اطلاعات داروی گالانتامين

موارد و مقدار مصرف:
دمانس خفيف تا متوسط از نوع آلزايمر.
بزرگسالان: شروع با 4 ميلي گرم دوبار در روز ترجيحا با وعده غذاي صبحانه و عصرانه. اگر پس از حداقل 4 هفته از درمان، دوزاژ دارو خوب تحمل شد، مقدار مصرف را به 8 ميلي گرم دو بار در روز افزايش دهيد. پس از گذشت حداقل 4 هفته از دوز قبلي، مي‌توان دوز 12 ميلي‌گرم دو بار در هفته را امتحان کرد. مقدار مصرف پيشنهادي روزانه 16 تا 24 ميلي گرم در دو دوز منقسم مي‌باشد؛ اگر از فرم ER استفاده شود، 8 ميلي گرم خوراکي يک بار در روز با صبحانه، پس از حداقل 4 هفته به 16 ميلي‌گرم خوراکي يک بار در روز افزايش مي‌يابد. اين دوز پس از حداقل 4 هفته ديگر، بر اساس پاسخ و مقدار تحمل بيمار، به 24 ميلي گرم يک بار در روز قابل افزايش است.
مقدار مصرف در نارسايي کليه و کبد: در نارسايي متوسط عملکرد کبد (child- pugh score= 7-9)، دوز روزانه نبايد از 16 ميلي گرم بيشتر باشد.
دوز تنظيم شده 16 ميلي گرم در روز براي هر دو مدل فرمولاسيون مي‌باشد (conventional و ER). در نارسايي شديد عملکرد کبد (child- pugh score=10-15) مصرف دارو توصيه نمي‌شود. در نارسايي متوسط کليه، مقدار مصرف روزانه از 16 ميلي گرم بيشتر نشود. در کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 9 مصرف دارو توصيه نمي‌شود.
مكانيسم اثر
اثر کولينوميمتيک: مکانيسم دقيق اين عمل ناشناخته مي‌باشد. اين دارو يک مهار کننده رقابتي و برگشت پذير استيل کولين استراز مي‌باشد و به نظر مي‌رسد که عملکرد کولينرژيک را از طريق افزايش سطح استيل کولين در مغز تقويت مي‌کند.
فارماکوکينتيک
جذب: به خوبي و به سرعت جذب مي‌شود و زيست دستيابي آن حدود 90% مي‌باشد. سطح دارو در حدود يک ساعت به پيک خود مي‌رسد. در افراد مسن سطح دارو 30 تا 40% بالاتر از افراد جوان مي‌باشد.
پخش: به مقدار قابل توجهي در سلولهاي خون گسترش مي‌يابد. اتصال پروتئيني آن ناچيز است.
متابوليسم: در کبد توسط آنزيم CYP2D6 و CYP3A4 متابوليزه شده و گلوکورونيده مي‌شود. درمان همزمان با مهارکننده‌هاي اين سيستم آنزيمي مي‌تواند مقدار زيست دستيابي گالانتامين را افزايش دهد.
دفع: به صورت تغيير نيافته، گلوکورونيده و متابوليت درادرار ترشح مي‌شود. نيمه عمر دارو حدود 7 ساعت مي‌باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
اين دارو مي‌تواند سطح هموگلوبين و هماتوکريت را کاهش دهد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: دپرسيون، گيجي، خستگي، سردرد، بي خوابي، خواب آلودگي، سنکوپ، ترمور.
قلبي - عروقي: براديکاردي.
چشم، گوش، حلق، بيني: رينيت.
دستگاه گوارش: درد شکمي، اسهال، بي اشتهايي، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ.
ادراري - تناسلي: هماچوري، عفونت مجراي ادراري.
خون: آنمي.
متابوليک: کاهش وزن.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: علائم مشابه کولينرژيک هاي ديگر؛ درگيري سيستم اعصاب مرکزي، سيستم عصبي پاراسمپاتيک و محل اتصال عصب به عضله. علاوه بر ضعف عضلاني يا فاسيکولاسيون، علائم کولينرژيک ديگر مانند تهوع شديد، استفراغ، کرامپ گوارشي، آبريزش دهان، اشک ريزي، دفع ادرار، دفع مدفوع، تعريق، براديکاردي، افت فشار خون، دپرسيون تنفسي، کلاپس و تشنج نيز مي‌تواند اتفاق بيفتد. ضعف عضلاني ممکن است افزايش يافته و در صورت درگيري عضلات تنفسي موجب مرگ شود.
درمان: به صورت اقدامات حمايتي و علامتي مي‌باشد. آتروپين وريدي مي‌تواند به صورت آنتي دوت گالانتامين استفاده شود. شروع با دوز 0.5 تا 1 ميلي گرم پيشنهاد مي‌شود و دوزهاي بعدي بر اساس پاسخهاي کلينيکي بيمار مصرف مي شود. ميزان حذف دارو با دياليز نامشخص مي‌باشد.
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
1- در بيماران با اختلالات هدايتي فوق بطني و آنهايي که دارو‌هاي کند کننده ضربان قلب مصرف مي‌کنند، با احتياط مصرف شود.
2- قبل يا در حين جراحي هايي که براي بيهوشي در آنها از سوکسينيل کولين يا بلاک کننده‌هاي عصبي - عضلاني مشابه استفاده مي‌شود، با احتياط مصرف شود. همچنين در بيماران با سابقه زخمهاي گوارشي و مصرف ضد التهابهاي غير استروئيدي با احتياط مصرف شود.
3- به علت خاصيت کولينوميمتيک دارو در انسداد مثانه، تشنج، آسم يا COPD با احتياط مصرف شود.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهايي مانند آمي تريپتيلين، فلوکستين، فلوواکسامين و کينيدين کليرانس گالانتامين را کاهش مي‌دهد.
مي تواند فعاليت داروهاي آنتي کولينرژيک را آنتاگونيزه کند. بيماران را مونيتور کنيد.
استفاده همزمان با داروهاي کولينرژيک مانند بتانکول و سوکسينيل کولين، مي‌تواند اثر سينرژيستيک ايجاد کند. بهتر است قبل از جراحي هايي که براي بيهوشي در آنها از سوکسينيل کولين يا بلاک کننده‌هاي عصبي- عضلاني مشابه استفاده مي‌شود، از مصرف دارو خودداري شود.
داروهايي مانند سايمتيدين، اريترومايسين، کتوکونازول و پاروکستين مي‌توانند زيست دستيابي گالانتامين را افزايش دهند. بيمار را مونيتور کنيد.
اشكال دارويي:
Tablet: 4, 8, 12mg
Capsule, Extended Release: 8, 16, 24mg
Solution: 20 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار کننده رقابتي و برگشت پذير استيل کولين استراز.
طبقه‌بندي درماني: کولينوميمتيک.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
نام‌هاي تجاري: Reminyl
ملاحظات اختصاصي
براديکاردي و بلاک قلبي در بيماران با يا بدون اختلالات هدايتي زمينه‌اي گزارش شده است. تمامي بيماران از نظر عوارض جانبي و اثر بر هدايت قلبي بررسي شوند.
جهت کاهش ريسک تهوع و استفراغ، دارو با غذا و ضد تهوع مصرف شده و بيمار مايعات کافي دريافت کند.
در صورت قطع مصرف دارو براي چند روز، دارو مجددا با حداقل دوز شروع شده و افزايش دوز براي رسيدن به مقدار مصرف قبلي، در فاصله‌هاي 4 هفته‌اي يا طولاني تر انجام شود.
محلول خوراکي و قرصهاي معمولي فراهمي زيستي يکسان دارند.
به علت خطر افزايش ترشح اسيد معده، بيماران، بويژه آنهايي که ريسک ايجاد زخمهاي گوارشي را دارند، از نظر علائم خونريزي فعال يا مخفي به دقت بررسي شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
قرصهاي معمولي با وعده غذاي صبحانه و عصرانه مصرف شود.
تهوع و استفراغ از عوارض جانبي شايع اين دارو مي‌باشد.
در صورت نحوه مصرف و دوزاژ صحيح دارو، ميزان عوارض جانبي دارو به حداقل مقدار خود مي‌رسد.
در صورت قطع مصرف دارو براي چند روز، دارو مجددا با حداقل دوز شروع شده و افزايش دوز بايد بر اساس برنامه انجام شود.
کاهش ضربان قلب به سرعت اطلاع داده شود.
اين دارو مي‌تواند عملکرد حافظه را بهبود بخشد، اما در مورد تغيير علائم بيماري کنوني ممکن است موفقيت چنداني نداشته باشد.
محلول خوراکي را مي‌توان با يک نوشيدني غير الکلي مخلوط کرده و بلافاصله مصرف کرد.
مصرف در كودكان: بي خطري و کارايي دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير نامشخص مي‌باشد. هيچ انديکاسيوني براي مصرف دارو در دوران شيردهي موجود نمي‌باشد.