اطلاعات داروی متادون

موارد و مقدار مصرف:
الف) درد شديد.
بزرگسالان: مقدار 10-5/2 ميلي‌گرم هر 12-4 ساعت برحسب نياز، از راه خوراكي، تزريق عضلاني يا تزريق زيرجلدي مصرف مي‌شود.
كودكان: روزانه mg/kg 7/0 از راه خوراكي به‌صورت منقسم هر 4 تا 6 ساعت مصرف مي‌شود.
ب) درد شديد مزمن.
بزرگسالان: mg 20-5 خوراكي، هر 6 تا 8 ساعت مصرف مي‌شود.
پ) جلوگيري از بروز سندرم قطع مصرف مواد مخدر.
بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار mg/day 40-15 (مقدار مصرف تا حد زيادي در افراد مختلف، متفاوت است). مصرف مي‌شود. مقدار نگهدارنده mg/day 120-20 از راه خوراكي است. مقدار مصرف برحسب نياز تنظيم مي‌ شود. اگر بيمار دچار احساس تهوع شد، مي‌توان يک چهارم دوز خوراكي را به ‌صورت دو تزريق زير جلدي يا عضلاني تجويز نمود. مدت كلي درمان 30 روز (درمان كوتاه مدت ) ‌تا 180 روز (درمان بلند مدت) ‌مي‌باشد.
مكانيسم اثر
اثر ضد درد: متادون يك آگونيست شبه ترياك است و مانند مورفين با پيوند به گيرنده‌هاي اختصاصي داروهاي شبه ترياك اثر ضد درد خود را اعمال مي‌كند. مصرف اين دارو تنها براي دردهاي شديد و مزمن و همچنين سندرم قطع مصرف مواد مخدر توصيه شده است.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با ديگر داروهاي مضعف CNS (داروهاي ضد درد مخدر ، داروهاي بيهوش كننده عمومي، آنتي هيستامينها، فنوتيازينها، باربيتوراتها، بنزوديازپينها، داروهاي تسكين بخش- خواب آور، داروهاي ضدافسردگي، فرآورده‌هاي حاوي الكل و داروهاي شل كننده عضلاني)، اثرات كاهنده فشار خون، تسكين بخش و مضعف CNS ‌و تنفس را تشديد مي‌كند.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است اثرات مضعف CNS‌ و تنفس را افزايش دهد و موجب بروز کانفيوژن، آپنه يا حملات تشنجي شود. در صورت نياز به مصرف همزمان، مقدار مصرف متادون بايد كاهش يابد.
فني‌توئين، پريميدون و ريفامپين ممكن است سطح سرمي متادون را كاهش دهند.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
متادون غلظت پلاسمايي آميلاز را افزايش مي‌دهد.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: از دستگاه گوارش به خوبي جذب مي‌شود. در شكل خوراكي دارو در مقايسه با شكل تزريقي آن ، زمان شروع اثر به تأخير افتاده و طول مدت اثر طولاني مي‌شود. زمان لازم براي شروع اثر 60-30 دقيقه است و حداكثر آن طي 2-5/0 ساعت حاصل مي‌شود.
پخش: تا حد زيادي به پروتئينهاي بافتي پيوند مي‌يابد كه اين امر ممكن است توجيه كننده اثرات تجمعي دارو و دفع آهسته آن باشد.
متابوليسم: عمدتاً در كبد و به‌صورت ان- دمتيلاسيون متابوليزه مي‌شود.
دفع: طول مدت اثر دارو 6-4 ساعت است. دفع عمده دارو از طريق ادرار است و به مقدار مصرف دارو بستگي دارد. متابوليتهاي متادون از طريق صفرا در مدفوع دفع مي‌شوند. در اختلال كاركرد كبدي، نيمه عمر دارو 11-7 ساعت است.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به اين دارو.
موارد احتياط فراوان : آريتمي فوق بطني، ضربه مغزي يا افزايش فشار داخل جمجمه (موجب مبهم شدن معيارهاي نورولوژيك مي‌شود)، دوران بارداري و زايمان (از جفت به راحتي عبور مي‌كند؛ نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف CNS‌ و تنفسي حساس هستند).
موارد احتياط: اختلال كار كليه يا كبد (ممكن است دارو تجمع يابد يا طول مدت اثر آن طولاني شود)، بيماري ريوي، مانند آسم، بيماري انسدادي مزمن ريوي (دارو رفلکس سرفه را فرو مي‌نشاند و همچنين، فعاليت دستگاه تنفسي را كاهش مي‌دهد)، بيماراني كه تحت عمل جراحي مجاري صفراوي قرار مي‌گيرند (ممكن است موجب اسپاسم صفراوي شود)، بيماران سالخورده و ناتوان (اين بيماران نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي دارو حساس تر هستند)، بيماران مستعد به اعتياد فيزيكي و رواني (خطر اعتياد به اين دارو زياد است)، شرايط حاد شكمي، هايپوتيروئيدي، بيماري آديسون، هايپرپلازي پروستات، تنگي مجراي ادراري.
اشكال دارويي:
Tablet: 5, 20, 40 mg
Tablet, Dispersible: 20, 40mg
Injection: 5 mg/ml, 10 mg/ml
Solution: 5mg/5ml, 25 mg/5ml
Powder (Sachet): 1g
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آگونيست اپيوئيدي.
طبقه‌بندي درماني: ضددرد مخدر، جلوگيري از بروز علائم سندم قطع مصرف مواد مخدر.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B (با مصرف مقادير زياد نزديك زايمان ، رده D)
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي داروهاي مخدر، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:
1- مصرف اين دارو در وقت معين، براي درمان دردهاي شديد و مزمن مؤثر است. احتمال بروز تحمل به اين دارو در صورت مصرف طولاني مدت آن براي درمان دردهاي شديد و مزمن وجود دارد كه در اين صورت براي دستيابي به اثر اوليه ضد درد، به مقادير بيشتري از دارو نياز است.
2- بيماراني که تحت درمان سندرم قطع مصرف داروهاي مخدر هستند، معمولاً براي كنترل درد به داروي ضد درد ديگري نيز احتياج دارند.
هشدار: دوزهاي بالاي متادون ممكن است باعث طولاني شدن فاصله QT و بروز آريتمي torsade de pointes شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
طي مصرف مقدار نگهدارنده متادون، يبوست شديد بروز مي‌كند. براي برطرف كردن آن، مي‌ توانيد از يك داروي مسهل استفاده نماييد.
مصرف در سالمندان: از آنجا كه بيماران سالخورده ممكن است نسبت به اثرات درماني و عوارض جانبي اين دارو حساس تر باشند، معمولاً مقادير كمتري از اين دارو براي آنها تجويز مي‌شود.
مصرف در كودكان: مصرف متادون در كودكان توصيه نمي‌شود. بي‌ضرري مصرف اين دارو به‌عنوان داروي نگهدارنده در نوجوانان معتاد ثابت نشده است.
مصرف در شير دهي: متادون در شير ترشح مي‌شود. اين دارو ممكن است در نوزاد شيرخوار مادراني كه تحت درمان نگهدارنده با متادون هستند، ايجاد وابستگي فيزيكي نمايد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: منگي، سرگيجه، اختلال در مراكز حسي، احساس سرخوشي، بي‌خوابي، آشفتگي، وابستگي رواني، حركات شبه كره.
قلبي- عروقي: انواع آريتمي، براديكاردي، ايست قلبي، ادم، كاهش فشار خون، طپش قلب ، شوك.
چشمي: اختلالات بينايي.
پوست: تعريق، برافروختگي، بثورات پوستي، خارش، درد در محل تزريق.
دستگاه گوارش: خشكي دهان، بي‌اشتهايي، اسپاسم‌هاي صفراوي (كوليك)، تهوع، استفراغ، يبوست، ايلئوس.
ادراري- تناسلي: احتباس ادرار يا تأخير در دفع ادرار.
ساير عوارض: ضعف تنفسي، وابستگي فيزيكي، كاهش ميل جنسي.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف CNS، ضعف تنفسي، تنگ شدن مردمك چشم (مردمك ته سنجاقي) از عوارض شايع هستند. ساير عوارض عبارت‌اند از كمي فشار خون، براديكاردي، كاهش دماي بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي- ريوي، كلاپس گردش خون، ادم ريوي و تشنج. مسموميت ممكن است بر اثر تجمع دارو طي چند هفته بروز كند.
درمان: براي درمان مصرف حاد بيش از حد دارو، ابتدا بايد از طريق باز نگهداشتن راه تنفسي و تهويه مناسب (در صورت نياز) از تبادل گازها در دستگاه تنفس اطمينان حاصل كرد. مي‌توان از يك آنتاگونيست داروهاي مخدر (مانند نالوكسون) براي خنثي كردن اثر مضعف تنفسي استفاده نمود (از آنجا كه طول مدت اثر متادون بيشتر از نالوكسون است، تكرار مصرف نالوكسون ضروري است). نالوكسون تنها در صورتي مصرف مي‌شود كه ضعف تنفسي و قلبي- عروقي بيمار از نظر باليني بارز باشد. علائم حياتي بيمار بايد به دقت پيگيري شوند.
در صورتي كه بيمار شكل خوراكي متادون را طي دو ساعت گذشته بلعيده باشد، بايد با واداشتن بيمار به استفراغ به وسيله شربت اپيكا يا شستشوي معده، محتويات معده را فوراً خالي كرد. احتياط‌هاي لازم براي جلوگيري از آسپيراسيون بايد به عمل آيند. براي جلوگيري از جذب بيشتر داروي خوراكي، مي‌توان ذغال فعال را از طريق لوله بيني: معدي (NG-Tube) به بيمار تجويز كرد.
اقدامات لازم براي درمان علامتي و حمايتي (حمايت مداوم تنفسي، تصحيح عدم تعادل مايع و الكتروليتها) بايد انجام شوند. معيارهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و وضعيت نورولوژيك بيمار بايد به دقت پيگيري شوند.