اطلاعات داروی پیپراسیلین پيپراکسيل

موارد و مقدار مصرف:
الف)‌ عفونتهاي ناشي از ارگانيسمهاي حساس.
بزرگسالان و كودكان بزرگتر از 12 سال: مقدار mg/kg/day 300-100 در مقادير منقسم، هر 6-4 ساعت تزريق وريدي يا عضلاني مي‌ شود. مقدار معمول مصرف 3 گرم هر چهار ساعت (g/day 18) است و معمولاً همراه با يك آمينوگليكوزيد مصرف مي‌ شود. حداكثر مقدار مصرف g/day 24 است.
كودكان كوچكتر از 12 سال:‌ مقدار مصرف اين دارو در اين گروه سني تعيين نشده است.
ب)‌ پيشگيري از عفونتهاي ناشي از عمل جراحي.
بزرگسالان: مقدار 2 گرم 60-30 دقيقه قبل از جراحي تزريق وريدي مي‌ شود. برحسب نوع عمل جراحي، اين مقدار مصرف ممكن است در طول جراحي و يك يا دو بار ديگر بعد از جراحي، طبق دستور كارخانه سازنده، تكرار شود، ولي پزشكان اين برنامه درماني را به شدت رد مي‌ كنند.
مكانيسم اثر
اثر آنتي بيوتيك: پيپراسيلين يك داروي باكتري كش است. اين دارو به پروتئينهاي پيوند يابنده به پني سيلين در باكتري پيوند يافته و ساخت ديواره سلولي باكتري را مهار مي‌ سازد.
پني سيلين هاي داراي طيف گسترده ، در مقابل غير فعال شدن توسط بتا ـ‌ لاكتامازها، بخصوص آنزيم هايي كه توسط ارگانيسمهاي گرم منفي توليد مي‌ شوند، مقاومت بيشتري نشان مي‌ دهند، ولي ممكن است توسط برخي از آنزيمهاي ديگر غير فعال شوند. به دليل خطر بروز سريع مقاومت باكتريايي، اين دارو در عفونت نبايد به تنهايي به كار رود.
طيف اثر پيپراسيلين عبارت است از بسياري از باسيلهاي بي هوازي و هوازي گرم منفي، بسياري از كوكسي‌هاي هوازي گرم منفي و گرم مثبت و بعضي از باسيلهاي بي هوازي و هوازي گرم مثبت. پيپراسيلين ممكن است بر بعضي از گونه‌هاي باسيلهاي گرم منفي مقاوم به كاربن سيلين مؤثر باشد.
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها موجب بروز اثرات سينرژيك باكتري كش در مقابل سودوموناس آئروژينوزا، اشريشياكلي، كلبسيلا، سيتروباكتر، آنتروباكتر، سراشيا و پرتئوس ميرابيليس مي‌ شود، ولي اين داروها از نظر فيزيكي و شيميايي ناسازگار هستند و در صورت مخلوط شدن يا مصرف همزمان غير فعال مي‌ شوند. غير فعال شدن پني سيلين هاي داراي طيف گسترده در صورت مصرف همزمان با آمينوگليكوزيدها گزارش شده است.
پروبنسيد ترشح لوله‌اي پيپراسيلين در كليه را مهار مي‌ سازد و موجب افزايش غلظت سرمي اين دارو مي‌ شود.
مقادير زياد پني سيلين ممكن است با ترشح لوله‌اي متوتركسات در كليه تداخل كرده و موجب تأخير در دفع دارو و افزايش غلظت سرمي متوتركسات شود.
تداخل دارويي:
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
پيپراسيلين ممكن است به طور كاذب غلظتهاي سرمي آمينوگليكوزيدها را كاهش دهد. پيپراسيلين ممكن است موجب كاهش پتاسيم خون ، افزايش سديم خون و طولاني شدن زمان پروترومبين شود.
همچنين، اين دارو ممكن است موجب افزايش گذراي نتايج آزمونهاي عملكرد كبد و كاهش گذراي تعداد گلبولهاي قرمز، گلبولهاي سفيد خون و پلاكتها شود.
پيپراسيلين ممكن است آزمون كومبس را مثبت كند.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: حداكثر غلظت پلاسمايي دارو طي 50-30 دقيقه بعد از تزريق عضلاني حاصل مي‌شود.
پخش: به طور گسترده در بدن انتشار مي‌ يابد. به مقدار بسيار كم به داخل مننژ غير ملتهب و به ميزان كم به داخل استخوان و خلط نفوذ مي‌ كند.
22-16 درصد به پروتئين پيوند مي‌ يابد. از جفت عبور مي‌ كند.
متابوليسم: احتمالاً متابوليسم پيپراسيلين قابل توجه نيست.
دفع: عمدتاً (90-42 درصد) از طريق ترشح لوله‌ اي كليوي و فيلتراسيون در ادرار دفع مي‌ شود. همچنين، اين دارو در صفرا و شير ترشح مي‌ شود.
نيمه عمر دفع دارو در بزرگسالان حدود 5 /1-5/0 ساعت است. نيمه عمر دارو در عيب شديد كار كليه حدود 6-2 ساعت است. در موارد اختلال كار كبد و كليه، نيمه عمر دارو تا 32-11 ساعت افزايش مي‌يابد. پيپراسيلين با همودياليز از بدن خارج مي‌ شود، ولي دياليز صفاقي نمي‌ تواند در خروج آن از بدن مؤثر باشد .
موارد منع مصرف و احتياط
موار منع مصرف: حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به هر يك از پني سيلين ها يا سفالوسپورين ها.
موارد احتياط: نارسايي كليوي (در ادرار دفع مي‌ شود)، نارسايي متوسط تا شديد كليوي (كاهش مقدار مصرف ضروري است)، بيماران مستعد به خونريزي، اورمي يا كمي فشار خون.
اشكال دارويي:
Injection: 1,2 g / Vial
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندي فارماكولوژيك: پني سيلين وسيع الطيف.
طبقه‌بندي درماني: آنتي بيوتيك.
طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي پني سيلين ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌ شود:
در موقعيتهاي خطرناك، پيپراسيلين تقريباً هميشه همراه با آنتي بيوتيك ديگري، مانند يك آمينوگليكوزيد، مصرف مي‌ شود.
مصرف پيپراسيلين در بيماراني كه محدوديت مصرف نمك دارند، ممكن است مناسب تر از كار پني سيلين باشد. پيپراسيلين تنها حاوي 85/1 ميلي اكي والان سديم در هر گرم است.
پيپراسيلين را مي‌ توان به آهستگي و طي حداقل پنج دقيقه تزريق مستقيم وريدي كرد. در صورت تزريق بسيار سريع دارو، ناراحتي‌هاي مربوط به قفسه سينه بروز خواهد كرد.
بيماران مبتلا به فيبروز سيستيك نسبت به بروز تب يا بثورات پوستي ناشي از پيپراسيلين حساس ترند.
غلظتهاي سرمي الكتروليتها، بخصوص پتاسيم، بايد‌ پيگيري شود.
وضعيت نورولوژيك بيمار بايد پيگيري شود. غلظت زياد سرمي اين دارو ممكن است موجب بروز حملات تشنجي شود.
كاهش مقدار مصرف در بيماران داراي كليرانس كراتينين كمتر از 40 ميلي ليتر در دقيقه ضروري است.
شمارش تام و افتراقي سلولهاي خوني و شمارش پلاكتها بايد انجام شود. اين دارو ممكن است موجب بروز ترومبوسيتوپني گردد. بيمار بايد از نظر بروز علائم خونريزي پنهان تحت مراقبت باشد.
از آنجا كه پيپراسيلين قابل دياليز است، تنظيم مقدار مصرف در بيماران تحت همودياليز ممكن است ضروري باشد.
مصرف در سالمندان: نيمه عمر اين دارو ممكن است در بيماران سالخورده ، به دليل عيب كار كليه، طولاني شود.
مصرف در كودكان: بي ضرري مصرف اين دارو در كودكان كوچكتر از 12 سال ثابت نشده است.
مصرف در شيردهي: پيپراسيلين در شير ترشح مي‌ شود. مصرف اين دارو در دوران شيردهي بايد با احتياط همراه باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي:‌ تحريك پذيري عصبي ـ عضلاني ، سردرد، سرگيجه.
دستگاه گوارش:‌ تهوع، اسهال، استفراغ.
ادراري ـ تناسلي: نفريت حاد بينابيني.
خون: خونريزي (در صورت مصرف مقادير زياد)، نوتروپني، ائوزينوفيلي، لكوپني، ‌ترومبوسيتوپني.
متابوليك: كاهش پتاسيم خون.
موضعي: درد در محل تزريق، تحريك وريدي، فلبيت.
ساير عوارض: واكنشهاي ناشي از حساسيت مفرط (ادم، تب، لرز، بثورات پوستي، خارش، كهير، آنافيلاكسي)، عفونتهاي ثانويه باكتريايي و قارچي.
توجه: در صورت بروز سريع واكنشهاي حساسيت مفرط ، خونريزي يا اسهال شديد، بايد مصرف دارو قطع شود، زيرا اين عوارض ممكن است نشان دهنده بروز كوليت سودوممبران باشند.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: حساسيت مفرط عصبي ـ‌ عضلاني يا حملات تنشجي ناشي از تحريك CNS در صورت مصرف مقادير زياد دارو.
درمان: با حدود 6-4 ساعت همودياليز مي‌ توان 50-10 درصد اين دارو را از بدن خارج نمود.