سیپروفلوکساسین
اطلاعات 2 مدخل همنام بدون حذف جزئیات یکپارچه شده است.
موارد و مقدار مصرف
الف) عفونت خفيف تا متوسط مجاري ادرار ي ناشي از باكتريهاي حساس
بزرگسالان: مقدار 250 ميليگرم خوراكي يا 200 ميليگرم تزريقي هر 12 ساعت مصرف ميشود.
ب) اسهال عفوني، عفونتهاي خفيف تا متوسط مجاري تنفسي، عفونتهاي استخوان و مفصل و عفونتهاي شديد يا داراي عوارض.
بزرگسالان: 500 ميليگرم خوراكي يا 400 ميليگرم وريدي هر 12 ساعت مصرف ميشود.
پ) عفونتهاي شديد يا داراي عوارض مجراي تنفسي، استخوانها، مفاصل، پوست يا ساختمانهاي پوستي
بزرگسالان: 750 ميليگرم خوراكي هر 12 ساعت يا 400 ميليگرم وريدي هر 8 ساعت مصرف ميگردد.
ت) عفونتهاي داخل شكمي (همراه با مترونيدازول)
بزرگسالان: 500 ميليگرم خوراكي هر 12 ساعت براي مدت 7 تا 14 روز مصرف ميشود.
ث) سينوزيت حاد خفيف تا متوسط ناشي از هموفيلوس آنفلو انزا، استرپتوكوك پنومونيه يا موراكسلا كاتاراليس، پروستاتيت خفيف تا متوسط مزمن ناشي از اشريشياكولي يا پروتئوس
بزرگسالان: 400 ميليگرم از راه انفوزيون وريدي طي 60 دقيقه هر 12 ساعت يا 500 ميليگرم خوراكي هر 12 ساعت مصرف ميشود.
ج) سوزاك ساده
بزرگسالان: 250 ميليگرم خوراكي در يك دوز منفرد مصرف ميگردد.
چ) پنوموني بيمارستاني ناشي از هموفيلوس آنفلوانزا يا كلبسيلا پنومونيه؛ درمان تجربي تب در بيماران نوتروپني (همراه با پيپراسيلين)
بزرگسالان: 400 ميليگرم وريدي هر 8 ساعت به مدت 10 تا 14 روز تجويز ميگردد.
ح) آنتراكس استنشاقي (پس از تماس)
بزرگسالان: ابتدا 400 ميليگرم هر 12 ساعت بهصورت وريدي تجويز ميگردد تا وضعيت حساسيت مشخص شود و سپس به صورت 500 ميليگرم خوراكي هر 12 ساعت ادامه پيدا ميكند.
كودكان: mg/kg10 هر 12 ساعت از راه وريدي و سپس mg/kg15 خوراكي هر 12 ساعت مصرف ميشود. نبايد دوز مصرفي از mg/day800 در فرم وريدي يا mg/day1000 در فرم خوراكي بيشتر شود.
در تمام بيماران، از يك يا دو تركيب ضدميكروبي ديگر نيز بايد استفاده شود. به محض بهبودي باليني از فرم خوراكي دارو استفاده شود. درمان براي مدت 60 روز ادامه پيدا ميكند.
خ) عفونت ساده مجاري ادراري ناشي از اشريشياكولي، پروتئوس، انتروكوك يا استافيلوكوك ساپروفيتوكوس
بزرگسالان: 500 ميليگرم (از فرم آهستهرهش) از راه خوراكي يك بار در روز به مدت 3 روز.
د) عفونت شديد مجاري ادراري ناشي از اشريشياكولي، كلبسيلا، پروتئوس، انتروكوك يا سودومونا، پيلونفريت ساده ناشي از اشريشياكولي
بزرگسالان: 1000 ميليگرم (از فرم آهستهرهش) از راه خوراكي يك بار در روز به مدت 7 تا 14 روز مصرف ميشود.
ذ) عفونت شديد مجاري ادراري يا پيلونفريت
كودكان 1 تا 17 سال: mg/kg10-6 (تا حداكثر 400 ميليگرم) از راه وريدي هر 8 ساعت مصرف ميشود.
در صورت امكان بايد دارو را به mg/kg20-10 از فرم خوراكي (تا حداكثر 750 ميليگرم) هر 12 ساعت تبديل نمود.
حتي در كودكاني كه وزن بالاتر از 51 كيلوگرم دارند، نبايد از دوزهاي ذكر شده فراتر رفت.
الف) زخم شبكيه.
روز اول، دو قطره هر 15 دقيقه طي شش ساعت اول و سپس دو قطره هر 30 دقيقه براي باقيمانده روز به داخل چشم مورد نظر چكانده ميشود.
روز دوم، دو قطره هر ساعت به داخل چشم مورد نظر چكانده ميشود.
از روز سوم تا روز چهاردهم، دو قطره هر چهار ساعت به داخل چشم چكانده ميشود. اگر تا 14 روز تداوم درمان، اپيتلياليزه شدن مجدد شبكيه بروز نكرده باشد، ميتوان درمان را ادامه داد.
ب) التهاب ملتحمه باكتريايي.
يك يا دو قطره هر دو ساعت طي دو روز و يك يا دو قطره هر 4 ساعت براي پنج روز بعد به داخل كيسه ملتحمه چكانده ميشود.
مكانيسم اثر
اين دارو يك فلوروكينولون است كه بر طيف گستردهاي از پاتوژنهاي گرم منفي و گرم مثبت چشمي مؤثر است. اثر باكتريوسيد اين دارو ناشي از تداخل آن با آنزيم DNA ژيراز است، كه براي ساخت DNA باكتري لازم است.
تنظيم دوز: تنظيم دوز در بيماراني كه دچار نارسايي كليه هستند طبق جدول زير عمل ميشود
مكانيسم اثر
سيپروفلوکساسين با مهار DNA gyrase نسخهبرداري DNA باكتري را مهار ميكند. حساسيت ارگانيسمهاي زير نسبت به اين دارو گزارش شده است: كامپيلوباكتر ژژوني، سيتروباكتر ديورسوس، سيتروباكتر فرينورئيي، آنتروباكتر كلواسه، اشرشيا كلي (از جمله سوشهاي آنتروتوكسيژنيك)، هموفيلوس پاراآنفلوانزا، كلبسيلا پنومونيه، مورگانلا مورگانئي، پروتئوس ميرابيليس، پروتئوس ولگاريس، پروويدنيسيا استوآرتيئي، سودوموناس آئروژينوزا، سراتيا مارسنس، شيگلا فلكسنري، شيگلا سونئي، استافيلوكوكوس اورئوس (سوشهاي توليدكننده و غيرتوليدكننده پنيسيليناز)، استافيلوكوكوس اپيدرميديس، استرپتوكوكوس فكاليس و استرپتوكوكوس پيوژنز.
تداخل دارويي
آنتياسيدهاي حاوي آلومينيم و منيزيم ممكن است با جذب سيپروفلوکساسين تداخل كنند. بايد حداقل دو ساعت بين مصرف آنها فاصله باشد.
پروبنسيد با ترشح لولهاي كليوي سيپروفلوکساسين تداخل كرده و مصرف همزمان آن به ايجاد غلظت پلاسمايي بالاي سيپيروفلوکساسين منجر ميشود.
مصرف همزمان سوكرالفات با سيپروفلوکساسين، جذب اين دارو را حدود 50 درصد كاهش ميدهد.
سيپروفلوکساسين ممكن است دفع تئوفيلين را كاهش و خطر مسموميت با تئوفيلين را افزايش دهد.
آمينوگليكوزيدها و بتالاكتامها ميتوانند باعث ايجاد اثرات سينرژيك شوند. از مصرف همزمان آنها پرهيز شود.
سيپروفلوکساسين ممكن است باعث افزايش سطح پلاسمايي تيزانيدين و افت فشارخون، بيخوابي، منگي و كاهش مهارتهاي سايكوموتور گردد. از مصرف همزمان آنها پرهيز شود.
سيپروفلوکساسين ميتواند منجر به افزايش اثرات ضدانعقادي وارفارين شود. لازم است PT از نزديك مانيتور شود.
ملاحظات اختصاصي
طول مدت درمان به نوع و شدت عفونت بستگي دارد. درمان بايد تا دو روز بعد از قطع نشانهها ادامه يابد. اكثر عفونتها طي 2-1 هفته به خوبي كنترل ميشوند، اما عفونتهاي استخوان يا مفصل ممكن است تا چهار هفته يا بيشتر احتياج به درمان داشته باشند.
پيگيري دقيق غلظت تئوفيلين ممكن است لازم باشد، زيرا افزايش خطر مسموميت با تئوفيلين در افرادي كه سيپروفلوکساسين مصرف ميكنند، وجود دارد.
براي جلوگيري از كريستالوري، بيماران بايد به خوبي هيدراته شوند. از قليايي كردن ادرار بايد خودداري شود.
نكات قابل توصيه به بيمار
سيپروفلوکساسين را ميتوان همراه با غذا يا بدون آن مصرف كرد. زمان مناسب مصرف اين دارو دو ساعت بعد از غذا است.
از مصرف اين دارو همراه با آنتياسيدها بايد خودداري شود. به هنگام مصرف اين دارو مقدار زيادي مايع مصرف كنيد.
دارو ممكن است موجب سرگيجه، منگي يا خوابآلودگي شود. تا مشخص شدن واكنش CNS به دارو، از انجام فعاليتهايي كه نياز به هوشياري دارند، خودداري كنيد.
مصرف در كودكان: عليرغم اثربخشي مناسب، سيپروفلوكساسين داروي انتخابي كودكان نيست چرا كه خطر عوارض جانبي مفاصل و بافتهاي اطراف وجود دارد.
مصرف در شيردهي: اين دارو ممكن است در شير ترشح شود. قطع شيردهي در دوران مصرف اين دارو، براي جلوگيري از بروز مسموميت جدي در نوزاد، توصيه ميشود.
مصرف در بارداري: لازم است كه براي رژيم درماني آنتراكس، خانمهاي باردار دوز معمول دارو را دريافت كنند.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
ميتواند منجر به افزايش BUN، كراتينين، ALT، AST، آلكالينفسفاتاز، بيليروبين، LDH، GGT، تريگليسريد و سطح گلوكز شود.
ممكن است ميزان ائوزينوفيل را افزايش و WBC، نوتروفيل و پلاكت را كاهش دهد.
مطالعات خاصي براي تداخلهاي دارويي سيپروفلوكساسين انجام نشده است. با اين وجود، مصرف سيستميك بعضي از كينولونها موجب تداخلهاي دارويي زير ميشود:
افزايش غلظت پلاسمايي تئوفيلين، تداخل با متابوليسم كافئين، افزايش داروهاي خوراكي ضدانعقاد مانند وارفارين و مشتقات آن و افزايش گذرا در كراتينين سرم در بيماراني كه به طور همزمان سيكلوسپورين مصرف ميكنند.
مکانيسم اثر
فارماكوكينتيك
جذب: بعد از مصرف خوراكي حدود 70 درصد جذب ميشود. غذا سرعت جذب را به تأخير مياندازد ولي بر ميزان جذب تأثيري ندارد.
پخش: اوج غلظت سرمي دارو طي 2-1 ساعت بعد از مصرف خوراكي حاصل ميشود. حدود 40-20 درصد به پروتئين پيوند مييابد. غلظت مايع مغزي - نخاعي دارو فقط حدود 10 درصد غلظت پلاسمايي آن است.
متابوليسم: احتمالاً كبدي است. چهار متابوليت آن مشخص شدهاند و هر كدام فعاليت ضدميكروبي كمتري از داروي مادر دارند.
دفع: عمدتاً كليوي است؛ نيمه عمر سرمي حدود چهار ساعت در بزرگسالان داراي عملكرد طبيعي كليوي است.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: آلرژي به اين دارو يا ساير آنتيبيوتيكهاي كينولون، كودكان (مطالعه بر روي حيوانات نشان داده است كه اين دارو ميتواند موجب بروز آرتروپاتي [arthropathy] در حيوانات نارس شود).
موارد احتياط: اختلالات مشخص سيستم اعصاب مركزي (CNS)، صرع، آرترواسكلروز شديد مغزي يا ساير حالاتي كه ممكن است موجب بروز تشنج شود (اين دارو ممكن است موجب تحريك CNS شود).
موارد منع مصرف: سابقه حساسيت مفرط به سيپروفلوكساسين يا هر يك از اجزاي اين دارو، حساسيت مفرط به كينولونهاي ديگر.
اشكال دارويي
Injection, Solution: 2 mg/ml, 100ml, 10 mg/ml, 20ml
Tablet: 250, 500mg
Drop : 0.3%
Drop: Ciprofloxacin (As Hydrochloride) 0.3%+Dexamethasone Phosphate (As Disodium) 0.1%
اطلاعات دیگر
طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتيبيوتيك فلوروكينولوني
طبقهبندي درماني: آنتيبيوتيك
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
نامهاي تجاري: Ciprinol
طبقهبندي فارماكولوژيك: آنتيبيوتيك فلوروكينولوني.
طبقهبندي درماني: آنتيبيوتيك چشمي.
ملاحظات اختصاصي
استفاده طولاني مدت دارو ممكن است به رشد بيش از حد ارگانيسمهاي غيرحساس، مانند قارچها منجر شود.
در صورت بروز بثورات پوستي يا هر گونه علامت حساسيت مفرط، بايد مصرف دارو قطع شود.
مصرف در كودكان: بيضرري و اثربخشي مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: ترشح اين دارو در شير مادر مشخص نيست. در صورت مصرف در دوران شيردهي بايد احتياط لازم به عمل آيد.
توجه: براي كسب آگاهي بيشتر درباره اين دارو، به تك نگار Ciprofloxacin Systemic مراجعه كنيد.
عوارض جانبي
اعصاب مرکزي: سردرد، بيقراري، سرگيجه، منگي، بيخوابي، كابوس شبانه، توهمات، واكنش مانيك، تحريكپذيري، لرزش، آتاكسي، حملات تشنجي، لتارژي، خوابآلودگي، ضعف، كسالت، بياشتهايي، ترس واهي، افسردگي، پارستزي.
قلبي ـ عروقي: طپش قلب، فلوتر دهليزي، اكتوپي بطني، سنكوپ، افزايش فشارخون، آنژين صدري، انفاركتوس ميوكارد، ايست قلبي - ريوي، ترومبوز مغزي.
پوست: بثورات پوستي، خارش، كهير، حساسيت به نور، برافروختگي، كانديدياز جلدي، افزايش رنگدانة پوست، اريتم ندوزوم، نكروز توكسيك اپيدرم.
دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، استفراغ، ناراحتي شكم، مخاط دردناك دهان، كانديدياز دهاني، اختلال در بلع، سوراخ شدن روده، خونريزي گوارشي، كوليت سودوممبران.
عضلاني – اسكلتي: سفتي يا درد مفصل، درد پشت.
تنفسي: خون دماغ، ادم ريوي يا ناي، تنگي نفس.
ساير عوارض: تاري يا اختلال ديد، دوبيني، وزوزگوش، طعم نامطبوع.
مسموميت و درمان
درمان: معده را با واداشتن بيمار به استفراغ يا شستشو بايد تخليه كرد. اقدامات حمايتي و هيدراتاسيون انجام شود. دياليز صفاقي يا همودياليز ممكن است مفيد باشد، بخصوص اگر عملكرد كليوي دچار اختلال شده باشد.
چشم: سوزش يا ناراحتي موضعي. در 17 درصد از بيماران ، با مصرف مكرر دارو براي زخم شبكيه، رسوب كريستالهاي سفيد مشاهده شده است.
واكنشهاي ديگري كه در كمتر از 10 درصد از بيماران بروز كردهاند، عبارتند از بروز دلمه در لبه پلك و پوسته كريستالي، احساس وجود جسم خارجي در چشم، خارش، پرخوني ملتحمه و احساس طعم بد بعد از مصرف دارو.
در صورت مصرف بيش از حد موضعي دارو ميتوان موضع را با آب گرم شستشو داد.
