اطلاعات داروی هیدرالازین
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان افزايش متوسط تا شديد فشار خون
بزرگسالان: از راه خوراكي، ابتدا، مقدار 10 ميلي‌گرم چهار بار در روز به مدت 4-2 روز مصرف مي‌شود. سپس، مقدار مصرف تا ميزان 25 ميلي‌گرم چهار بار در روز براي بقيه روزهاي هفته افزايش مي‌يابد. در صورت نياز مقدار مصرف تا ميزان 50 ميلي‌گرم چهار بار در روز افزايش مي‌يابد. حداكثر مقدار مصرف توصيه شده mg 200 در روز است، ولي بعضي از بيماران ممكن است به مقادير mg 400-300 در روز نياز داشته باشند.
براي درمان زيادي شديد فشار خون، مقدار 50-10 ميلي‌گرم تزريق عضلاني، يا مقدار 20-10 ميلي‌گرم تزريق وريدي مي‌شود، كه در صورت لزوم تكرار مي‌گردد. در صورت امكان، هر چه سريعتر بايد مصرف اشكال تزريقي دارو به مصرف خوراكي تبديل شود.
براي درمان بحران زيادي فشار خون همراه با حاملگي، ابتدا مقدار پنج ميلي‌گرم تزريق وريدي مي‌شود. به دنبال آن، مقدار 10-5 ميلي‌گرم هر 30-20 دقيقه، تا كاهش مناسب فشار خون، تزريق وريدي مي‌گردد (مقدار مصرف معمول 20-5 ميلي‌گرم است).
كودكان: ابتدا، از راه خوراكي مقدار mg/kg/day 75/0 در چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود (يا mg/m2/day 25). اين مقدار را مي‌توان به تدريج تا mg/kg/day 5/7 افزايش داد.
مقدار مصرف دارو از راه تزريق وريدي يا عضلاني، mg/kg/day 2/1-4/0 يا mg/m2/day 100-50 در 6-4 مقدار منقسم است. دوز شروع تزريق نبايد از 20 mg بيشتر باشد.
ب) نارسايي شديد قلب
بزرگسالان: ابتدا، از راه خوراكي، مقدار 75-50 ميلي‌گرم مصرف مي‌شود و سپس، مقدار مصرف براساس پاسخ بيمار تنظيم مي‌گردد. اكثر بيماران به مقدار mg/day 600-200 در مقادير منقسم هر 12-6 ساعت پاسخ مي‌دهند، ولي مقدار مصرف g/day 3 نيز تجويز شده است.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، بيماري روماتيسمي دريچه ميترال قلب، بيماري شريان كرونر.
موارد احتياط: سابقه سكته يا صدمات شديد كليوي، بيماري قلبي و افرادي که از ساير داروهاي کاهنده فشار خون استفاده مي‌نمايند (اين موارد ممكن است در صورت بروز كمي فشار خون تشديد شوند).
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: نوريت محيطي، سردرد، سرگيجه.
قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون در حالت ايستاده، تاكيكاردي، آريتمي، آنژين صدري، طپش قلب، ادم، گر گرفتگي.
چشم، گوش، حلق و بيني: اشک‌ريزي از چشم، احتقان بيني.
پوست: بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، بي‌اشتهايي.
خون: نوتروپني، لكوپني، آگرانولوسيتوز.
عضلاني اسکلتي: کرامپ عضلات.
ساير عوارض: سندرم شبه لوپوس اريتماتوز سيستميك (SLE).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: كمي فشار خون، تاكيكاردي، سردرد، برافروختگي پوست، آريتمي قلبي، شوك.
درمان: با ايجاد استفراغ يا شستشوي معده، مي‌توان محتويات معده را خالي كرده و با تجويز زغال فعال جذب دارو را كاهش داد. مراقبتهاي علامتي و حمايتي بايد انجام شوند.
تداخل دارويي:
هيدرالازين ممكن است اثرات داروهاي مدر و ديگر داروهاي كاهنده فشار خون را تشديد كند.
مصرف همزمان با ديازوكسايد ممكن است موجب كمي بارز فشار خون شود.
مصرف همزمان با داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز ممكن است به طور سينرژيك موجب كاهش فشار خون شود.
هيدرالازين ممكن است اثر افزاينده فشار خون اپي‌نفرين را كاهش دهد.
مصرف همزمان متوپرولول و پروپرانولول باعث افزايش سطح سرمي و اثرات بتابلاکرها مي‌شود. ممکن است نياز به تنظيم دوز وجود داشته باشد.
مکانيسم اثر:
اثر كاهنده فشار خون: اين دارو با گشاد كردن مستقيم عروق عضلات صاف، موجب كاهش فشار خون مي‌شود. اثر هيدرالازين بر روي عروق ايجاد كننده مقاومت (شريانها و شريانچه‌ها) بيشتر از اثر آن بر روي عروق گنجايشي (وريدها و ونولها) است.
فارماكوكينتيك:
جذب: بعد از مصرف خوراكي به سرعت از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي اين دارو 30-50% مي‌باشد. غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 90-88 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد و مخاط دستگاه گوارش متابوليزه مي‌شود. هيدرالازين تحت استيلاسيون پلي مورفيک قرار مي‌گيرد و افرادي که استيلاتور آهسته هستند سطح پلاسمايي بالاتري دارند و به دوزهاي پايين‌تري نياز دارند.
دفع: بيشتر مقدار مصرف شده دارو عمدتاً به صورت متابوليت از طريق ادرار و حدود 10 درصد از داروي خوراكي مصرف شده از طريق مدفوع دفع مي‌شود. اثر كاهنده فشار خون بعد از مصرف خوراكي دارو 4-2 ساعت و بعد از تزريق وريدي يا عضلاني دارو 6-2 ساعت باقي مي‌ماند.
اشكال دارويي:
Tablet: 10 ,25 ,50mg
Injection, Solution, Concentrate: 20 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: وازوديلاتور محيطي.
طبقه‌بندي درماني: كاهنده فشار خون (گشاد كننده عروق محيطي).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Hydrapres
ملاحظات اختصاصي
1- شمارش تام سلولهاي خوني، نمونه‌برداري از سلولهاي لوپوس اريتماتوز و تعيين عيار ANA قبل از درمان و در فواصل منظم طي درمان طولاني مدت توصيه مي‌شود.
2- احتمال بروز سندرم SLE ناشي از مصرف هيدرالازين در بيماراني كه بيش از mg/day 200 اين دارو را به مدت طولاني مصرف مي‌كنند، بيشتر است.
3- سردرد و تپش قلب ممكن است 4-2 ساعت بعد از مصرف خوراكي دارو بروز كند، ولي قاعدتاً خودبه‌خود برطرف مي‌شوند.
4- احتمال بروز كمي فشار خون در حالت ايستاده وجود دارد. مراقبتهاي لازم بايد به عمل آيند.
5- غذا جذب خوراكي دارو را افزايش مي‌دهد و تحريك گوارشي را به حداقل مي‌رساند. دارو بايد طبق دستورات ارائه شده مصرف شود.
6- بعضي از فرآورده‌هاي اين دارو كه حاوي تارترازين هستند، ممكن است موجب واكنشهاي آلرژيك، بخصوص در بيماران حساس به آسپرين، شوند.
7- با تزريق وريدي دارو، بايد فشار خون تا تثبيت آن، هر پنج دقيقه، و سپس هر 15 دقيقه پيگيري شود. در صورت بروز سرگيجه يا ضعف، بايد بيمار را در وضعيت ترندلنبرگ قرار داد. كاهش بسيار سريع فشار خون ممكن است موجب تغييرات رواني ناشي از ايسكمي مغزي شود.
8- بعد از كشيدن دارو به داخل سرنگ، بايد بلافاصله آن را تزريق كرد، زيرا رنگ دارو بعد از تماس با فلز تغيير مي‌كند.
9- بيماران مبتلا به عيب كار كليه ممكن است به مقدار نگهدارنده كمتري از هيدرالازين پاسخ دهند.
10- با مصرف طولاني مدت هيدرالازين ممكن است سديم احتباس يابد.
بيمار از نظر بروز علائم افزايش وزن و خيز تحت مراقبت قرار گيرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را طبق دستور پزشك مصرف كنيد، و مصرف آن را حتي در صورت احساس بهبود ادامه دهيد. از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري كنيد، زيرا ممكن است زيادي و جهشي شديد فشار خون بروز كند.
2- در صورت بروز عوارض غير معمول، بخصوص علائم SLE (گلودرد، تب، درد عضلات و مفاصل، بثورات پوستي) به پزشك اطلاع دهيد.
3- از كار با ابزار مخاطره‌آميز تا حصول تحمل نسبت به اثرات تسكين‌بخش، خواب‌آلودگي، و ساير اثرات CNS خودداري كنيد. از تغيير ناگهاني وضعيت خود اجتناب كنيد تا احتمال بروز كمي فشار خون در حالت ايستاده به حداقل برسد.
4- از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل خودداري كنيد و براي جذب بيشتر هيدرالازين و به حداقل رساندن تحريكات گوارشي، آن را با غذا مصرف نماييد.
5- 4-2 ساعت بعداز مصرف اوليه دارو امكان بروز سردرد و تپش قلب وجود دارد، ولي خودبه‌خود از بين مي‌رود. در صورت تداوم اين عوارض، به پزشك اطلاع دهيد.
6- وزن خود را حداقل هر هفته يك بار اندازه بگيريد. در صورت افزايش وزن به ميزان بيش از 25/2 كيلوگرم در هفته به پزشك اطلاع دهيد.
7- قبل از مصرف داروهاي ضد سرماخوردگي بدون نسخه با پزشك مشورت كنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است نسبت به اثرات كاهنده فشار خون اين دارو حساستر باشند. مصرف اين دارو در بيماران داراي سابقه سكته مغزي يا عيب كار كليه بايد با احتياط همراه باشد. بيماران مبتلا به عيب كار كليه ممكن است به مقادير نگهدارنده كمتري پاسخ دهند.
مصرف در كودكان: مصرف هيدرالازين در كودكان محدود است. بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان ثابت نشده است. منافع دارو در برابر مضار آن بايد سنجيده شود.
مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود اما طبق نظر AAP با شيردهي سازگار است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
هيدرالازين ممكن است موجب كاهش سطح هموگلوبين، هماتوکريت و تعداد گلبولهاي قرمز، گلبولهاي سفيد، نوتروفيل‌ها، گرانولوسيتها و پلاکتها شود.
الف) درمان افزايش متوسط تا شديد فشار خون
بزرگسالان: از راه خوراكي، ابتدا، مقدار 10 ميلي‌گرم چهار بار در روز به مدت 4-2 روز مصرف مي‌شود. سپس، مقدار مصرف تا ميزان 25 ميلي‌گرم چهار بار در روز براي بقيه روزهاي هفته افزايش مي‌يابد. در صورت نياز مقدار مصرف تا ميزان 50 ميلي‌گرم چهار بار در روز افزايش مي‌يابد. حداكثر مقدار مصرف توصيه شده mg 200 در روز است، ولي بعضي از بيماران ممكن است به مقادير mg 400-300 در روز نياز داشته باشند.
براي درمان زيادي شديد فشار خون، مقدار 50-10 ميلي‌گرم تزريق عضلاني، يا مقدار 20-10 ميلي‌گرم تزريق وريدي مي‌شود، كه در صورت لزوم تكرار مي‌گردد. در صورت امكان، هر چه سريعتر بايد مصرف اشكال تزريقي دارو به مصرف خوراكي تبديل شود.
براي درمان بحران زيادي فشار خون همراه با حاملگي، ابتدا مقدار پنج ميلي‌گرم تزريق وريدي مي‌شود. به دنبال آن، مقدار 10-5 ميلي‌گرم هر 30-20 دقيقه، تا كاهش مناسب فشار خون، تزريق وريدي مي‌گردد (مقدار مصرف معمول 20-5 ميلي‌گرم است).
كودكان: ابتدا، از راه خوراكي مقدار mg/kg/day 75/0 در چهار مقدار منقسم مصرف مي‌شود (يا mg/m2/day 25). اين مقدار را مي‌توان به تدريج تا mg/kg/day 5/7 افزايش داد.
مقدار مصرف دارو از راه تزريق وريدي يا عضلاني، mg/kg/day 2/1-4/0 يا mg/m2/day 100-50 در 6-4 مقدار منقسم است. دوز شروع تزريق نبايد از 20 mg بيشتر باشد.
ب) نارسايي شديد قلب
بزرگسالان: ابتدا، از راه خوراكي، مقدار 75-50 ميلي‌گرم مصرف مي‌شود و سپس، مقدار مصرف براساس پاسخ بيمار تنظيم مي‌گردد. اكثر بيماران به مقدار mg/day 600-200 در مقادير منقسم هر 12-6 ساعت پاسخ مي‌دهند، ولي مقدار مصرف g/day 3 نيز تجويز شده است.
موارد منع مصرف و احتياط:
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، بيماري روماتيسمي دريچه ميترال قلب، بيماري شريان كرونر.
موارد احتياط: سابقه سكته يا صدمات شديد كليوي، بيماري قلبي و افرادي که از ساير داروهاي کاهنده فشار خون استفاده مي‌نمايند (اين موارد ممكن است در صورت بروز كمي فشار خون تشديد شوند).
عوارض جانبي:
اعصاب مرکزي: نوريت محيطي، سردرد، سرگيجه.
قلبي ـ عروقي: كمي فشار خون در حالت ايستاده، تاكيكاردي، آريتمي، آنژين صدري، طپش قلب، ادم، گر گرفتگي.
چشم، گوش، حلق و بيني: اشک‌ريزي از چشم، احتقان بيني.
پوست: بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، بي‌اشتهايي.
خون: نوتروپني، لكوپني، آگرانولوسيتوز.
عضلاني اسکلتي: کرامپ عضلات.
ساير عوارض: سندرم شبه لوپوس اريتماتوز سيستميك (SLE).
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: كمي فشار خون، تاكيكاردي، سردرد، برافروختگي پوست، آريتمي قلبي، شوك.
درمان: با ايجاد استفراغ يا شستشوي معده، مي‌توان محتويات معده را خالي كرده و با تجويز زغال فعال جذب دارو را كاهش داد. مراقبتهاي علامتي و حمايتي بايد انجام شوند.
تداخل دارويي:
هيدرالازين ممكن است اثرات داروهاي مدر و ديگر داروهاي كاهنده فشار خون را تشديد كند.
مصرف همزمان با ديازوكسايد ممكن است موجب كمي بارز فشار خون شود.
مصرف همزمان با داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز ممكن است به طور سينرژيك موجب كاهش فشار خون شود.
هيدرالازين ممكن است اثر افزاينده فشار خون اپي‌نفرين را كاهش دهد.
مصرف همزمان متوپرولول و پروپرانولول باعث افزايش سطح سرمي و اثرات بتابلاکرها مي‌شود. ممکن است نياز به تنظيم دوز وجود داشته باشد.
مکانيسم اثر:
اثر كاهنده فشار خون: اين دارو با گشاد كردن مستقيم عروق عضلات صاف، موجب كاهش فشار خون مي‌شود. اثر هيدرالازين بر روي عروق ايجاد كننده مقاومت (شريانها و شريانچه‌ها) بيشتر از اثر آن بر روي عروق گنجايشي (وريدها و ونولها) است.
فارماكوكينتيك:
جذب: بعد از مصرف خوراكي به سرعت از دستگاه گوارش جذب مي‌شود. فراهمي زيستي اين دارو 30-50% مي‌باشد. غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌يابد. حدود 90-88 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد و مخاط دستگاه گوارش متابوليزه مي‌شود. هيدرالازين تحت استيلاسيون پلي مورفيک قرار مي‌گيرد و افرادي که استيلاتور آهسته هستند سطح پلاسمايي بالاتري دارند و به دوزهاي پايين‌تري نياز دارند.
دفع: بيشتر مقدار مصرف شده دارو عمدتاً به صورت متابوليت از طريق ادرار و حدود 10 درصد از داروي خوراكي مصرف شده از طريق مدفوع دفع مي‌شود. اثر كاهنده فشار خون بعد از مصرف خوراكي دارو 4-2 ساعت و بعد از تزريق وريدي يا عضلاني دارو 6-2 ساعت باقي مي‌ماند.
اشكال دارويي:
Tablet: 10 ,25 ,50mg
Injection, Solution, Concentrate: 20 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: وازوديلاتور محيطي.
طبقه‌بندي درماني: كاهنده فشار خون (گشاد كننده عروق محيطي).
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C
نام‌هاي تجاري: Hydrapres
ملاحظات اختصاصي
1- شمارش تام سلولهاي خوني، نمونه‌برداري از سلولهاي لوپوس اريتماتوز و تعيين عيار ANA قبل از درمان و در فواصل منظم طي درمان طولاني مدت توصيه مي‌شود.
2- احتمال بروز سندرم SLE ناشي از مصرف هيدرالازين در بيماراني كه بيش از mg/day 200 اين دارو را به مدت طولاني مصرف مي‌كنند، بيشتر است.
3- سردرد و تپش قلب ممكن است 4-2 ساعت بعد از مصرف خوراكي دارو بروز كند، ولي قاعدتاً خودبه‌خود برطرف مي‌شوند.
4- احتمال بروز كمي فشار خون در حالت ايستاده وجود دارد. مراقبتهاي لازم بايد به عمل آيند.
5- غذا جذب خوراكي دارو را افزايش مي‌دهد و تحريك گوارشي را به حداقل مي‌رساند. دارو بايد طبق دستورات ارائه شده مصرف شود.
6- بعضي از فرآورده‌هاي اين دارو كه حاوي تارترازين هستند، ممكن است موجب واكنشهاي آلرژيك، بخصوص در بيماران حساس به آسپرين، شوند.
7- با تزريق وريدي دارو، بايد فشار خون تا تثبيت آن، هر پنج دقيقه، و سپس هر 15 دقيقه پيگيري شود. در صورت بروز سرگيجه يا ضعف، بايد بيمار را در وضعيت ترندلنبرگ قرار داد. كاهش بسيار سريع فشار خون ممكن است موجب تغييرات رواني ناشي از ايسكمي مغزي شود.
8- بعد از كشيدن دارو به داخل سرنگ، بايد بلافاصله آن را تزريق كرد، زيرا رنگ دارو بعد از تماس با فلز تغيير مي‌كند.
9- بيماران مبتلا به عيب كار كليه ممكن است به مقدار نگهدارنده كمتري از هيدرالازين پاسخ دهند.
10- با مصرف طولاني مدت هيدرالازين ممكن است سديم احتباس يابد.
بيمار از نظر بروز علائم افزايش وزن و خيز تحت مراقبت قرار گيرد.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- دارو را طبق دستور پزشك مصرف كنيد، و مصرف آن را حتي در صورت احساس بهبود ادامه دهيد. از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري كنيد، زيرا ممكن است زيادي و جهشي شديد فشار خون بروز كند.
2- در صورت بروز عوارض غير معمول، بخصوص علائم SLE (گلودرد، تب، درد عضلات و مفاصل، بثورات پوستي) به پزشك اطلاع دهيد.
3- از كار با ابزار مخاطره‌آميز تا حصول تحمل نسبت به اثرات تسكين‌بخش، خواب‌آلودگي، و ساير اثرات CNS خودداري كنيد. از تغيير ناگهاني وضعيت خود اجتناب كنيد تا احتمال بروز كمي فشار خون در حالت ايستاده به حداقل برسد.
4- از مصرف فرآورده‌هاي حاوي الكل خودداري كنيد و براي جذب بيشتر هيدرالازين و به حداقل رساندن تحريكات گوارشي، آن را با غذا مصرف نماييد.
5- 4-2 ساعت بعداز مصرف اوليه دارو امكان بروز سردرد و تپش قلب وجود دارد، ولي خودبه‌خود از بين مي‌رود. در صورت تداوم اين عوارض، به پزشك اطلاع دهيد.
6- وزن خود را حداقل هر هفته يك بار اندازه بگيريد. در صورت افزايش وزن به ميزان بيش از 25/2 كيلوگرم در هفته به پزشك اطلاع دهيد.
7- قبل از مصرف داروهاي ضد سرماخوردگي بدون نسخه با پزشك مشورت كنيد.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است نسبت به اثرات كاهنده فشار خون اين دارو حساستر باشند. مصرف اين دارو در بيماران داراي سابقه سكته مغزي يا عيب كار كليه بايد با احتياط همراه باشد. بيماران مبتلا به عيب كار كليه ممكن است به مقادير نگهدارنده كمتري پاسخ دهند.
مصرف در كودكان: مصرف هيدرالازين در كودكان محدود است. بي‌ضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان ثابت نشده است. منافع دارو در برابر مضار آن بايد سنجيده شود.
مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود اما طبق نظر AAP با شيردهي سازگار است.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
هيدرالازين ممكن است موجب كاهش سطح هموگلوبين، هماتوکريت و تعداد گلبولهاي قرمز، گلبولهاي سفيد، نوتروفيل‌ها، گرانولوسيتها و پلاکتها شود.
