آخرین بروزرسانی: "1405-02-22"
اطلاعات داروی متیمازول
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) پركاري تيروئيد
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 15 در پركاري خفيف، mg/day 40-30 در پركاري متوسط و mg/day 60 در پركاري شديد تيروئيد مصرف ميشود. در همه موارد، دوز روزانه در 3 دوز منقسم، هر 8 ساعت مصرف ميشود. درمان تا طبيعي شدن عملكرد تيروئيد ادامه مييابد و سپس، مقدار نگهدارنده 15- 5 ميليگرم بهصورت منقسم مصرف ميشود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 30 است.
كودكان: مقدار mg/kg/day 4/0 در مقادير منقسم هر هشت ساعت ، مصرف ميشود. درمان تا طبيعي شدن عملكرد تيروئيد ادامه مييابد و سپس، مقدار نگهدارنده mg/kg/day 2/0، در مقادير منقسم هر هشت ساعت، مصرف ميشود.
ب) درمان پركاري تيروئيد قبل از جراحي تيروئيد
بزرگسالان و كودكان: مقادير مصرف مانند مقادير توصيه شده براي درمان پركاري تيروئيد تا طبيعي شدن عملكرد تيروئيد است.
پ) بحران تيروتوكسيكوز
بزرگسالان و كودكان: مقادير مصرف مانند مقادير توصيه شده براي درمان پركاري تيروئيد است. مصرف پروپيل تيواوراسيل براي درمان توفان تيروئيد ي ترجيح داده ميشود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تيروئيد: در درمان پركاري تيروئيد، متي مازول از طريق ممانعت از اتصال يد به تيروزين، ساخت هورمون تيروئيد را مهار ميكند. متي مازول از تشكيل يدوتيرونين نيز جلوگيري ميكند. در درمان پركاري تيروئيد قبل از جراحي تيروئيد، متيمازول ساخت هورمون تيروئيد را مهار ميسازد و موجب طبيعي شدن عملكرد تيروئيد ميشود و بدين ترتيب، مشكلات جراحي را در طول برداشتن غده تيروئيد كاهش ميدهد و در نتيجه، مرگ و مير ناشي از جر احي تيروئيد كاهش مييابد. مصرف يد عروق غده تيروئيد را كاهش داده و ميزان شكنندگي آن را كمتر ميكند. براي درمان بحران تيروتوكسيك (تيروتوكسيكوز)، از نظر تئوري، پروپيل تيوراوراسيل (PTU) بر مصرف متيمازول ارجحيت دارد، زيرا از تبديل تيروكسين (T4) به ترييدوتيرونين (T3) در محيط جلوگيري ميكند.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با پروپيل تيواوراسيل (PTU) و آدرنوكورتيكوئيدها يا ACTH، ممكن است مقدار مصرف استروئيد با تغيير وضعيت غده تيروئيد كاهش يابد.
مصرف همزمان با داروهاي كاهنده فعاليت مغز استخوان خطر بروز آگرانولوسيتوز را افزايش ميدهد.
مصرف همزمان با داروهاي ديگري كه داراي اثر سمي بر روي كبد هستند، خطر مسموميت كبدي را افزايش ميدهد.
مصرف همزمان با گليسرول يددار، ليتيم، يدور پتاسيم و آميودارون ممکن است موجب تشديد كم كاري تيروئيد و اثرات گواترزايي شود.
متيمازول ممكن است با اثر آنتاگونيستي خود بر ويتامين K، اثر داروهاي ضد انعقاد را تشديد نمايد. متيمازول ممكن است سطح ديگوكسين را افزايش دهد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
متيمازول ممكن است باعث كاهش سطح هموگلوبين و نيز كاهش شمارش پلاكتها، گرانولوسيتها و WBC شود.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گواش به سرعت جذب ميشود (فراهم ي زيستي آن حدود 95-80 درصد است).
پخش: از جفت به راحتي عبور ميكند و در شير ترشح ميشود. اين دارو در تيروئيد تجمع مييابد. به پروتئين پيوند نمييابد.
متابوليسم: در كبد متابوليزه ميشود.
دفع: حدود 80 درصد دارو و متابوليتهاي آن از طريق كليه (7 درصد آن به صورت تغيير نيافته) دفع ميشود. نيمه عمر دارو 13- 5 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو و دوران شيردهي.
موارد احتياط : سن بيش از 40 سال، مقادير بيش از mg/day 40 خطر بروز آگرانولوسيتوز افزايش مييابد، مصرف همزمان با داروهايي كه موجب بروز آگرانولوسيتوز مي شوند، بارداري.
اشكال دارويي:
Tablet: 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست هورمون تيروئيد.
طبقهبندي درماني: ضد پركاري تيروئيد.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف دارو در ساعت معين اثر دارو را افزايش ميدهد.
2- مصرف مقادير بيش از mg/day 40 خطر بروز آگرانولوسيتوز را افزايش ميدهد.
3- معمولاً يك داروي مسدود كننده گيرنده بتا ( معمولاً پروپرانولول ) براي كنترل علائم محيطي پركاري تيروئيد (عمدتاً تاكيكاردي ) به كار ميرود.
4- عملكرد طبيعي غده تيروئيد ممكن است طي چند ماه حاصل شود.
5- واكنشهاي جانبي نوع سولفوناميدي ممكن است با مصرف اين دارو رخ دهد.
6- در افراد داراي شواهد بيماري، CBC بايد چك شود.
7- تستهاي عملكرد كبدي بخصوص در مواقع شك به اختلال كبدي بايد پايش شود.
8- تستهاي تيروئيدي بايد به صورت دورهاي پايش شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را هر روز سر ساعت معين مصرف نماييد.
2- در صورت بروز تحريكات گوارشي، دارو را با غذا مصرف كنيد.
3- در صورت بروز تب، گلودرد، كسالت، خونريزي غيرمعمول، زرد شدن چشمها، تهوع يا استفراغ، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
4- گرما و رطوبت موجب فاسد شدن دارو ميشود.
5- در مورد مصرف متيمازول به پزشك يا دندانپزشك اطلاع دهيد.
6- علائم بروز پركاري و كم كاري تيروئيد و طريقه مقابله با آن را بياموزيد.
مصرف در شيردهي: از آنجا كه متيمازول در شير ترشح ميشود، قبل از شروع درمان، شيردهي بايد قطع شود. با اين وجود، در صورت لزوم شيردهي، مصرف پروپيل تيواوراسيل ترجيح داده ميشود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد، خواب آلودگي، سرگيجه حقيقي، افسردگي، پارستزي، تحريك CNS، تب، نوريت، نوروپاتيها.
پوست: بثورات پوستي، كهير، تغيير رنگ پوست، خارش، سندرم شبه لوپوس، درماتيت اكسفولياتيو.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، كاهش حس چشايي، ديسترس اپي گاستر، بزرگي غدد بزاقي (به نظر مي رسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
خون: آگرانولوسيتوز ، لكوپني، گرانولوسيتوپني، ترومبوسيتوپني، آنمي آپلاستيك (به نظر ميرسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
كبد: يرقان ، هپاتيت، اختلال عملكرد كبدي.
كليه: نفريت.
ساير عوارض: درد مفصلي، درد عضلاني، تب دارويي، لنفادنوپاتي.
توجه: در صورت بروز اولين علامت مسموميت كبدي يا بروز آگرانولوسيتوز ، پان سيتوپني، هپاتيت يا درماتيت اكسفولياتيو، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع ، استفراغ، ديسترس اپي گاستر، تب، سردرد، درد مفصلي، خارش، ادم، پانسيتوپني.
درمان: حمايتي است. در صورت امكان بايد با شستشوي معده يا واداشتن بيمار به استفراغ محتويات معده را تخليه كرد. در صورت بروز كاهش فعاليت مغز استخوان، ميتوان از خون تازه كامل، كورتيكواستروئيدها و آنتي بيوتيكها استفاده كرد.
الف) پركاري تيروئيد
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 15 در پركاري خفيف، mg/day 40-30 در پركاري متوسط و mg/day 60 در پركاري شديد تيروئيد مصرف ميشود. در همه موارد، دوز روزانه در 3 دوز منقسم، هر 8 ساعت مصرف ميشود. درمان تا طبيعي شدن عملكرد تيروئيد ادامه مييابد و سپس، مقدار نگهدارنده 15- 5 ميليگرم بهصورت منقسم مصرف ميشود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 30 است.
كودكان: مقدار mg/kg/day 4/0 در مقادير منقسم هر هشت ساعت ، مصرف ميشود. درمان تا طبيعي شدن عملكرد تيروئيد ادامه مييابد و سپس، مقدار نگهدارنده mg/kg/day 2/0، در مقادير منقسم هر هشت ساعت، مصرف ميشود.
ب) درمان پركاري تيروئيد قبل از جراحي تيروئيد
بزرگسالان و كودكان: مقادير مصرف مانند مقادير توصيه شده براي درمان پركاري تيروئيد تا طبيعي شدن عملكرد تيروئيد است.
پ) بحران تيروتوكسيكوز
بزرگسالان و كودكان: مقادير مصرف مانند مقادير توصيه شده براي درمان پركاري تيروئيد است. مصرف پروپيل تيواوراسيل براي درمان توفان تيروئيد ي ترجيح داده ميشود.
مكانيسم اثر
اثر ضد تيروئيد: در درمان پركاري تيروئيد، متي مازول از طريق ممانعت از اتصال يد به تيروزين، ساخت هورمون تيروئيد را مهار ميكند. متي مازول از تشكيل يدوتيرونين نيز جلوگيري ميكند. در درمان پركاري تيروئيد قبل از جراحي تيروئيد، متيمازول ساخت هورمون تيروئيد را مهار ميسازد و موجب طبيعي شدن عملكرد تيروئيد ميشود و بدين ترتيب، مشكلات جراحي را در طول برداشتن غده تيروئيد كاهش ميدهد و در نتيجه، مرگ و مير ناشي از جر احي تيروئيد كاهش مييابد. مصرف يد عروق غده تيروئيد را كاهش داده و ميزان شكنندگي آن را كمتر ميكند. براي درمان بحران تيروتوكسيك (تيروتوكسيكوز)، از نظر تئوري، پروپيل تيوراوراسيل (PTU) بر مصرف متيمازول ارجحيت دارد، زيرا از تبديل تيروكسين (T4) به ترييدوتيرونين (T3) در محيط جلوگيري ميكند.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با پروپيل تيواوراسيل (PTU) و آدرنوكورتيكوئيدها يا ACTH، ممكن است مقدار مصرف استروئيد با تغيير وضعيت غده تيروئيد كاهش يابد.
مصرف همزمان با داروهاي كاهنده فعاليت مغز استخوان خطر بروز آگرانولوسيتوز را افزايش ميدهد.
مصرف همزمان با داروهاي ديگري كه داراي اثر سمي بر روي كبد هستند، خطر مسموميت كبدي را افزايش ميدهد.
مصرف همزمان با گليسرول يددار، ليتيم، يدور پتاسيم و آميودارون ممکن است موجب تشديد كم كاري تيروئيد و اثرات گواترزايي شود.
متيمازول ممكن است با اثر آنتاگونيستي خود بر ويتامين K، اثر داروهاي ضد انعقاد را تشديد نمايد. متيمازول ممكن است سطح ديگوكسين را افزايش دهد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
متيمازول ممكن است باعث كاهش سطح هموگلوبين و نيز كاهش شمارش پلاكتها، گرانولوسيتها و WBC شود.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گواش به سرعت جذب ميشود (فراهم ي زيستي آن حدود 95-80 درصد است).
پخش: از جفت به راحتي عبور ميكند و در شير ترشح ميشود. اين دارو در تيروئيد تجمع مييابد. به پروتئين پيوند نمييابد.
متابوليسم: در كبد متابوليزه ميشود.
دفع: حدود 80 درصد دارو و متابوليتهاي آن از طريق كليه (7 درصد آن به صورت تغيير نيافته) دفع ميشود. نيمه عمر دارو 13- 5 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو و دوران شيردهي.
موارد احتياط : سن بيش از 40 سال، مقادير بيش از mg/day 40 خطر بروز آگرانولوسيتوز افزايش مييابد، مصرف همزمان با داروهايي كه موجب بروز آگرانولوسيتوز مي شوند، بارداري.
اشكال دارويي:
Tablet: 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتاگونيست هورمون تيروئيد.
طبقهبندي درماني: ضد پركاري تيروئيد.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
1- مصرف دارو در ساعت معين اثر دارو را افزايش ميدهد.
2- مصرف مقادير بيش از mg/day 40 خطر بروز آگرانولوسيتوز را افزايش ميدهد.
3- معمولاً يك داروي مسدود كننده گيرنده بتا ( معمولاً پروپرانولول ) براي كنترل علائم محيطي پركاري تيروئيد (عمدتاً تاكيكاردي ) به كار ميرود.
4- عملكرد طبيعي غده تيروئيد ممكن است طي چند ماه حاصل شود.
5- واكنشهاي جانبي نوع سولفوناميدي ممكن است با مصرف اين دارو رخ دهد.
6- در افراد داراي شواهد بيماري، CBC بايد چك شود.
7- تستهاي عملكرد كبدي بخصوص در مواقع شك به اختلال كبدي بايد پايش شود.
8- تستهاي تيروئيدي بايد به صورت دورهاي پايش شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را هر روز سر ساعت معين مصرف نماييد.
2- در صورت بروز تحريكات گوارشي، دارو را با غذا مصرف كنيد.
3- در صورت بروز تب، گلودرد، كسالت، خونريزي غيرمعمول، زرد شدن چشمها، تهوع يا استفراغ، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
4- گرما و رطوبت موجب فاسد شدن دارو ميشود.
5- در مورد مصرف متيمازول به پزشك يا دندانپزشك اطلاع دهيد.
6- علائم بروز پركاري و كم كاري تيروئيد و طريقه مقابله با آن را بياموزيد.
مصرف در شيردهي: از آنجا كه متيمازول در شير ترشح ميشود، قبل از شروع درمان، شيردهي بايد قطع شود. با اين وجود، در صورت لزوم شيردهي، مصرف پروپيل تيواوراسيل ترجيح داده ميشود.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد، خواب آلودگي، سرگيجه حقيقي، افسردگي، پارستزي، تحريك CNS، تب، نوريت، نوروپاتيها.
پوست: بثورات پوستي، كهير، تغيير رنگ پوست، خارش، سندرم شبه لوپوس، درماتيت اكسفولياتيو.
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، كاهش حس چشايي، ديسترس اپي گاستر، بزرگي غدد بزاقي (به نظر مي رسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
خون: آگرانولوسيتوز ، لكوپني، گرانولوسيتوپني، ترومبوسيتوپني، آنمي آپلاستيك (به نظر ميرسد به مقدار مصرف بستگي داشته باشد).
كبد: يرقان ، هپاتيت، اختلال عملكرد كبدي.
كليه: نفريت.
ساير عوارض: درد مفصلي، درد عضلاني، تب دارويي، لنفادنوپاتي.
توجه: در صورت بروز اولين علامت مسموميت كبدي يا بروز آگرانولوسيتوز ، پان سيتوپني، هپاتيت يا درماتيت اكسفولياتيو، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تهوع ، استفراغ، ديسترس اپي گاستر، تب، سردرد، درد مفصلي، خارش، ادم، پانسيتوپني.
درمان: حمايتي است. در صورت امكان بايد با شستشوي معده يا واداشتن بيمار به استفراغ محتويات معده را تخليه كرد. در صورت بروز كاهش فعاليت مغز استخوان، ميتوان از خون تازه كامل، كورتيكواستروئيدها و آنتي بيوتيكها استفاده كرد.