موارد و مقدار مصرف ‌
الف ـ زيادي فشارخون.
بزرگسالان: از راه خوراكي، در ابتدا، مقدار mg/day 50-25 مصرف مي شود. بعد از 14-7 روز، مقدار مصرف ممكن است به mg/day 100 افزايش يابد. مصرف مقدار بيش از 100 ميلي گرم اثرات بيشتري نخواهد داشت.
اگر كليرانس كراتينين كمتر از 35 ميلي ليتر در دقيقه باشد، مقدار مصرف بايد تنظيم گردد.
ب ـ آنژين صدري پايدار مزمن.
بزرگسالان: از راه خوراكي mg/day 50 مصرف مي شود. بعد از هفت روز، مقدار مصرف ممكن است به mg/day 100 افزايش يابد. حداكثر مقدار مصرف mg/day 200 است.
پ) بعد از انفاركتوس حاد قلبي جهت كاهش عوارض قلبي ـ عروقي.
بزرگسالان: mg 5 وريدي طي 5 دقيقه ، سپس mg 5 به فاصله 10 دقيقه. در كساني كه دوز كامل وريدي را تحمل مي كنند، 10 دقيقه بعد از دوز آخر به صورت خوراكي mg 50 دارو را شروع كنيد. سپس mg 50 هر 12 ساعت و بعد از آن به صورت mg 100 روزانه يا mg 50 دو بار در روز براي 9-6 روز يا تا زمان ترخيص از بيمارستان ادامه يابد.
ت) تاكي آريتميهاي دهليزي متعاقب انفاركتوس حاد قلبي در بيماران بدون اختلال عملكرد بطن چپ يا بلوك دهليزي ـ بطني جهت كاهش پاسخ بطني: بزرگسالان mg 5-5/2 وريدي در عرض 2 دقيقه در صورت لزوم مي‌ توان تا كنترل ريتم دوز را تکرار کرد..حداكثر mg 10 در عرض 15-10 دقيقه مصرف مي‌ شود.
مصرف در نارسايي کليه
كليرانس كرآتينين اگر معادل ml/min 35-15 باشد، مقدار mg/day 50 و اگر كمتر از ml/min 15 باشد، مقدار 25 ميلي گرم روزانه مصرف مي شود. به بيماراني كه همودياليز مي شوند، تحت مراقبت دقيق، مقدار 50-25 ميلي گرم بعد از هر دياليز داده مي شود
فارماكوكينتيك
جذب: حدود 60-50 درصد از يك مقدار مصرف جذب مي‌شود. اثر اين دارو بر روي ضربان قلب معمولاً طي 60 دقيقه ظاهر مي‌شود. اوج اثر آن طي 4-2 ساعت باقي مي‌ماند. اثر كاهنده فشار خون آتنولول تا 24 ساعت باقي مي‌ماند.
پخش: در بيشتر مايعات و بافتهاي بدن، بجز مغز و مايع مغزي ـ‌ نخاعي (CSF) انتشار مي‌يابد. تقريباً 15-5 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.
متابوليسم: بسيار كم است.
دفع: حدود 50-40 درصد از مقدار مصرف شده به صورت تغيير نيافته از راه ادرار دفع مي‌شود. باقيمانده دارو به صورت تغيير نيافته و متابوليت از طريق مدفوع دفع مي‌شود. در بيماران داراي عملكرد كليه طبيعي، نيمه عمر پلاسمايي دارو 7-6 ساعت است. نيمه عمر با كاهش عملكرد كليوي افزايش مي يابد.
موارد منع مصرف و احتياط:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
آتنولول ممكن است غلظت گلوكز خون را در بيماران ديابتي كاهش يا افزايش دهد. افت قند خون ناشي از انسولين را تشديد نمي كند و يا برگشت گلوكز سرم به سطوح طبيعي را به تأخير نمي‌اندازد.
آتنولول ممكن است سبب تغييراتي در تحمل ورزش و نتايج الكتروكارديوگرام (EKG) شود.
اين دارو تعداد پلاكتها و غلظت سرمي پتاسيم، ‌اسيداوريك، ترانسآميناز، ‌آلكالين فسفاتاز، ‌لاكتات دهيدروژناز، كرآتينين، و غلظت ازت اوره خون (BUN) را افزايش مي‌دهد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي : خستگي، افسردگي، خواب آلودگي، تب، ‌لتارژي، ‌سرگيجه.
قلبي ـ عروقي : براديكاردي، كمي فشارخون، ‌CHF، بيماري عروق محيطي، عدم تحمل ورزش.
تنفسي : برونكواسپاسم، تنگينفس.
پوست: بثورات پوستي.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال.
ادراري ـ تناسلي : كاهش توانايي جنسي، ديزوري، شبادراري، اوليگوري، پروتئينوري، نارسايي كليوي.
عضلاني – اسکلتي: درد پا.
كبدي: اختلال كار كبد .
متابوليك: هايپرگليسمي، هايپركالمي، هايپوگليسمي.
خوني : آگرانولوسيتوز، آنمي، ‌ترومبوسيتوپني، پورپوراي ترومبوسيتوپنيك.
ساير عوارض: تب.
توجه: در صورت بروز علائم نارسايي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: كمي شديد فشار خون، براديكاردي، نارسايي قلبي و اسپاسم نايژه ها.
درمان: عبارت است از تخليه معده از طريق ايجاد استفراغ يا شستشو و سپس مصرف ذغال فعال براي كاهش جذب دارو ، و بعد درمان حمايتي.
مکانيسم اثر:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده به دارو، براديكاردي سينوسي، ‌اختلال گره سينوسي، ‌بلوكهاي قلبي درجه 2 و 3 به جز در بيماران با ضربان ساز مصنوعي، شوك كارديوژنيك، نارسايي قلبي جبران نشده، ادم ريوي، بارداري.
موارد احتياط: قبل از شروع درمان به وجود اختلالاتي مانند سندرم سينوس بيمار توجه كنيد. در بيماران با نارسايي قلبي جبران شده با احتياط تجويز شده و مراقب بدتر شدن علائم باشيد (مفيد بودن آتنولول در نارسايي قلبي اثبات نشده است). هيچگاه مصرف دارو را به طور ناگهاني قطع نكنيد، بخصوص در بيماران با اختلال عروق كرونر. جهت جلوگيري از تاكيكاردي حاد ، هايپرتانسيون و يا ايسكمي قطع دارو به آهستگي صورت گيرد. همزمان با وراپاميل و ديلتيازم با احتياط مصرف شود( بخصوص در مصرف وريدي ). در بيماران با اختلال برونكو اسپاستيك (مثل آسم) بهتر است استفاده نشود، ولي آتنولول چون مهاركننده 1? است با احتياط مي توان در اين گروه از بيماران استفاده كرد.
در صورت بيماريهاي عروق محيطي شديد با احتياط استفاده شود. در بيماران ديابتي بدليل ماسكه كردن علائم هايپوگليسمي با احتياط استفاده شود. در بيماران با نارسايي كليوي با دوز تعديل شده به كار رود. در مياستنيگراويس يا اختلال رواني (بدليل د پرسيون CNS) با احتياط به كار رود.
در بيماران با فئوكروموسيتوماي درمان نشده، حتماً همراه يك آلفا بلوكر استفاده شود. در سابقه حساسيت شديد (آنافيلاكسي) به آلرژنها با احتياط به كار رود. درمان آنافيلاكسي (با اپينفرين) در بيماراني كه بتابلوكر دريافت مي كنند مؤثر نبوده يا عوارض ناخواسته ايجاد مي كند. اثربخشي و ايمني اين دارو در كودكان اثبات نشده است.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با گليكوزيدهاي ديژيتال ممكن است براديكاردي را تشديد كرده و ضعف قلبي را افزايش دهد.
آتنولول ممكن است اثرات ساير داروهاي كاهنده فشارخون را تشديد كند.
اين دارو ممكن است تغيير مقدار مصرف داروهاي خوراكي كاهنده قند خون يا انسولين را در بيماران ديابتي تثبيت شده ضروري سازد.
داروهايي مانند ايندومتاسين و ساير داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي ممكن است اثرات كاهنده فشارخون آتنولول را خنثي كنند.
دارو متابوليسم كبدي ليدوكائين و اثرات سمي ناشي از آن را افزايش مي دهد.
پرازوسين اثر هايپوتانسيون ارتواستاتيك ناشي از اين دارو را تشديد مي كند.
در صورت مصرف با وراپاميل اثر هر دو دارو افزايش مي يابد. عملكرد قلبي بدقت مانيتور شده و در صورت لزوم دوز دارو كاهش يابد.
مكانيسم اثر ‌
اثر كاهنده فشار خون: آتنولول با انسداد گيرنده هاي بتا ـ آدرنرژيك موجب كاهش فشار خون مي شود. اين دارو با كاهش جريان سمپاتيك از CNS و با مهار آزاد شدن رنين باعث كم شدن برون ده قلبي مي شود. آتنولول با مقادير مصرف كم به طور انتخابي گيرنده هاي 1? را در قلب مهار مي‌كند. آتنولول اثر كمي بر روي گيرنده‌هاي?2 نايژه ‌ها و عضلات صاف عروق دارد.
اثر ضد آنژين صدري: آتنولول با كاهش انقباضات ميوكارد و با كم كردن ضربان قلب (اثرات اينوتروپيك و كرونوتروپيك منفي) به درمان آنژين صدري پايدار مزمن كمك كرده و بنابراين، باعث كاهش مصرف اكسيژن ميوكارد مي شود.
اثر حمايت قلبي: مكانيسم اين اثر كه طول عمر بيماران مبتلا به انفاركتوس ميوكارد را زياد مي كند، مشخص نشده است. اين دارو دفعات ضربانهاي زودرس بطني، درد قفسه سينه و بالا رفتن آنزيمها را كاهش مي دهد.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي درماني: كاهنده فشارخون، ضدآنژين صدري.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D
اشكال دارويي:
Tablet: 50,100 mg
ملاحظات اختصاصي
1- دارو بايد هر روز در زمان معين مصرف شود.
2- دارو را مي توان با معده خالي مصرف كرد.
3- مقدار مصرف در بيماران مبتلا به نارسايي كليوي ممكن است كاهش يابد.
4- قطع ناگهاني مصرف دارو باعث بدتر شدن آنژين و سكته قلبي مي‌شود.
5- در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف، نبايد مقدار مصرف بعدي را دو برابر كرد.
روش تجويز
زماني که به طور حاد جهت درمان اختلال قلب ي تجويز شود. ECG و فشارخون بايد بدقت مانيتور شود. در مورد فرم وريدي مي تواند به صورت رقيق شده يا نشده، مصرف شده و با سرعت mg/min 1 به صورت بولوس و يا انفوزيون آهسته در عرض 30 دقيقه استفاده شود.
مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است به مقدار مصرف نگهدارنده كمتر نياز داشته باشند، زيرا فراهمي زيستي اين دارو در افراد سالخورده كاهش يافته يا متابوليسم آن به تأخير مي‌افتد. همچنين ، ممكن است عوارض جانبي اين دارو در سالخوردگان تشديد شود.
مصرف در كودكان: بيضرري و اثربخشي مصرف آتنولول در كودكان ثابت نشده است. اين دارو تنها زماني در كودكان بايد تجويز شود كه منافع دارو بيشتر از مضرات آن باشد.
مصرف در شيردهي: دارو باعث ايجاد هايپوگليسمي و براديكاردي در نوزاد مي شود. قطع شيردهي در دوران مصرف اين دارو توصيه شده است.
مصرف در بارداري: باعث تأخير رشد جنين در رحم مي شود.