اطلاعات داروی کلردیازپوکساید

موارد و مقدار مصرف:
الف) اضطراب و فشار روحي (خفيف تا متوسط ).
بزرگسالان: مقدار 10-5 ميلي گرم 4-3 بار در روز مصرف مي‌ شود.
افراد مسن و كودكان بزرگتر از شش سال: مقدار 5 ميلي گرم 4-2 بار در روز، حداكثر تا 10 ميلي گرم 3-2 بار در روز مصرف مي‌ شود.
ب) اضطراب و فشار روحي (شديد).
بزرگسالان: مقدار 25-20 ميلي گرم 4-3 بار در روز مصرف مي‌ شود.
پ) نشانه‌هاي محروميت در الكليسم حاد.
بزرگسالان: مقدار 100-50 ميلي گرم، حداكثر تا mg/day 300 مصرف مي‌ شود.
ت) اضطراب و تشويش قبل از عمل جراحي.
بزرگسالان: مقدار 10-5 ميلي گرم، 4-3 بار در روز، يك روز قبل از جراحي، مصرف مي‌ شود.
موارد منع مصرف و احتياط:
متابوليتهاي فعال دارو با نيمه عمر طولاني ممكن است باعث تجمع تأخيري دارو و عوارض جانبي ناشي از آن بشوند.
در كودكان، بيماران با اختلالات كبدي، افراد الكلي و اختلال عملكرد كليه، بيماران با مشكلات تنفسي يا اختلال در رفلكس gag و بيماران با پورفيري با احتياط مصرف شود.
به علت ايجاد دپرسيون سيستم اعصاب مركزي و كاهش توانايي‌هاي فيزيكي و ذهني، بيمار بهتر است از انجام فعاليتهايي كه نياز به هوشياري كامل دارد مانند كار با دستگاهها يا رانندگي خودداري كند.
در بيماراني كه داروهاي تضعيف كننده سيستم اعصاب مركزي، ليتيم يا فنوتيازين مصرف مي‌ كنند، با احتياط مصرف شود.
در بيماران مسن به علت احتمال افتادن، خطر شكستگي و ضايعات تروماتيك با احتياط مصرف شود.
در بيماران با سابقه افسردگي و افزايش ريسك خودكشي و آنهايي كه سابقه سو مصرف و وابستگي دارويي دارند، با احتياط مصرف شود.
اين داروها ممكن است باعث تخريب حافظه كوتاه مدت بيمار شوند.
واكنشهاي پارادوكسيكال مانند هايپراكتيويتي يا رفتارهاي خشن با اين داروها بويژه در كودكان، بيماران نوجوان يا بيماران اعصاب و روان گزارش شده است.
اين دارو اثر ضد دردي، ضد افسردگي يا آنتي سايكوتيك ندارد.
عوارض جانبي:
اعصاب مركزي: اغتشاش شعور، افسردگي، خواب آلودگي، بي حالي، حالت خماري، آتاكسي، تغييرات نوار مغزي (EEG)، عوارض اكستراپيراميدال.
خون: آگرانولوسيتوز.
كبد: زردي.
قلبي ـ عروقي: ادم.
پوست: بثورات پوستي، التهاب و ورم.
دستگاه گوارش: يبوست.
ادراري ـ تناسلي: اختلالات قاعدگي.
ساير عوارض: تغيير در ميل جنسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: خواب آلودگي، اغتشاش شعور، اغما، كاهش رفلكسها، تنگي نفس، ‌تنفس مشكل، كمي فشار خون، براديكاردي، ‌اختلال در تكلم، بي ثباتي در راه رفتن و از دست دادن تعادل بدن.
درمان: شامل حفظ فشار خون و تنفس مي‌ شود تا زماني كه اثرات دارو در بدن از بين برود. علائم حياتي كنترل شود. ممكن است كمك تنفسي مكانيكي از طريق لوله گذاري داخل ناي، براي باز نگه داشتن راه تنفسي، و اكسيژن رساني كافي لازم باشد. در صورت لزوم براي درمان كاهش فشار خون ازمحلولهاي تزريق وريدي و داروهاي تنگ كننده عروق ، ‌مانند دوپامين و فنيل افرين، استفاده شود.
اگر دارو به تازگي مصرف شده بود، در صورت وجود لوله داخل ناي، مي‌توان معده را شستشو داد. در صورت هوشيار بودن بيمار مي‌ توان وي را وادار به استفراغ كرد. بعد از استفراغ يا شستشوي معده، ذغال فعال همراه با يك مسهل به صورت مقدار واحد استفاده مي‌ شود. در صورت بروز هيجان، بايد از مصرف باربيتوراتها خودداري كرد. دياليز ارزش محدودي دارد. استفاده از فلومازنيل (آنتاگوسيت اختصاصي بنزوديازپينها )، ممكن است مفيد باشد.
تداخل دارويي:
كلرديازپوكسايد اثرات مضعف CNS فنوتيازينها ، ضد دردهاي مخدر، باربيتوراتها، فرآورده‌هاي حاوي الكل، آنتي هيستامينها، ‌مهار كننده‌هاي مونوآمين اكسيداز (MAO)، بيهوش كننده‌هاي عمومي، و داروهاي ضد افسردگي را و در صورت مصرف همزمان، تشديد مي‌ كند.
مصرف همزمان با سايمتيدين و احتمالاً دي سولفيرام ، متابوليسم كبدي كلرديازپوكسايد را مهار نموده و موجب افزايش غلظت پلاسمايي اين دارو مي‌ شود، بهتر است دوز بنزوديازپين كاهش داده شود.
سيگار كشيدن زياد موجب افزايش متابوليسم كلرديازپوكسايد و در نتيجه كاهش اثرات باليني اين دارو مي‌ شود.
داروهاي خوراكي جلوگيري كننده از بارداري ممكن است موجب اختلال در حذف كلرديازپوكسايد شوند. از استفاده توام خودداري شود.
مصرف همزمان ضد اسيدها ممكن است جذب كلرديازپوكسايد را به تأخير اندازند.
اثرات درماني لوودوپا در صورت مصرف همزمان با كلرديازپوكسايد ممكن است كاهش يابد. از مصرف توام خودداري شود.
استفاده توام با ديورتيكهاي لوپ، باعث افزايش پاسخ ديورتيكي اين داروها شده و اختلالات الكتروليتي و از دست دادن مايعات بدن را ايجاد مي‌ كند.
مصرف همزمان با ديگوكسين و فني توئين ممكن است باعث افزايش سطح اين داروها شود. بيمار را از نظر سميت با اين داروها بررسي كنيد.
ضد قارچهاي آزولي مانند فلوكونازول، ايتراكونازول، كتوكونازول و ميكونازول باعث افزايش و طولاني شدن سطح سرمي كلرديازپوكسايد شده و باعث دپرسيون سيستم اعصاب مركزي مي‌ شوند. از استفاده همزمان خودداري شود.
تئوفيلينها اثرات آرام بخشي كلرديازپوكسايد را آنتاگونيزه مي‌ كنند.
مکانيسم اثر:
اثر ضد اضطراب: كلرديازپوكسايد باعث تضعيف CNS در سيستم ليمبيك و زير قشر مغز مي‌ شود. اين دارو با تحريك گيرنده‌هاي GABA در سيستم فعال كننده مشبك صاعد ( ARAS) موجب افزايش مهار و انسداد تحريك قشر مغز و سيستم ليمبيك، بعد از تحريك تشكيلات مشبك تنه مغزي، مي‌ شود.
اثر ضد تشنج: اين دارو با تقويت مهار پيش سيناپسي از گسترش فعاليتهاي تشنجي كانونهاي صرع زا در قشر مغز، تالاموس، و سيستم ليمبيك جلوگيري مي‌ كند.
اثر تسكين بخش : خواب آور: اثر دپرسيون سيستم اعصاب مركزي با اين دارو، ‌تنها در دوزهاي بالاتر از دوز ضد اضطرابي اين دارو اتفاق مي‌ افتد.
فارماكوكينتيك:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌ شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مي‌ يابد. حدود 98-90 درصد به پروتئين پيوند مي‌ يابد.
متابوليسم: در كبد به چند متابوليت فعال تبديل مي‌ شود.
دفع: اكثر متابوليتهاي اين دارو به صورت كونژوگه گلوكورونيد از طريق كليه دفع مي‌شوند. نيمه عمر اين دارو 30-5 ساعت است.
اشكال دارويي:
Tablet: 5, 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بنزوديازپين.
طبقه‌بندي درماني: ضد اضطراب، ضد تشنج، تسكين بخش ـ‌ خواب آور.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي بنزوديازپينها به مورد زير نيز بايد توجه نمود:
مقدار كمتر اين دارو در بيماران مبتلا به اختلال عملكرد كليوي و كبدي مؤثر است. تغييرات EEG بيمار بررسي شود. معمولاً تغييراتي مانند ولتاژ پايين و فعاليت سريع ممكن است طي و بعد از درمان با ك لرديازپوكسايد روي دهد.
نكات قابل توصيه به بيمار
تغييرات ناگهاني وضعيت ممكن است موجب سرگيجه شود.
قبل از بلند شدن، پاهاي خود را براي چند دقيقه از تخت آويزان كنيد تا از افتادن و صدمه ديدن جلوگيري شود.
از قطع ناگهاني دارو خودداري شود. چرا كه ممكن است علائم قطع مصرف بروز كند.
مصرف در سالمندان
بيماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS كلرديازپوكسايد حساس تر هستند. بعضي از بيماران براي تحريك و فعاليتهاي روزانه خود ، طي شروع درمان با اين دارو و افزايش مقدار مصرف، احتياج به مراقبت دارند.
كاهش مقدار مصرف در بيماران سالخورده، به علت كاهش دفع اين دارو، مفيد است.
مصرف در كودكان: بي ضرري مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از شش سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: مصرف كلرديازپوكسايد در زنان شيرده موجب رخوت، اشكال در تغذيه و كاهش وزن شيرخوار مي‌ شود. از مصرف اين دارو در دوران شيردهي خودداري شود.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
مصرف كلرديازپوكسايد ممكن است نتايج آزمونهاي كبدي را افزايش و شمارش گرانولوسيت را كاهش دهد.
كلرديازپوكسايد ممكن است موجب پاسخ كاذب مثبت در آزمون بارداري گردد (به روش استفاده شده بستگي دارد).
اين دارو ممكن است موجب تغيير در آزمونهاي 17- كتو استروئيدهاي ادرار (واكنش زيمرمن Zimmerman، تعيين آلكالوئيد ادرار (روش Frings Thin layer chromatographgy)، و تعيين گلوكز ادرار (Diastix و Clinistix) شود (اين دارو تأثيري بر گلوكز ادرار با استفاده از Tes-Tape ندارد).