدار مصرف استروئيد ضروري باشد.
مصرف همزمان با داروهاي كاهنده فعاليت مغز استخوان خطر آگرانولوسيتوز را افزايش مي‌دهد.
مصرف همزمان با داروهايي که اثر سمي بر روي کبد دارند، خطر بروز مسموميت کبدي را افزايش مي دهد.
مصرف همزمان با ليتيم، يدور پتاسيم يا گليسرين يده ممكن است اثرات كاهنده فعاليت تيروئيد را تشديد كند.
دارو باعث افزايش اثر وارفارين مي‌شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد تيروئيد: اين دارو با تداخل در پيوند يد به تيروگلوبولين ساخت هورمون تيروئيد را مهار مي‌كند. اين دارو تشكيل يدوتيرونين را نيز مهار مي‌كند. PTU علاوه بر مسدود كردن ساخت هورمون ، تبديل تيروكسين به تري‌يدوتيرونين (ليوتيرونين) در محيط را هم مهار مي‌كند. اثرات باليني اين دارو زماني ظاهر مي‌شود كه هورمون از پيش تشكيل شده تخليه شود و غلظت هورمون در حال گردش كاهش يابد.
به عنوان دارويي براي آماده‌سازي بيمار براي برداشتن تيروئيد، اين دارو ساخت هورمون تيروئيد را مهار مي‌كند و سبب طبيعي شدن كار تيروئيد (Euthyroid) مي‌شود و به اين ترتيب، مشكلات جراحي طي برداشت تيروئيد را كاهش مي‌دهد. در نتيجه، مرگ و مير ناشي از برداشت يك مرحله‌اي تيروئيد كم مي‌شود. يد ميزان عروق غده را كاهش داده و شكنندگي آن را كم مي‌كند.
در درمان بحران تيروتوكسيك، اين دارو سبب مهار تبديل تيروكسين به تري‌يدوتيرونين در محيط مي‌شود (با مهار يدينه شدن تيروكسين). در تئوري ، مصرف اين دارو در درمان طوفان تيروئيد، به دليل اثر محيطي آن، بر متي‌مازول ترجيح داده مي‌شود.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به راحتي و به سرعت جذب مي‌شود (حدود 80 درصد). حداكثر غلظت دارويي طي 1.5-1 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: به نظر مي‌رسد در غده تيروئيد تغليظ مي‌شود. از جفت به راحتي عبور مي‌كند و در شير انتشار مي‌يابد. 80-75 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به سرعت در كبد متابوليزه مي‌شود.
دفع: حدود 35 درصد مقدار مصرف شده دارو از راه ادرار دفع مي‌شود. نيمه عمر دارو در بيماران داراي كليه سالم 2-1 ساعت و در بيماران مبتلا به آنوري 5/8 ساعت است.
اشكال دارويي:
Tablet: 50mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست هورمون تيروئيد.
طبقه‌بندي درماني: ضد پركاري تيروئيد.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آنتاگونيست‌هاي هورمون تيروئيد، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- مصرف دارو هر روز در وقت معين و سر ساعت موجب حصول بهترين نتايج مي‌شود.
2- يك داروي مسدودكننده گيرنده بتا، معمولاً پروپرانولول ، عمدتاً براي كنترل علائم پركاري تيروئيد كه عمدتاً بر اساس كار قلب هستند (تاكيكاردي ) به كار مي‌رود.
3- بيمار بايد از نظر علائم كم‌كاري تيروئيد (افسردگي رواني، عدم تحمل سرما، ادم سخت و غيرگوده‌گذار، ريزش مو) بررسي شود.
4- در صورت بروز بثورات شديد پوستي يا بزرگ شدن گره‌هاي لنفاوي گردني، بايد مصرف دارو قطع شود.
5- دوز معمول نگهدارنده تا دوز آغازين دارو است.
6- قبل از شروع درمان يك CBC پايه چك شده ، سپس به طور منظم در سه ماه اول، و بعد دوره‌اي به چك كردن CBC ادامه دهيد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- از مصرف سرخود داروهاي ضد سرفه خودداري كنيد، بسياري از اين داروها حاوي يد هستند.
2- براي كاهش تحريكات گوارشي، دارو را با غذا مصرف كنيد.
3- دارو را در يك ظرف مقاوم به نور نگهداري كنيد. گرما و رطوبت ممكن است دارو را فاسد كنند.
4- در صورت بروز تب، گلودرد، كسالت، خونريزي غيرمعمول، زرد شدن چشم‌ها، تهوع يا استفراغ، فوراً به پزشك مراجعه كنيد.
5- قبل از انجام جراحي (از جمله اعمال دندانپزشكي)، براي بررسي وضعيت غدة تيروئيد به پزشك مراجعه كنيد.
6- علائم پركاري و كم‌كاري تيروئيد و طريقه مقابله با آنها را از پزشك خود بياموزيد.
مصرف در شيردهي: از آنجايي كه PTU در شير ترشح مي‌شود ، از شيردهي حين درمان با اين هورمون بايد اجتناب شود. با اين وجود، در صورت لزوم شيردهي، اين دارو بر ساير داروهاي ضد تيروئيد ترجيح داده مي‌شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
PTU غلظت سلنومتيونين (75SE) و زمان پروترومبين را تغيير مي‌دهد. همچنين، اين دارو غلظت آسپارتات آمينوترانسفراز (AST)، آلانين آمينوترانسفراز (ALT) و لاكتات دهيدروژناز (LDH)، و نيز برداشت ليوتيرونين را تغيير مي‌دهد. باعث افزايش BUN و كراتينين مي‌شود.