اطلاعات داروی سفتازیدیم
دارو مورد نظر را انتخاب کنید
موارد و مقدار مصرف:
الف) باكتريمي، سپتي سمي، عفونتهاي وخيم تنفسي، ادراري، زنان، استخوان و مفصل، داخل شكمي، سيستم اعصاب مركزي و پوست ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان: مقدار يك گرم هر 12-8 ساعت تا g/day 6 در عفونتهاي خطرناك تزريق عضلاني يا وريدي مي شود.
كودكان يك ماهه تا 12 ساله: مقدار mg/kg 50-30 هر هشت ساعت تزريق وريدي مي‌شود. (تا حداكثر 6 گرم در روز)
نوزادان از بدو تولد تا 4 هفتگي: مقدار mg/kg 30 هر 12 ساعت تزريق مي شود. مقدار مصرف تام روزانه تزريق عضلاني يا وريدي يكسان است و به حساسيت ارگانيسم و شدت عفونت بستگي دارد. سفتازيديم در درون توده عضلاني بزرگ، مانند عضله سريني يا سطح خارجي عضله ران به طور عميق تزريق شود.
ب) درمان تجربي در بيماران با تب و نوتروپني: بزرگسالان: 100 ميلي گرم / كيلوگرم روزانه به صورت وريدي در سه دوز منقسم يا 2 گرم وريدي هر 8 ساعت به تنهايي يا همراه با يك آمينوگليكوزيد مانند آميكاسين تزريق مي شود.
كودكان 2 ساله و بزرگتر : 50 ميلي گرم / كيلوگرم (حداكثر 2 گرم) هر 8 ساعت به صورت وريدي تزريق شود.
مقدار مصرف در نارسايي كليوي: در بيماران دچار اختلال كار كليه ، مقادير يا دفعات مصرف بايد براساس ميزان اختلال كار كليه و شدت عفونت و حساسيت ارگانيسم تعديل شود. براي جلوگيري از تجمع سمي، ممكن است كاهش مقدار مصرف دارو در بيماران داراي كليرانس كراتينين ml/min 50 يا كمتر ضروري باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
در بيماران با كاهش شديد عملكرد كليه بايد مقدار مصرف دارو تنظيم شود. استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي شود.
- در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي ، آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود.
- مصرف دارو ممكن است، كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك يا كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند.
عوارض جانبي:
اعصاب مركزي: سردرد، حملات تشنجي.
قلبي و عروقي: فلبيت، ترومبوفلبيت با تزريق وريدي.
دستگاه گوارش: كوليت سودوممبران، تهوع، استفراغ، اسهال، كرامپهاي شكمي.
ادراري ـ تناسلي: واژينيت.
خون: ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوز، لكوپني، كم خوني هموليتيك، آگرانولوسينوز، ترومبوسيتوپني.
پوست: التهاب در محل تزريق، خارش، راش.
ساير عوارض: واكنشهاي حساسيت مفرط (بيماري سرم، آنافيلاكسي)،
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: حساسيت مفرط عصبي ـ عضلاني. به دنبال غلظت بالاي دارو در CNS ممكن است حملات تشنجي رخ دهد.
درمان: با همودياليز يا دياليز صفاقي مي توان دارو را از بدن خارج كرد.
روش مصرف: هرگونه حباب دي اكسيد كربن مشاهده شده در ويال، قبل از تزريق بايد از ويال خارج شود. تزريق بهتر است در ساعتهاي مشخص انجام شود تا تفاوت كمتري در سطح سرمي پيك و حداقل دارو مشاهده شود.
تزريق عضلاني سفتازيديم در عضلات بزرگ و به صورت عميق انجام شود. تزريق وريدي سريع در مدت 5-3 دقيقه و انفوزيون وريدي در مدت 30-15 دقيقه انجام شود.
سفتازيديم به همراه آمينوگليكوزيدها در يك بطري سرم مخلوط نشده و غلظت نهايي جهت تزريق وريدي از mg/ml 100 بيشتر نشود.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها به اثر سينرژيستيك بر سودوموناس آئروژينوزا و بعضي سوشهاي آنتروباكترياسه منجر مي شود. چنين تركيب دارويي ممكن است خطر مسموميت كليوي سفالوسپورينها را افزايش دهد. بيمار را مانيتور كنيد.
استفاده همزمان با كلرامفنيكل ممكن است اثر آنتاگونيستي ايجاد كند. از مصرف توام اين داروها خودداري شود.
استفاده توام با كينولونها باعث اثر سينرژيستي بر Burkholderia cepacia مي شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد باكتري: سفتازيديم عمدتاً باكتريوسيد است؛ با اين وجود ، ممكن است باكتريوستاتيك نيز باشد. فعاليت دارو به ارگانيسم، نفوذ بافتي، مقدار مصرف دارو، و ميزان تكثير ارگانيسم بستگي دارد. اين دارو اثر خود را با پيوند به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين و مهار ساخت ديواره سلولي اعمال مي كند. به نظر مي رسد سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم منفي توليد كننده بتا ـ لاكتاماز مؤثرتر هستند.
سفتازيديم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم مثبت و بسياري از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و نيز استرپتوكوكها (استرپتوكوكوس پنومونيه و استرپتوكوكوس پيوژنز) ؛ استافيلوكوكوس اورئوس (توليد كننده و غير توليد كننده پني سيليناز) ؛ اشريشياكلي؛ گونه‌هاي كلبسيلا؛ گونه‌هاي پروتئوس؛ گونه‌هاي آنتروباكتر، گونه‌هاي سودوموناس، هموفيلوس آنفلوآنزا و بعضي سوشهاي باكتريوئيدس مؤثر است. اين دارو از تمامي سفالوسپورينها يا مشتقات پني سيلينها بر گونه هاي سودوموناس مؤثرتر است. بعضي ديگر از سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بي هوازيها و ارگانيسمهاي گرم مثبت مؤثرتر هستند.
فارماكوكينتيك:
جذب: به صورت عضلاني و وريدي تزريق شود.
پخش: به ميزان گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، از جمله كيسه صفرا، كبد، كليه‌ها، استخوان، خلط، صفرا، و مايعات جنيني و سينوويال انتشار مي يابد.
برخلاف اكثر سفالوسپورينها، اين دارو در CSF به خوبي نفوذ و از جفت عبور مي كند. 24-5 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: متابوليزه نمي شود.
دفع: عمدتاً از طريق فيلتراسيون گلومرولي در ادرار دفع مي شود. مقادير كمي از آن در شير مادر ترشح مي شود. نيمه عمر دفع آن حدود 2- 5/1 ساعت در بيماران داراي كليه سالم و تا 35 ساعت در بيماران دچار بيماري شديد كليوي است. همودياليز يا دياليز صفاقي سفتازيديم را از بدن خارج مي كند.
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 500mg, 1,2g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل سوم.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي سفالوسپورينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
در بيماران داراي محدوديت مصرف سديم توجه شود كه سفتازيديم حاوي mEq 3/2 سديم در هر گرم دارو است.
ويالهاي اين دارو تحت فشار كاهش يافته تهيه مي شوند؛ به هنگام حل آنتي بيوتيك، دي اكسيد كربن آزاد شده و فشار مثبت ايجاد مي كند. در هر بسته دارو محتوي دستورالعمل خاص براي تهيه آن است. اين دستورالعمل به دقت مطالعه شود.
آمينوگليكوزيدها و سفتازيديم در دو محل جداگانه تزريق شوند.
در هنگام استفاده از دوزهاي بزرگ يا درمان طولاني مدت، بيماران بويژه افراد high risk بايد جهت ابتلا به عفونت ثانويه بررسي شوند.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان دچار كاهش عملكرد كليه ممكن است كاهش مقدار مصرف ضروري باشد.
مصرف در كودكان: فرمولاسيون حاوي آرژينين (مانند ceptaz) در كودكان زير 12 سال استفاده نشود.
مصرف در شيردهي: سفتازيديم در شير مادر ترشح مي شود و در دوران شيردهي با احتياط تجويز شود. بي ضرري مصرف اين دارو ثابت نشده است.
مصرف در بارداري: فقط در صورت لزوم استفاده شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
سفتازيديم سبب حصول نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي گلوكوز ادرار با استفاده از سولفات مس (معرف بنديكت يا Clinitest) مي‌شود؛ همچنين سبب افزايش كاذب سطح كراتينين در آزمونهايي مي شود كه از واكنش jeffe استفاده مي‌كنند. سفتازيديم ممكن است باعث حصول نتايج مثبت آزمون كومبس شود. ممكن است سطح AST، ALT، ALP و بيلي روبين و LDH افزايش و سطح هموگلوبين و هماتوكريت كاهش پيدا كند. مصرف سفتازيديم ممكن است تعداد ائوزينوفيل افزايش و تعداد گلوبولهاي سفيد و گرانولوسيتها را كاهش پيدا كند. همچنين تعداد پلاكتها ممكن است افزايش يا كاهش نشان دهد.
الف) باكتريمي، سپتي سمي، عفونتهاي وخيم تنفسي، ادراري، زنان، استخوان و مفصل، داخل شكمي، سيستم اعصاب مركزي و پوست ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان: مقدار يك گرم هر 12-8 ساعت تا g/day 6 در عفونتهاي خطرناك تزريق عضلاني يا وريدي مي شود.
كودكان يك ماهه تا 12 ساله: مقدار mg/kg 50-30 هر هشت ساعت تزريق وريدي مي‌شود. (تا حداكثر 6 گرم در روز)
نوزادان از بدو تولد تا 4 هفتگي: مقدار mg/kg 30 هر 12 ساعت تزريق مي شود. مقدار مصرف تام روزانه تزريق عضلاني يا وريدي يكسان است و به حساسيت ارگانيسم و شدت عفونت بستگي دارد. سفتازيديم در درون توده عضلاني بزرگ، مانند عضله سريني يا سطح خارجي عضله ران به طور عميق تزريق شود.
ب) درمان تجربي در بيماران با تب و نوتروپني: بزرگسالان: 100 ميلي گرم / كيلوگرم روزانه به صورت وريدي در سه دوز منقسم يا 2 گرم وريدي هر 8 ساعت به تنهايي يا همراه با يك آمينوگليكوزيد مانند آميكاسين تزريق مي شود.
كودكان 2 ساله و بزرگتر : 50 ميلي گرم / كيلوگرم (حداكثر 2 گرم) هر 8 ساعت به صورت وريدي تزريق شود.
مقدار مصرف در نارسايي كليوي: در بيماران دچار اختلال كار كليه ، مقادير يا دفعات مصرف بايد براساس ميزان اختلال كار كليه و شدت عفونت و حساسيت ارگانيسم تعديل شود. براي جلوگيري از تجمع سمي، ممكن است كاهش مقدار مصرف دارو در بيماران داراي كليرانس كراتينين ml/min 50 يا كمتر ضروري باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
در بيماران با كاهش شديد عملكرد كليه بايد مقدار مصرف دارو تنظيم شود. استفاده طولاني مدت از دارو باعث ايجاد عفونت ثانويه مي شود.
- در بيماران با سابقه حساسيت به پني سيلين بويژه با واسطه IgE (مانند آنافيلاكسي ، آنژيوادم، كهير) با احتياط مصرف شود.
- مصرف دارو ممكن است، كوليت به دنبال مصرف آنتي بيوتيك يا كوليت ثانويه به كلستريديوم ديفيسيل ايجاد كند.
عوارض جانبي:
اعصاب مركزي: سردرد، حملات تشنجي.
قلبي و عروقي: فلبيت، ترومبوفلبيت با تزريق وريدي.
دستگاه گوارش: كوليت سودوممبران، تهوع، استفراغ، اسهال، كرامپهاي شكمي.
ادراري ـ تناسلي: واژينيت.
خون: ائوزينوفيلي، ترومبوسيتوز، لكوپني، كم خوني هموليتيك، آگرانولوسينوز، ترومبوسيتوپني.
پوست: التهاب در محل تزريق، خارش، راش.
ساير عوارض: واكنشهاي حساسيت مفرط (بيماري سرم، آنافيلاكسي)،
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: حساسيت مفرط عصبي ـ عضلاني. به دنبال غلظت بالاي دارو در CNS ممكن است حملات تشنجي رخ دهد.
درمان: با همودياليز يا دياليز صفاقي مي توان دارو را از بدن خارج كرد.
روش مصرف: هرگونه حباب دي اكسيد كربن مشاهده شده در ويال، قبل از تزريق بايد از ويال خارج شود. تزريق بهتر است در ساعتهاي مشخص انجام شود تا تفاوت كمتري در سطح سرمي پيك و حداقل دارو مشاهده شود.
تزريق عضلاني سفتازيديم در عضلات بزرگ و به صورت عميق انجام شود. تزريق وريدي سريع در مدت 5-3 دقيقه و انفوزيون وريدي در مدت 30-15 دقيقه انجام شود.
سفتازيديم به همراه آمينوگليكوزيدها در يك بطري سرم مخلوط نشده و غلظت نهايي جهت تزريق وريدي از mg/ml 100 بيشتر نشود.
تداخل دارويي:
مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها به اثر سينرژيستيك بر سودوموناس آئروژينوزا و بعضي سوشهاي آنتروباكترياسه منجر مي شود. چنين تركيب دارويي ممكن است خطر مسموميت كليوي سفالوسپورينها را افزايش دهد. بيمار را مانيتور كنيد.
استفاده همزمان با كلرامفنيكل ممكن است اثر آنتاگونيستي ايجاد كند. از مصرف توام اين داروها خودداري شود.
استفاده توام با كينولونها باعث اثر سينرژيستي بر Burkholderia cepacia مي شود.
مکانيسم اثر:
اثر ضد باكتري: سفتازيديم عمدتاً باكتريوسيد است؛ با اين وجود ، ممكن است باكتريوستاتيك نيز باشد. فعاليت دارو به ارگانيسم، نفوذ بافتي، مقدار مصرف دارو، و ميزان تكثير ارگانيسم بستگي دارد. اين دارو اثر خود را با پيوند به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين و مهار ساخت ديواره سلولي اعمال مي كند. به نظر مي رسد سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم منفي توليد كننده بتا ـ لاكتاماز مؤثرتر هستند.
سفتازيديم بر بعضي از ارگانيسمهاي گرم مثبت و بسياري از باسيلهاي گرم منفي روده‌اي و نيز استرپتوكوكها (استرپتوكوكوس پنومونيه و استرپتوكوكوس پيوژنز) ؛ استافيلوكوكوس اورئوس (توليد كننده و غير توليد كننده پني سيليناز) ؛ اشريشياكلي؛ گونه‌هاي كلبسيلا؛ گونه‌هاي پروتئوس؛ گونه‌هاي آنتروباكتر، گونه‌هاي سودوموناس، هموفيلوس آنفلوآنزا و بعضي سوشهاي باكتريوئيدس مؤثر است. اين دارو از تمامي سفالوسپورينها يا مشتقات پني سيلينها بر گونه هاي سودوموناس مؤثرتر است. بعضي ديگر از سفالوسپورينهاي نسل سوم بر بي هوازيها و ارگانيسمهاي گرم مثبت مؤثرتر هستند.
فارماكوكينتيك:
جذب: به صورت عضلاني و وريدي تزريق شود.
پخش: به ميزان گسترده در اكثر بافتها و مايعات بدن، از جمله كيسه صفرا، كبد، كليه‌ها، استخوان، خلط، صفرا، و مايعات جنيني و سينوويال انتشار مي يابد.
برخلاف اكثر سفالوسپورينها، اين دارو در CSF به خوبي نفوذ و از جفت عبور مي كند. 24-5 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.
متابوليسم: متابوليزه نمي شود.
دفع: عمدتاً از طريق فيلتراسيون گلومرولي در ادرار دفع مي شود. مقادير كمي از آن در شير مادر ترشح مي شود. نيمه عمر دفع آن حدود 2- 5/1 ساعت در بيماران داراي كليه سالم و تا 35 ساعت در بيماران دچار بيماري شديد كليوي است. همودياليز يا دياليز صفاقي سفتازيديم را از بدن خارج مي كند.
اشكال دارويي:
Injection, Powder: 500mg, 1,2g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: سفالوسپورين نسل سوم.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي سفالوسپورينها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
در بيماران داراي محدوديت مصرف سديم توجه شود كه سفتازيديم حاوي mEq 3/2 سديم در هر گرم دارو است.
ويالهاي اين دارو تحت فشار كاهش يافته تهيه مي شوند؛ به هنگام حل آنتي بيوتيك، دي اكسيد كربن آزاد شده و فشار مثبت ايجاد مي كند. در هر بسته دارو محتوي دستورالعمل خاص براي تهيه آن است. اين دستورالعمل به دقت مطالعه شود.
آمينوگليكوزيدها و سفتازيديم در دو محل جداگانه تزريق شوند.
در هنگام استفاده از دوزهاي بزرگ يا درمان طولاني مدت، بيماران بويژه افراد high risk بايد جهت ابتلا به عفونت ثانويه بررسي شوند.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان دچار كاهش عملكرد كليه ممكن است كاهش مقدار مصرف ضروري باشد.
مصرف در كودكان: فرمولاسيون حاوي آرژينين (مانند ceptaz) در كودكان زير 12 سال استفاده نشود.
مصرف در شيردهي: سفتازيديم در شير مادر ترشح مي شود و در دوران شيردهي با احتياط تجويز شود. بي ضرري مصرف اين دارو ثابت نشده است.
مصرف در بارداري: فقط در صورت لزوم استفاده شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
سفتازيديم سبب حصول نتايج مثبت كاذب در آزمونهاي گلوكوز ادرار با استفاده از سولفات مس (معرف بنديكت يا Clinitest) مي‌شود؛ همچنين سبب افزايش كاذب سطح كراتينين در آزمونهايي مي شود كه از واكنش jeffe استفاده مي‌كنند. سفتازيديم ممكن است باعث حصول نتايج مثبت آزمون كومبس شود. ممكن است سطح AST، ALT، ALP و بيلي روبين و LDH افزايش و سطح هموگلوبين و هماتوكريت كاهش پيدا كند. مصرف سفتازيديم ممكن است تعداد ائوزينوفيل افزايش و تعداد گلوبولهاي سفيد و گرانولوسيتها را كاهش پيدا كند. همچنين تعداد پلاكتها ممكن است افزايش يا كاهش نشان دهد.
