اطلاعات داروی دیفن هیدرامین
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) رينيت كهير ، علائم آلرژي، بيماري مسافرت، پاركينسون.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: از راه خوراكي، مقدار 50-25 ميلي گرم 3 الي 4 بار در روز برحسب نياز، مصرف مي شود و يا مقدار 50-10 ميلي گرم تزريق وريدي يا به طور عميق تزريق عضلاني مي شود.
كودكان: كودكان كمتر از 12 سال و وزن بيش از 10 كيلوگرم 25- 5/12 ميلي گرم به صورت خوراكي روزي 3 الي 4 بار و يا mg/kg 5 در روز در دوزهاي منقسم.
روش ديگر تنظيم دوز دارو در كودكان:
کودکان بين 2 الي 6 سال : mg 25/6 از دارو هر 4 تا 6 ساعت حداکثر 5/37 ميلي گرم.
کودکان بين 6 الي 12 سال : mg 25-5/12 از دارو هر 4 تا 6 ساعت حداکثر 150 ميلي گرم.
ب) سرفه خشك ـ بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 25 ميلي گرم هر 6-4 ساعت مصرف مي شود.
كودكان 12-6 ساله: از راه خوراكي، مقدار 5/12 ميلي گرم هر 6-4 ساعت مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 75 است.
كودكان 5-2 ساله: از راه خوراكي، مقدار 25/6 ميلي گرم هر 6-4 ساعت مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 25 است.
مكانيسم اثر
اثر ضدهيستامين: ضدهيستامينها بر روي عضلات صاف نايژه ها، دستگاه گوارش، رحم و عروق بزرگ خوني با هيستامين براي گيرنده هاي هيستاميني H1 رقابت مي كنند؛ اين داروها با پيوند به گيرنده هاي سلولي، از دستيابي هيستامين به اين گيرنده ها جلوگيري كرده و موجب سركوب نشانه هاي آلرژيك ناشي از هيستامين مي‌شوند. هرچند كه آنها از آزادسازي هيستامين جلوگيري نمي كنند.
اثر ضد سرگيجه حقيقي، ضد استفراغ و ضد ديسكينزي: اثر ضد موسكاريني مركزي. ضد هيستامينها احتمالاً مسئول اين اثرات ديفن هيدرامين است.
اثر ضد سرفه: ديفن هيدرامين با اثر مستقيم بر روي مركز سرفه، رفلكس سرفه را فرو مي نشاند.
اثر تسكين بخش: مكانيسم اثر مضعف CNS آن مشخص نيست.
اثر بي حس كننده: ديفن هيدرامين از لحاظ ساختماني مشابه بيحس كننده هاي موضعي بوده و از شروع و انتقال تكانه هاي عصبي جلوگيري مي كند. اين عمل احتمالاً منشأ اثرات بيحس كننده موضعي دارو است.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
داروهاي مهار كننده MAO اثرات ضدكولينرژيك اين دارو را طولاني مي‌سازد. داروهاي سركوب كننده CNS مانند باربيتوراتها، داروهاي خواب آور و آرامبخشها ممكن است باعث تضعيف مضاعف CNS شوند. با احتياط استفاده نماييد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مصرف ديفن هيدرامين بايد چهار روز قبل از انجام آزمونهاي پوستي تشخيصي قطع شود. ضد هيستامينها مي توانند موجب جلوگيري، كاهش يا مخفي ماندن پاسخهاي مثبت آزمون پوستي شوند.
ممكن است باعث كاهش هموگلوبين، پلاكت و گلبول سفيد خون شوند.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود. زمان شروع اثر دارو طي 30-15 دقيقه و حداكثر اثرات آن طي 4-1 ساعت حاصل شده 4 الي 8 ساعت ادامه مي يابد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن، از جمله CNS، انتشار مي يابد. از جفت عبور كرده و در شير ترشح مي شود. تقريباً 82 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: حدود 60-50 درصد از يك نوبت مصرف خوراكي ، قبل از رسيدن به دستگاه گردش خون عمومي (اثر اولين عبور)، در كبد متابوليزه مي شود. در حقيقت، تمام داروي جذب شده طي 48-24 ساعت در كبد متابوليزه مي شود.
دفع: نيم عمر دفع پلاسمايي ديفن هيدرامين حدود 9 الي 5/2 ساعت است. اين دارو و متابوليتهاي آن عمدتاً از طريق ادرار دفع مي شوند.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به اين دارو يا ضد هيستامينهاي ديگر با ساختمان شيميايي مشابه (مانند كلماستين) ؛ طي حملات حاد آسم (موجب غليظ شدن ترشحات نايژهاي مي شود)، مصرف داروهاي مهاركننده مونوآمين اكسيداز (MAO) طي دو هفته اخير.
شيردهي، نوزادان و كودكان نارس متولد شده ( premature)
موارد احتياط: آسم، هايپرتانسيون، بيماري ايسکميک قلب، گلوکوم، هايپرپلازي خوش خيم، هايپرتيروئيدي و انسداد پلورودئودنال.
اشكال دارويي:
Injection: 50 mg/ml
Tablet: 25mg
Capsule, Gelatin Coated: 25mg
Solution: 12.5 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتي هيستامين مشتق اتانول آمين نسل اول.
طبقهبندي درماني: ضدهيستامين (آنتاگونيست گيرنده H1)، ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي، ضدسرفه، خواب آور، بيحس كننده موضعي، ضد ديسكينزي (آنتيكولينرژيك، آرام بخش).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي ضدهيستامينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
1- ديفن هيدرامين تزريقي با اكثر محلولهاي تهيه شده براي تزريق وريدي سازگاري دارد، ولي با بعضي از داروها نيز ناسازگار است. سازگار بودن داروها قبل از مخلوط كردن بايد بررسي شود.
2- براي جلوگيري از تحريك، محلهاي تزريق را بايد تغيير داد. تزريق عضلاني دارو به طور عميق و در داخل عضلات حجيم تجويز مي شود.
3- شايع ترين عارضه جانبي طي اوايل درمان خواب آلودگي است، اما معمولاً با ادامه مصرف دارو از بين مي رود.
4- محلولهاي تزريقي و الگزير دارو به نور حساسيت دارند و بايد از نور محافظت شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار بياموزيد خواب آلودگي در حين مصرف اين دارو بسيار شايع است ولي با ادامه مصرف از شدت آن كاسته خواهد شد.
2- براي پيشگيري از بيماري مسافرت بيمار مي بايست دارو را 30 دقيقه قبل از حركت و بعد از آن قبل از هر غذا و خواب (هر 4 تا 6 ساعت) مصرف كند.
2- به بيمار بياموزيد از در معرض آفتاب قرار گرفتن به مدت طولاني خودداري كند.
4- به بيمار بياموزيد در صورتي كه بيخوابي (كه به منظور آن دارو تجويز شده است) بيش از 2 هفته ادامه پيدا كرد با پزشك خود تماس بگيرد.
5- به بيمار تأكيد كنيد در هنگام مصرف اين دارو از مصرف ساير داروهاي بدون نسخه كه ممكن است حاوي اين دارو باشند خودداري كند و قبل از مصرف با داروساز خود مشورت نمايند.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به عوارض جانبي ضد هيستامينها حساس تر هستند و بخصوص نسبت به جوانان، درجات بيشتري از سرگيجه، رخوت، هيجان مفرط، خشكي دهان، و احتباس ادرار را متحمل مي شوند. نشانه ها معمولاً به كاهش مقدار مصرف دارو پاسخ مي دهند.
مصرف در كودكان: ديفن هيدرامين نبايد در شيرخواران زودرس يا تازه متولد شده مصرف شود. شيرخواران و كودكان (بخصوص كوچكتر از شش سال) ممكن است در معرض هيجانات مفرط متناقض قرار گيرند.
مصرف در شيردهي: ضدهيستامينها نبايد در دوران شيردهي مصرف شوند. اكثر اين داروها در شير ترشح مي شوند و شيرخواران رادر معرض خطر هيجانات غير معمول قرار مي دهند. شيرخواران زودرس بخصوص در معرض بروز تشنج قرار دارند.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي : خواب آلودگي، رخوت، سرگيجه، اختلال در حفظ تعادل، سردرد، بيخوابي، بيقراري، سرگيجه حقيقي (در كودكان)، تب، آتاكسي، هيجان، تشنج.
قلبي ـ عروقي: افت فشار خون ، طپش قلب ، تاكيكاردي،.
پوست: حساسيت به نور، كهير.
چشم، حلق، بيني: تاري ديد، دوبيني، خشكي بيني و گلو، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تهوع، استفراغ، اسهال، يبوست، ناراحتي اپيگاستر، بي اشتهايي.
ادراري ـ تناسلي: تكرار ادرار، سوزش ادرار، احتباس ادرار.
خون: لكوپني، آگرانولوسيتوز، آنمي و ترومبوسايتوپني.
تنفسي: احساس فشار در قفسه سينه، خسخس، ترشحات نايژهاي غليظ، آنافيلاكسي، احتقان بيني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي (شايع)، حملات تشنجي، اغما، ضعف تنفسي (با مقدار مصرف فوق العاده زياد)، نشانه هاي ضدكولينرژيك (خشكي دهان، برافروختگي پوست، مردمكهاي گشاد و ثابت)، نشانه‌هاي گوارشي (بخصوص در كودكان).
درمان: در صورت هوشيار بودن بيمار، بايد با شربت ايپكا بيمار را وادار به استفراغ كرد و به دنبال آن، براي كاهش جذب بيشتر دارو، مي توان از ذغال فعال استفاده كرد. در صورت هوشيار نبودن بيمار و يا بي اثر بودن شربت ايپكا، معده بيمار را شستشو داد. كمي فشارخون را مي توان با تنگ كننده هاي عروق و حملات تشنجي را با ديازپام يا فنيتوئين كنترل كرد. از مصرف داروهاي محرك بايد خودداري شود.
الف) رينيت كهير ، علائم آلرژي، بيماري مسافرت، پاركينسون.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: از راه خوراكي، مقدار 50-25 ميلي گرم 3 الي 4 بار در روز برحسب نياز، مصرف مي شود و يا مقدار 50-10 ميلي گرم تزريق وريدي يا به طور عميق تزريق عضلاني مي شود.
كودكان: كودكان كمتر از 12 سال و وزن بيش از 10 كيلوگرم 25- 5/12 ميلي گرم به صورت خوراكي روزي 3 الي 4 بار و يا mg/kg 5 در روز در دوزهاي منقسم.
روش ديگر تنظيم دوز دارو در كودكان:
کودکان بين 2 الي 6 سال : mg 25/6 از دارو هر 4 تا 6 ساعت حداکثر 5/37 ميلي گرم.
کودکان بين 6 الي 12 سال : mg 25-5/12 از دارو هر 4 تا 6 ساعت حداکثر 150 ميلي گرم.
ب) سرفه خشك ـ بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 25 ميلي گرم هر 6-4 ساعت مصرف مي شود.
كودكان 12-6 ساله: از راه خوراكي، مقدار 5/12 ميلي گرم هر 6-4 ساعت مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 75 است.
كودكان 5-2 ساله: از راه خوراكي، مقدار 25/6 ميلي گرم هر 6-4 ساعت مصرف مي‌شود. حداكثر مقدار مصرف mg/day 25 است.
مكانيسم اثر
اثر ضدهيستامين: ضدهيستامينها بر روي عضلات صاف نايژه ها، دستگاه گوارش، رحم و عروق بزرگ خوني با هيستامين براي گيرنده هاي هيستاميني H1 رقابت مي كنند؛ اين داروها با پيوند به گيرنده هاي سلولي، از دستيابي هيستامين به اين گيرنده ها جلوگيري كرده و موجب سركوب نشانه هاي آلرژيك ناشي از هيستامين مي‌شوند. هرچند كه آنها از آزادسازي هيستامين جلوگيري نمي كنند.
اثر ضد سرگيجه حقيقي، ضد استفراغ و ضد ديسكينزي: اثر ضد موسكاريني مركزي. ضد هيستامينها احتمالاً مسئول اين اثرات ديفن هيدرامين است.
اثر ضد سرفه: ديفن هيدرامين با اثر مستقيم بر روي مركز سرفه، رفلكس سرفه را فرو مي نشاند.
اثر تسكين بخش: مكانيسم اثر مضعف CNS آن مشخص نيست.
اثر بي حس كننده: ديفن هيدرامين از لحاظ ساختماني مشابه بيحس كننده هاي موضعي بوده و از شروع و انتقال تكانه هاي عصبي جلوگيري مي كند. اين عمل احتمالاً منشأ اثرات بيحس كننده موضعي دارو است.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
داروهاي مهار كننده MAO اثرات ضدكولينرژيك اين دارو را طولاني مي‌سازد. داروهاي سركوب كننده CNS مانند باربيتوراتها، داروهاي خواب آور و آرامبخشها ممكن است باعث تضعيف مضاعف CNS شوند. با احتياط استفاده نماييد.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مصرف ديفن هيدرامين بايد چهار روز قبل از انجام آزمونهاي پوستي تشخيصي قطع شود. ضد هيستامينها مي توانند موجب جلوگيري، كاهش يا مخفي ماندن پاسخهاي مثبت آزمون پوستي شوند.
ممكن است باعث كاهش هموگلوبين، پلاكت و گلبول سفيد خون شوند.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي شود. زمان شروع اثر دارو طي 30-15 دقيقه و حداكثر اثرات آن طي 4-1 ساعت حاصل شده 4 الي 8 ساعت ادامه مي يابد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن، از جمله CNS، انتشار مي يابد. از جفت عبور كرده و در شير ترشح مي شود. تقريباً 82 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: حدود 60-50 درصد از يك نوبت مصرف خوراكي ، قبل از رسيدن به دستگاه گردش خون عمومي (اثر اولين عبور)، در كبد متابوليزه مي شود. در حقيقت، تمام داروي جذب شده طي 48-24 ساعت در كبد متابوليزه مي شود.
دفع: نيم عمر دفع پلاسمايي ديفن هيدرامين حدود 9 الي 5/2 ساعت است. اين دارو و متابوليتهاي آن عمدتاً از طريق ادرار دفع مي شوند.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به اين دارو يا ضد هيستامينهاي ديگر با ساختمان شيميايي مشابه (مانند كلماستين) ؛ طي حملات حاد آسم (موجب غليظ شدن ترشحات نايژهاي مي شود)، مصرف داروهاي مهاركننده مونوآمين اكسيداز (MAO) طي دو هفته اخير.
شيردهي، نوزادان و كودكان نارس متولد شده ( premature)
موارد احتياط: آسم، هايپرتانسيون، بيماري ايسکميک قلب، گلوکوم، هايپرپلازي خوش خيم، هايپرتيروئيدي و انسداد پلورودئودنال.
اشكال دارويي:
Injection: 50 mg/ml
Tablet: 25mg
Capsule, Gelatin Coated: 25mg
Solution: 12.5 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتي هيستامين مشتق اتانول آمين نسل اول.
طبقهبندي درماني: ضدهيستامين (آنتاگونيست گيرنده H1)، ضد استفراغ و ضد سرگيجه حقيقي، ضدسرفه، خواب آور، بيحس كننده موضعي، ضد ديسكينزي (آنتيكولينرژيك، آرام بخش).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي ضدهيستامينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
1- ديفن هيدرامين تزريقي با اكثر محلولهاي تهيه شده براي تزريق وريدي سازگاري دارد، ولي با بعضي از داروها نيز ناسازگار است. سازگار بودن داروها قبل از مخلوط كردن بايد بررسي شود.
2- براي جلوگيري از تحريك، محلهاي تزريق را بايد تغيير داد. تزريق عضلاني دارو به طور عميق و در داخل عضلات حجيم تجويز مي شود.
3- شايع ترين عارضه جانبي طي اوايل درمان خواب آلودگي است، اما معمولاً با ادامه مصرف دارو از بين مي رود.
4- محلولهاي تزريقي و الگزير دارو به نور حساسيت دارند و بايد از نور محافظت شوند.
نكات قابل توصيه به بيمار
1- به بيمار بياموزيد خواب آلودگي در حين مصرف اين دارو بسيار شايع است ولي با ادامه مصرف از شدت آن كاسته خواهد شد.
2- براي پيشگيري از بيماري مسافرت بيمار مي بايست دارو را 30 دقيقه قبل از حركت و بعد از آن قبل از هر غذا و خواب (هر 4 تا 6 ساعت) مصرف كند.
2- به بيمار بياموزيد از در معرض آفتاب قرار گرفتن به مدت طولاني خودداري كند.
4- به بيمار بياموزيد در صورتي كه بيخوابي (كه به منظور آن دارو تجويز شده است) بيش از 2 هفته ادامه پيدا كرد با پزشك خود تماس بگيرد.
5- به بيمار تأكيد كنيد در هنگام مصرف اين دارو از مصرف ساير داروهاي بدون نسخه كه ممكن است حاوي اين دارو باشند خودداري كند و قبل از مصرف با داروساز خود مشورت نمايند.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده نسبت به عوارض جانبي ضد هيستامينها حساس تر هستند و بخصوص نسبت به جوانان، درجات بيشتري از سرگيجه، رخوت، هيجان مفرط، خشكي دهان، و احتباس ادرار را متحمل مي شوند. نشانه ها معمولاً به كاهش مقدار مصرف دارو پاسخ مي دهند.
مصرف در كودكان: ديفن هيدرامين نبايد در شيرخواران زودرس يا تازه متولد شده مصرف شود. شيرخواران و كودكان (بخصوص كوچكتر از شش سال) ممكن است در معرض هيجانات مفرط متناقض قرار گيرند.
مصرف در شيردهي: ضدهيستامينها نبايد در دوران شيردهي مصرف شوند. اكثر اين داروها در شير ترشح مي شوند و شيرخواران رادر معرض خطر هيجانات غير معمول قرار مي دهند. شيرخواران زودرس بخصوص در معرض بروز تشنج قرار دارند.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي : خواب آلودگي، رخوت، سرگيجه، اختلال در حفظ تعادل، سردرد، بيخوابي، بيقراري، سرگيجه حقيقي (در كودكان)، تب، آتاكسي، هيجان، تشنج.
قلبي ـ عروقي: افت فشار خون ، طپش قلب ، تاكيكاردي،.
پوست: حساسيت به نور، كهير.
چشم، حلق، بيني: تاري ديد، دوبيني، خشكي بيني و گلو، وزوز گوش.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، تهوع، استفراغ، اسهال، يبوست، ناراحتي اپيگاستر، بي اشتهايي.
ادراري ـ تناسلي: تكرار ادرار، سوزش ادرار، احتباس ادرار.
خون: لكوپني، آگرانولوسيتوز، آنمي و ترومبوسايتوپني.
تنفسي: احساس فشار در قفسه سينه، خسخس، ترشحات نايژهاي غليظ، آنافيلاكسي، احتقان بيني.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي (شايع)، حملات تشنجي، اغما، ضعف تنفسي (با مقدار مصرف فوق العاده زياد)، نشانه هاي ضدكولينرژيك (خشكي دهان، برافروختگي پوست، مردمكهاي گشاد و ثابت)، نشانه‌هاي گوارشي (بخصوص در كودكان).
درمان: در صورت هوشيار بودن بيمار، بايد با شربت ايپكا بيمار را وادار به استفراغ كرد و به دنبال آن، براي كاهش جذب بيشتر دارو، مي توان از ذغال فعال استفاده كرد. در صورت هوشيار نبودن بيمار و يا بي اثر بودن شربت ايپكا، معده بيمار را شستشو داد. كمي فشارخون را مي توان با تنگ كننده هاي عروق و حملات تشنجي را با ديازپام يا فنيتوئين كنترل كرد. از مصرف داروهاي محرك بايد خودداري شود.
